Фармакодинаміка. Апротинін є полівалентним інгібітором протеїназ. Шляхом утворення оборотних стехіометричних ферментно-інгібітор них комплексів апротинін інгібує найважливіші протеїн ази плазми крові, клітинних елементів і тканин, у тому числі калідиногенази, плазмін, трипсин, хімотрипсин, калікреїн, які відіграють важливу роль у розвитку патофізіологічних реакцій. Терапевтичний ефект апротиніну зумовлений пригніченням протеолітичного впливу плазміну і в блокаді активізації плазміногенезу ауто генними активаторами. Апротинін має широкий спектр інгібуючої дії, тому може застосовуватись не лише як антифібринолітик, а також як профілактичний і терапевтичний засіб при порушеннях інших ферментних систем. Упереджує розвиток деструктивного процесу в підшлунковій залозі. Гальмівна дія на калікреїн-кінінову систему дозволяє застосовувати апротинін для профілактики й лікування різних форм шоку (ендо токсичного, травматичного, гемолітичного). Активність апротиніну виражають у калікреїнін активуючих одиницях (КІО), а також в анти трипсинових одиницях (АТрО). 1 АтрО відповідає 1,33 КІО.
Фармакокінетика. В шлунково-кишковому тракті не всмоктується. Після внутрішньо венного введення апротинін – відразу досягає максимального рівня в плазмі крові, а потім швидко знижується, розподіляється в зовнішньо клітинному просторі, короткочасно накопи чується в печінці. Виводиться нирками в неактивній формі. Період напіврозпаду активної речовини в сироватці крові становить 2 год. Розпад молекули апротиніну на неактивні частини відбувається за рахунок лізосомальної активності нирок. В сечі визначається 1,5 % введеної дози препарату.
Показання для застосування. Гіперфібринолітичні кровотечі.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо венно. Вводять у вигляді інфузій або повільної ін'єкції. Перед застосуванням розводять у 0,9 % розчині натрію хлориду.
З метою виявлення ймовірної підвищеної чутливості до апротиніну спочатку слід ввести 1,5 мл розчину (10 000 КІО), і у разі відсутності алергічної реакції протягом 10 хвилин вводять основну дозу.
Початкова доза для дорослих і дітей старше 15 років становить 500 000 КІО (75 мл) інфузійно (не швидше 5 мл/хв). Надалі вводять 200 000 КІО (30 мл) кожні 4 дні у вигляді тривалої краплинної інфузії.
Дітям віком від 6 до 15 років вводять із розрахунку 20 000 КІО/кг маси тіла на добу.
Побічна дія. Можливі шкірно-алергічні реакції (еритема, кропив’янка), інколи – бронхоспазм, нудота, блювання, міалгія, можлива артеріальна гіпотензія (коливання рівня артеріального тиску), тахікардія, в окремих випадках – психотичні реакції, галюцинації, сплутаність свідомості. В поодиноких випадках після довготривалих крапельних вливань можливі тромбофлебіти в місцях введення.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, І та ІІІ триместри вагітності, період годування груддю, десеміноване внутрішньо судинне згортання крові.
Передозування. Можливі алергічні реакції, в тому числі анафілактичний шок. У таких випадках введення препарату слід припинити й призначити симптоматичну терапію.
Особливості застосування. Застосовують виключно у стаціонарі.
Досвід застосування у дітей до 6 років відсутній.
Вагітність і годування груддю. Застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності можна лише після ретельної оцінки співвідношення користь для жінки / ризик для плода.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не можна вводити разом з ін фузійними розчинами, що містять декстран (підвищується ризик алергічних реакцій). Залежно від дози препарат знижує активність стрептокінази й урокінази, може пригнічувати активність неспецифічної холін естерази сироватки крові. Апрокал не слід комбінувати з антибіотиками, гепарином і кортикостероїдами. Він несумісний з іншими препаратами в розчині. Не слід вводити Апрокал одночасно з препаратами для парентерального харчування, що містять амін окислоти й ліпіди (хімічна несумісність).
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ОС.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 2 мл у флаконі. По 10 флаконів у картонній коробці.