міжнародна та хімічна назви: оfІохасіn;

9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-де]1,4-бензоксазинкарбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить офлокса цину в перерахунку на 100% речовину 0,2 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Офлоксацин є протимікробним препаратом широкого спектра дії із групи фторхінолонів. Механізм його бактерицидної дії пов’язаний з інгібуванням ДНК - гірази, порушенням процесусуперспіралізації та зшивки розривів ДНК, пригніченням ділення клітин, структурними змінами цитоплазми та загибеллю мікро організмів.

Офлоксацин має широкий спектр дії. Впливає здебільшого на грам негативніта деякі грам позитивні мікро організми. Спектр дії включає: Escherichia coli,Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Сitrobacter spp., Yersiniaspp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Рseudomonas spp. (у тому числі Рseudomonas aeruginosa), Acinetobacterspp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis,Klebsiella spp. (у тому числі Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella)catarrhalis, Morganella morganii, Ргоvidencia spp., Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Мусорlasma spp.,Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Сhlamydia spp.,Legionella pneumophilа, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcusfaecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridiumperfringens, Mycobacterium tuberculosis (включаючи мультирезистентні штами).

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо офлоксацин швидко та майже повністю всмоктується (близько 95%). Максимальна концентрація його в крові досягається через 1 – 2 години. З білками плазми зв’язується близько 25%. Препарат добре проникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, створює високі концентрації в сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри.

У печінці (близько 5%) перетворюється в N-оксид офлокса цину тадиметилофлоксацин.

Виводиться в незмінному вигляді головним чином із сечею (до 90%); невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком. Періоднапів виведення (незалежно від дози) становить 4,5 – 7 годин. Після одноразового застосування внутрішньо 0,2 мг у сечі препарат виявляється протягом 20 – 24годин.

При захворюваннях печінки або нирок екскреція може уповільнюватися. Повторне призначення не приводить до кумуляції.

Показання для застосування. Офлобак застосовують для лікування захворювань, що викликані чутливими до препарату мікро організмами: тяжкі інфекції дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легень, бронхоектатична хвороба, загострення бронхіту), ЛОР-органів (крім гострого тонзиліту), інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини, органів малого таза, гострі та хронічні інфекції сечостатевої системи (у тому числі гонорея, простатит), хламідійні інфекції, септицемія, бактеріальні виразки рогівки, кон’юнктивіт; комплексна терапія туберкульозу, профілактика інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом.

Спосіб застосування та дози. Офлобак застосовують внутрішньо до абопісля їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Доза та тривалість лікування залежать від тяжкості та виду інфекції, загального стану хворого та функції нирок.

Дорослі приймають по 1 – 2 таблетки 2 рази на добу (уранці та увечері). Максимальна добова доза становить 0,8 г. Тривалість курсу лікування – 7 – 10днів (за показаннями прийом можна продовжити до 1 місяця).

При гонореї приймають 2 таблетки (0,4 г) одноразово.

При захворюваннях печінки добова доза не повинна перевищувати 0,4 г.

При захворюваннях нирок доза залежить від кліренсу креатині ну: при кліренсі креатині ну 20 – 50 мл/хв перша доза – 0,2 г, потім по 0,1 г кожні 24години; при кліренсі креатині ну менше 20 мл/хв перша доза – 0,2 г, далі по 0,1г кожні 48 годин.

Побічна дія. При прийомі Офлобаку можливі:

– з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, діарея, біль у животі, сухість у роті, псевдомембранозний коліт;

– з боку ЦНС: головний біль, галюцинації, безсоння, неспокій, зниження швидкості реакції, збудження, тремор, судоми, парестезії, фобії, порушення координації, смаку, нюху, зору, диплопія, розлад кольорового сприйняття;

– з боку системи кровотворення: тромбоцит опенія (включаючитромбоцит опенічну пурпуру), лейкопенія, нейтропенія, агранулоцит оз, панцитопенія, гемолітична та а пластична анемія;

– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіо невротичний набряк (утому числі ларингеальний, фарингеальний, обличчя, голосових зв’язок), бронхоспазм, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, токсичний некроз шкіри;

– з боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення видільної функції нирок з підвищенням рівня сечовини та креатині ну;

– інші: васкуліт, тендиніт, міалгія, артралгія, гіпоглікемія (у хворихна цукровий діабет), дисбактеріоз, фото сенсибілізація, суперінфекція.

Протипоказання. Гіпер чутливість (у тому числі до фторхінолонів);

– епілепсія;

– ураження центральної нервової системи, що супроводжується зниженням порогу судомної готовності (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних процесів ЦНС);

– дитячий та підлітковий вік до 18 років;

– вагітність і годування груддю.

Передозування. Симптоми: сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, нудота, блювання, дезорієнтація.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Під час лікування необхідно підтримувати нормальний діурез.

Для лікування дітей Офлобак застосовується тільки в особливих випадках (через ризик розвитку побічних ефектів).

Після зникнення клінічних ознак лікування продовжують 2 – 3 дні.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку. При комбінованому застосуванні з інсуліном, кофеїном, теофіліном, циметидином, циклоспорином, НПЗЗ, пероральними антикоагулянтами таліками, що метаболізуються за участю цитохрому Р 450, необхідний постійний нагляд.

У період лікування не слід підпадати під сонячне або УФ опромінення, рекомендується утримуватися від діяльності, що потребує швидкості психомоторних реакцій (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами), і прийому алкоголю.

Застосування Офлобаку може призводити до погіршення перебігу міастенії.

Можливо прискорення нападів порфірії у хворих зі схильністю до них.

У випадку розвитку побічних ефектів, особливо з боку ЦНС, або алергічних реакцій застосування Офлобаку необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (препарати кальцію та магнію), сульфат заліза, сольові проносні засоби, сукралфат, цинк, дедалон зменшують всмоктування та знижують активність Офлобаку (інтервал між прийомами повинен бути не менше 2 го-дин). Пробенецид, циметидин, фуросемід іметотрексат гальмують виведення та можуть підвищувати токсичність. Офлобакзбільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.