Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи - Covid-19 


Ліки та препарати







Невіграмон

-


Невіграмон

Код: J01MB02

Протимікробні


Інструкція


Загальна характеристика:



міжнародна і хімічна назви: Nalidixic acid - 1-етил-7-метил-4-оксо-1,4-дигидро-1,8-нафтиридин-3-карбонова кислота;



основні фізико-хімічні властивості: непрозорі тверді желатинові капсули зкорпусом і кришкою жовтого кольору;



склад: 1 таблетка містить 500 мг налідіксової кислоти;



допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний водний, стеаринова кислота, хіноліновий жовтий, сансет жовтий, титану діоксид, желатин.



Форма випуску. Капсули.



Фармакологічна група. Уроантисетики та протимікробні засоби. Похідні хінолінів.



Код АТС J01MB02.



Фармакотерапевтичні властивості.



Фармакодинаміка. Налідіксова кислота має виражену антибактеріальну активність щодо грам негативних бактерій, включаючи Proteus mirabilis, P.morganii, P. vulgaris, P. rettgeri, Escherichia coli, Enterobacter(Aerobacter), Klebsiella. Штами Pseudomonas звичайно стійкі до дії препарату.



Налідіксова кислота діє шляхом селективного пригнічення бактеріального синтезу ДНК. Налідіксова кислота виявляє бактерицидну дію при будь-якому рНсечі. У низьких концентраціях налідіксова кислота впливає тільки напроліферуючі мікро організми шляхом пригнічення реплікації ДНК. При тривалому впливі вона інгібує також бактеріальний синтез РНК та білка. Мінімальна пригнічувана концентрація (МПК) налідіксової кислоти становить 5–75 мкг/мл. Увищих концентраціях бактерицидна дія налідіксової кислоти здійснюється шляхом дезинтеграції молекул ДНК.



Фармакокінетика. Налідіксова кислота швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, частково метаболізується в печінці та швидко виводиться нирками.



Незмінена налідіксова кислота визначається в сечі разом з її активним метаболітом, гідрокси-налідіксовою кислотою, яка має таку ж антибактеріальну активність, як і налідіксова кислота. Гідрокси-налідіксова кислота становить 30% біологічно активного препарату в крові та 85% – у сечі. Максимальний рівень активного препарату в сироватці в середньому становить 20–50 мкг/мл через 2години після прийому натще 1 г налідіксової кислоти здоровими особами.



Період напів виведення становить 6–7 годин. Близько 93% налідіксовоїкислоти та 63% гідрокси-налідіксової кислоти зв’язуються з білками плазми.



Максимальний рівень активного препарату в сечі після прийому однократної дози 1 г становить у середньому близько 150–250 мкг/мл. Підлуговування сечі збільшує концентрацію незміненого препарату в сечі. Приблизно 4% налідіксової кислоти виводиться з калом.



Налідіксова кислота проникає через плаценту, невеликі кількості з’являються в материнському молоці.



Показання для застосування. Лікування інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених грам негативними мікро організмами, чуттєвими до налідіксовоїкислоти. Лікування бактеріальної дизентерії.



Спосіб застосування та дози. Невіграмон рекомендується приймати натще, переважно за годину до їжі.



Дорослі. Середня доза становить 4 г (по 2 капсули 4рази на добу) не менше 7 днів. Якщо застосування препарату необхідно продовжити, доза може бути знижена до 1 капсули 4 рази на добу.



Діти старше 12 років (масою понад 40 кг). Рекомендована добова доза становить



50 мг/кг маси тіла (4 рази по 1 капсулі).



Хворі з нирковою недостатністю. Хворим із кліренсом креатині ну 20 мл/хв і нижче дозу зменшують на половину (див. “Особливості застосування”).



Побічна дія.



З боку центральної нервової системи можуть спостерігатися сонливість, головний біль, запаморочення. У поодиноких випадках – токсичний психоз, короткочасні конвульсії. Конвульсії звичайно спостерігаються після передозування в хворих з епілепсією, церебральним артеріосклерозом.



Параліч шостого черепного нерва, який швидко минає після відміни препарату.



Зір. Рідко може спостерігатися оборотне суб’єктивне порушення зору (звичайно протягом перших декількох днів прийому препарату після прийому кожної дози): відчуття надмірної яскравості світла, змінене сприйняття кольору, утрудненість фокусування, зниження гостроти зору, диплопія. Звичайно ці явища швидко минають після зниження дози або відміни препарату.



З боку шлунково-кишкового тракту. Біль у животі, нудота, блювання, пронос. Алергічні реакції. Висипання, свербіж, кропив’янка, еозинофілі я, артралгія з туго рухливістю та набряком суглобів. Рідко – ангіо невротичнийнабряк, анафілактичний шок і анафілактоїдні реакції.



З боку шкірних покривів. Реакції світлочутливості: еритема та пухирі на експонованій поверхні шкіри, які звичайно повністю минають протягом від двох тижнів до двох місяців після відміни Невіграмону. Пухирі можуть продовжувати з’являтися при експозиції сонячним світлом або при невеликих пошкодженнях поверхні шкіри протягом трьох місяців після відміни препарату.



Інші. Рідко – холестаз, парестезія, метаболічний ацидоз, тромбоцит опенія, лейкопенія або гемолітична анемія, яка іноді супроводжується дефіцитом глюкоза-6-фосфат дегідрогенази.



Протипоказання. Підвищена чутливість до налідіксової кислоти абоподібних до неї сполукам. Конвульсії, хвороба Паркінсона, тяжкий церебральний артеріосклероз в анамнезі. Ниркова та печінкова недостатність. Дефіцитглюкозо-6-фосфат-дегідрогенази. Порфирія. Діти до 12 років. Перший триместр вагітності. Лактація.



Передозування. Ухворих, які прийняли дозу, що перевищує рекомендовану, можуть спостерігатися токсичний психоз, конвульсії, підвищений внутрішньо черепний тиск або метаболічний ацидоз, нудота, блювання та летаргія. Ці явища короткочасні (двіабо три години), тому що препарат швидко виводиться з організму.



Якщо препарат вже абсорбувався, рекомендується підвищене споживання рідини; необхідно мати в розпорядженні кисень і засоби штучної респірації. Удуже тяжких випадках може знадобитися проведення анти конвульсивної терапії.



Особливості застосування.



Пре пубертатний період. Невіграмон спричиняє ерозії у хрящах несучих суглобів та інші ознаки артропатії у більшості тварин вивчених видів, які недосягли статевої зрілості. Тому слід з обережністю призначати Невіграмон хворимпре пубертатного віку. При виявленні артралгії застосування Невіграмону необхідно припинити.



Слід дотримуватися обережності при призначенні Невіграмону хворим, які страждають захворюваннями печінки (див. “Побічна дія”) та тяжкою формою ниркової недостатності. Таким хворим може знадобитися зниження дози (див.“Спосіб застосування та дози”).



При необхідності застосування Невіграмону більше двох тижнів рекомендується проводити аналіз крові, контролю вати функцію печінки та нирок.



Хворих слід попередити про необхідність уникати зайвого впливу сонячного світла, з появою реакцій світлочутливості застосування Невіграмонуслід припинити.



З появою у хворого симптомів підвищеного внутрішньо черепного тиску, психозу або інших токсичних явищ, застосування Невіграмону слід припинити.



Якщо застосування Невіграмону не дає очікуваного результату, необхідно провести аналіз на чутливість мікро організмів. Бактеріальна резистентність доНевіграмону звичайно розвивається протягом перших 48 годин застосування препарату. Відзначалася перехресна резистентність між Невіграмоном та іншими похідними хінололу, такими як оксолінова кислота і циноксацин.



Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, незначний.



Вагітність. Безпечність застосування Невіграмону під час вагітності невстановлена. Тому застосовувати препарат під час вагітності можна лише в тому випадку, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик, особливо протягом першого триместру вагітності (Невіграмон проникає через плацентарний бар’єр і, як досліджено на тваринах, вбудовується у хрящову тканину, що розвивається,) іна останньому місяці вагітності, тому що в немовляти може виявлятися високий рівень препарату в крові.



Лактація. Препарат виділяється в материнське молоко, тому застосуванняНевіграмону при лактації протипоказано.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Невіграмон може підсилювати дію пероральних антикоагулянтів, таких як варфарин або біс-гідроксикумарин – Невіграмон посідає значну кількість місць їхнього зв’язування з білками плазми. При одночасному застосуванні Невіграмону та пероральних антикоагулянтів необхідно контролю ватипротромбі новий час або INR (міжнародний нормалізую чий показник), може виникнути необхідність зміни дози антикоагулянту.



Оскільки для прояву антибактеріальної дії Невіграмону необхідне розмноження бактеріальних клітин, його дія може пригнічуватися в присутності інших антибактеріальних засобів, особливо бактеріостатичних, таких як тетрациклін, левоміцетин або нітрофурантоїн (останній є антагоністомНевіграмону in vitro).



Пробеніцид пригнічує секрецію Невіграмону в ниркових канальцях і може знижувати його ефективність відносно інфекцій сечостатевої системи, при цьому збільшується розвиток системних побічних явищ.



Одночасне застосування Невіграмону та мелфалану супроводжуєтьсягастроінтестинальною токсичністю.



Результати лабораторних аналізів. Якщо для аналізу сечі хворих, які приймають Невіграмон, використовуються методи, які ґрунтуються на відновленні міді (наприклад використання розчинів Бенедикта або Фелінга) може бути одержана хибна позитивна реакція на глюкозу. Тому рекомендується застосовувати специфічні методи на основі глюкоза-оксидази.



Помилкові значення можуть бути отримані при визначенні 17-кето ікето генних стероїдів у сечі при проведенні аналізів, заснованих на виміріванілілміндальної кислоти в сечі. У таких випадках рекомендується використовувати тест Портера-Зильбера для 17-гидрокортикостероїдів.



Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (від+15°С до +25°С), у захищеному від світла місці. Термін придатності – 5 років.



Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus