Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи - Covid-19 


Ліки та препарати







Пульсар

БІОФАРМ Лтд, Польща


Інструкція



Загальна характеристика:



міжнародна та хімічна назви: losartan; 2-бутил-4-хлоро-[[1-2'-(1Н-тетразол-5-іл)[1,1-біфеніл]-4-іл]метил]-1Н-імідазол-5-метанол моно калієва сіль;



основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, довгасті, двоопуклі, білого кольору, з розподілю вальною рискою на одному боці, з гладкою поверхнею, із незначними нерівностями;



склад: 1 таблетка містить лосартану калію 50 мг;



допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, гліцерину бегенат, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, полі етиленгліколь 400.



Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.



Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Лосартан. Код АТС C09C A01.



Фармакологічні властивості.



Фармакодинаміка. Лосартан калію, представник нового класу антигіпертензивних засобів, є антагоністом рецепторів до ангіотензину II типу АТ1.



Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I під час реакції за участі ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ, кінінази II), є сильним вазоконстриктором, первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензинової системи та важливим компонентом патофізіологічних механізмів гіпертензії. Він також стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз. Лосартан та його активний метаболіт блокують вазоконстриктор ний ефект і стимуляцію секреції альдостерону ангіотензином II шляхом селективного блокування взаємодії ангіотензину II з АТ1-рецепторами, розташованими в багатьох тканинах (таких як гладкі м`язові волокна судин, надниркові залози). У багатьох тканинах також виявляються АТ2-рецептори, але, за існуючими даними, вони не асоціюються з кардіоваскулярним гомеостазом. Лосартан та його активний метаболіт мають набагато більшу (в 1 000 разів) спорідненість з АТ1-рецепторами, ніж з АТ2-рецепторами. Дослідження зв`язування in vitro показали, що лосартан є зворотним, конкурентним інгібітором АТ1-рецепторів. Активний метаболіт має у 10 - 40 разів більшу активність, ніж лосартан, та є зворотним, неконкурентним інгібітором АТ1-рецепторів.



Лосартан та його активний метаболіт не є інгібіторами АПФ (кінази II-ферменту, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II та сприяє розпаду брадикініну ). Вони не блокують інші гормональні рецептори або іонні канали, що є важливими для кардіоваскулярної регуляції. Лосартан знижує загальний периферичний судинний тиск, зменшує після навантаження, системний артеріальний тиск.



Фармакокінетика. Лосартан швидко всмоктується у травному каналі, біодоступність – 33 %. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1 год після прийому. Метаболізується при “першому проходженні” через печінку з утворенням активного карбоксильного метаболіту карбонової кислоти. До 99% препарату і його метаболітів зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу становить 34 л, активного метаболіту – понад 12 л. Фармакокінетичні параметри лосартану змінюються залежно від стану ниркової функції. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. При пероральному застосуванні приблизно 4% введеної дщози препарату виводиться в незміненому вигляді та 6% у вигляді активного метаболіту. Приблизно 35% виводиться з сечею, майже 60% - з калом. Період напів виведення лосартану – 1,5 - 2 год, його основного метаболіту – 6 - 9 год.



Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (у вигляді моно терапії та у складі комбінованої терапії).



Спосіб застосування та дози. Лосартан приймають незалежно від приймання їжі, кожного дня в той самий час.



Для дорослих звичайна початкова доза лосартану становить 50 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається на 3 - 6-й тиждень лікування. У разі недостатнього антигіпертензивного ефекту збільшення дози або приймання цієї самої добової дози дворазово може дати позитивний результат. Загальна добова доза лосартану може становити від 25 мг до 100 мг ( 100 мг дають у 2 прийоми). Пацієнти похилого віку не потребують корекції початкової дози.



Побічна дія. Рідко – сухий кашель, порушення сну, біль/спазми м’язів. Можливі запаморочення, головний біль, ортостатична гіпотензія, міалгії, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу або ангіо невротичного набряку, діарея, диспепсія; в поодиноких випадках – підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, транзиторна гіперкаліємія.



Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компоненту лікарського засобу. Вагітність і лактація. Дитячий вік (немає достатніх даних щодо застосування цього лікарського засобу для лікування дітей).



Передозування. Найбільш імовірні прояви передозування – артеріальна гіпотензія і тахікардія, можлива брадикардія за рахунок активації парасимпатичної нервової системи.



Лікування – симптоматичне і підтримуюче. Слід відмінити препарат і забезпечити ретельне спостереження за хворим. Лосартан та його активний метаболіт не можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.



Особливості застосування. Пульсар не рекомендований хворим з нирковою або гострою печінковою недостатністю. Застосування препарату під час ІІ або ІІІ триместра вагітності може спричинити пошкодження або навіть смерть плода. При виявленні вагітності слід негайно припинити застосування препарату. У разі виникнення артеріальної гіпотензії необхідно знизити початкову дозу.



При застосуванні лосартану за умов порушення функції печінки можливо підвищення концентрації препарату в плазмі крові та його біодоступності, що вимагає призначення нижчих доз лосартану та відповідного медичного контролю.



У пацієнтів з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки слід зважити перевагу можливості користі від застосування препарату над ризиком для хворого. Порушення функції нирок, серцева недостатність – зростає ризик розвитку ниркової недостатності.



Хворим з дефіцитом натрію і дегідратацією слід призначати з обережністю. Таким пацієнтам до початку терапії потрібно провести корекцію водно-електролітного балансу, а також призначати лосартан у нижчих початкових дозах. На початку лікування можлива гіпотензія з клінічною симптоматикою. Щодо ефективності та безпечності застосування препарату для лікування дітей відомостей недостатньо. У зв’язку з цим призначати лосартан пацієнтам цієї вікової групи не рекомендовано.



У разі необхідності хірургічних операцій слід попередити анестезіолога про те, що хворий приймає лосартан.



Препарат не впливає на діяльність, що вимагає швидкості психічних і фізичних реакцій, однак на початку його застосування слід з обережністю виконувати ті види діяльності, що вимагають високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, робота зі складними механізмами).



Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивний ефект лосартану посилюється діуретиками, підвищеним виведенням солей, одночасним застосуванням інших гіпотензивних засобів. Пульсар не слід застосовувати водночас з препаратами калію, калій зберігаючи ми діуретиками та замінникам солі, які містять калій, через ризик виникнення гіперкаліємії. Не стероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) можуть зменшити гіпотензивний ефект лосартану, тому бажано уникати їх одночасного застосування. Не було відмічено взаємодії лосартану з варфарином і дигоксином. Застосування лосартану з циметидином призводить до підвищення АUС (площі під кривою плазматичної концентрації) лосартану на 18%, але не впливає на фармакокінетику активного метаболіту. Застосування лосартану з фенобарбіталом спричиняє зменшення на 20% АUС лосартану та його активного метаболіту. Лосартан не взаємодіє з препаратами інсуліну та пероральними цукрознижуючими засобами (похідні сульфонілсечовини, тіазолідиндіони, інгібітори альфа-глюкозид ази).



Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.



Умови відпуску. За рецептом.



Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній коробці.



Виробник. БІОФАРМ Лтд.



Адреса. 60-198, Познань, вул. Валбжиска, 13, Польща.



Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus