Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи - Covid-19 


Ліки та препарати







Бінафін

-


Інструкція


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Tеrbinafine;(E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-ініл)-N-метил-1-нафталінметанамін;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки відбілого до білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1таблетка містить тербінафіну гідро хлорид, еквівалентно тербінафіну – 125 мг;

або 1 таблетка містить тербінафіну гідро хлорид, еквівалентнотербінафіну – 250 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, повідон, натрію метилпарабен, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил 200), магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят, тальк, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Тербінафін. Код АТС D01B A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тербінафін – протигрибковий препарат. Він маєширокий спектр дії відносно грибів, що викликають захворювання шкіри, волосся інігтів, в т. ч. дерматофітів Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T.verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (M. canis), Epidermophytonfloccosum, дріжджових грибів роду Candida (C. аlbicans) і Pitysporum. В низьких концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих тадеяких диморфних грибів. Активність відносно дріжджових грибів, залежно від їхвиду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів в клітині гриба. Це призводить до дефіциту ергостерину і внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом пригнічення ферментускваленепоксидази в мембрані клітини гриба. Цей фермент не відноситься досистеми цитохрому Р 450.

Фармакокінетика.Після однократного приймання тербінафіну внутрішньо в дозі 250 мг його максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 2 год. і становить 0,97 мкг/мл. Період напіввсмоктування становить 0,8 год., а періоднапіврозподілу – 4,6 год. Хоча біодоступність тербінафіну помітно змінюється під впливом їжі, але не такою мірою, щоб була потрібна корекція дози препарату. Тербінафін значною мірою зв’язується з білками плазми крові (99%). Тербінафінконцентрується в ліпофільному шарі рогівки, проникає в секрет сальних залоз, що призводить до створення значних концентрацій у волосяних фолікулах і шкірі, багатій на сальні залози. Тербінафін проникає в нігтьові пластинки в перші декілька тижнів від початку терапії. Тербінафін метаболізується швидко заучастю ізоферментів цитохрому Р 450: CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. В результаті біо трансформації тербінафіну утворюються метаболіти, що не мають протигрибкової активності і виводяться переважно з сечею. Кінцевий періоднапів виведення становить 17 год. Доказів кумуляції препарату в організмі неіснує. Не виявлено також змін рівноважної концентрації препарату в плазмі залежно від віку. У пацієнтів з порушеною функцією нирок або печінки може бути уповільнена швидкість виведення препарату, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в крові.

Показання для застосування. Грибкові ураження шкіри, мікози волосистої частини голови, викликані дерматоміцетами (трихофітія, мікроспорія). Дерматомікози тулуба, гомілок, стоп. Ураження шкіри, викликані Candida albicans. Ураження нігтів (оніхомікози).

Спосіб застосування та дози. Тривалість лікування залежить від показань ітяжкості перебігу захворювання.

У дітей до 2 років (маса тіла менше 12 кг) про застосування Бінафінувідомостей немає. Разова доза для дітей залежить від маси тіла: маса менше 20кг – 62,5 мг; 20-40 кг – 125 мг; маса понад 40 кг – 250 мг. Дітям призначають 1раз на день.

Дорослим призначають 250 мг один раз на добу. Тривалість лікування при дерматомікозі стоп (між пальцевий, підошов або по типу шкарпеток) становить 2-6 тижнів, дерматомікози тулуба, гомілок – 2-4 тижні. Повна відсутність проявів інфекції іскарг, що пов’язані з нею, може бути тільки через декілька тижнів після мікологічного вилікування. При ураженні волосся і волосистої частини голови тривалість лікування – 4 тижні. Мікози волосистої частини голови переважно спостерігаються у дітей.

Тривалість ефективного лікування у більшості хворих при оніхомікозі 6-12 тижнів. При оніхомікозі кистей в більшості випадків достатньо 6-ти тижнів; стоп – 12 тижнів.

Деяким хворим зі зниженою швидкістю росту нігтів потрібне триваліше лікування. Клінічний ефект визначається періодом часу, який необхідний длявідростання здорового нігтя. Пацієнтам, що мають хронічні порушення функції печінки, слід призначати половину рекомендованої дози. Хворим з порушеною функцією нирок (кліренс менше 50 мл/хвилину або рівень креатині ну сироватки крові більше 300 мкмоль/л) слід призначати половину звичайної дози препарату.

В осіб похилого віку не треба змінювати дозування, а лише слід враховувати можливість супутнього порушення функції печінки і нирок.

Побічна дія. Відчуття переповнення шлунка, анорексія, диспепсія, нудота, біль в животі, діарея, шкірний висип, кропив’янка, головний біль, в поодиноких випадках – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Якщо спостерігається прогресуючий шкірний висип, лікування Бінафіном слід припинити. В окремих випадках Бінафін може викликати порушення смаку, навіть втрату (відновлення відбувається протягом декількох тижнів після припинення лікування). Є повідомлення про окремі випадки розвитку вираженої гепатобіліарної дисфункції. Хоча причинний зв’язок цих порушень з прийманням Бінафіну не встановлено, лікування слід припинити. Є окремі випадки розвитку гематологічних порушень (нейтропенія, тромбоцит опенія).

Протипоказання. Підвищена чутливість до тербінафіну або інших складових препарату. Вагітним, в період лактації, дітям до 2-х років.

Передозування. Є повідомлення про декілька випадків передозування (прийнята доза 4 г). У таких випадках cпостерігались головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення. Лікування: промивання шлунка, адсорбенти, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Перед початком лікування слід врахувати висхідні показники функції печінки і забезпечити їх систематичний контроль в процесі лікування. При появі симптомів порушення функції печінки (нудота, відсутність апетиту, втомлюваність, жовтяниця, темнасеча, знебарвлений кал) слід підтвердити їх походження і відмінити лікуванняБінафіном. Необхідно здійснювати постійний контроль за хворими, що одержують одночасно з Бінафіном препарати, які метаболізуються за допомогою ферменту цитохрому 2D6 (CYP2D6), а саме: трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і інгібітори моноаміно оксидази В типу в тому випадку, коли застосовуваний препарат має малий діапазон терапевтичної концентрації. Дані про вплив на психомоторні реакції відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Результати досліджень, проведених in vitro, а також у здорових добровольців, свідчать, що Бінафін має незначний потенціал для пригнічення або підсилення кліренсу більшості препаратів, які метаболізуються за участю цитохрому Р 450 (наприклад, циклоспорину, терфенадину, триазоламу, тол бутаміду та оральних контрацептивів). У дослідженнях in vitro встановлено, що Бінафін пригнічуєCYP2D6-опосередкований метаболізм. Цим ферментом метаболізуються трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори моноаміно оксидази В типу в тому випадку, коли застосовуваний одночасно препарат має малий діапазон терапевтичної концентрації. При одночасному застосуванні Бінафіну і оральних контрацептивів вдеяких випадках відзначається нерегулярність менструального циклу. Плазматичний кліренс тербінафіну може прискорюватись лікарськими препаратами, що прискорюють метаболізм (рифампіцин) і уповільнюватись препаратами, які пригнічують цитохромР 450 (циметидин). В таких випадках потрібна відповідна зміна дозуванняБінафіну. Бінафін не впливає на метаболізм гормонів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С, в сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.
Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus