основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки з фаскою, діаметром 1 дюйм ізнаписом L421, витиснутим на одному з боків, зі слабким кислим запахом. Таблетки розчиняються у воді;
Фармакологічна група. Анальгетичні та антипіретичні засоби.
Фармакологічні властивості. Ацетил саліцилова кислота має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну активність. Ці ефекти, головним чином, пов’язаніз пригніченням синтезу простагландинів. Внаслідок цього підвищується стійкістьгіпоталамічних центрів терморегуляції до пірогенів і підвищується дія, пов’язана зі зменшенням сенсибілізуючого впливу простагландинів на чутливі нервові закінчення, що призводить до зниження їхньої чутливості до медіаторів болю.
Болезаспокійливий ефект препарату пов’язаний із пригнічуючою дієюацетил саліцилової кислоти на неопіатну ноцицептивну систему гіпоталамусу і реалізується при головному, м’язово-суглобовому, зубному болях, невралгіях, невритах.
Протизапальна діяацетил саліцилової кислоти пов’язана із зменшенням синтезу в тканинахпростагландинів класу Е, гістаміну, серотоніну, кінінів, що призводить до звуження кровоносних судин у вогнищі запалення, зменшенню енергозабезпечення, гальмуванню вільно радикальних реакцій, стабілізації мембран лізосом, що призводить до гальмування клітинних реакцій на подразнення, комплекс антиген-антитіло і звільнення протеаз. Препарат запобігає денатурації білків; має анти комплементарну активність, інгібує активність фосфодіестерази іпідвищує концентрацію внутрішньоклітинної циклічної АМФ, має антигіалуронідазнуактивність.
Антиагрегантнийефект ацетил саліцилової кислоти пов’язаний з незворотним інгібуванням синтезутромбоксану А 2. Препарат зменшує також концентрацію протромбіну в плазмі крові. Ацетил саліцилова кислота у великих дозах блокує також циклооксігеназуендотеліальних клітин, у яких синтезується проста циклін, що має антиагрегантнуактивність. Проте, циклооксигеназа ендотеліальних клітин менш чутлива доацетил саліцилової кислоти і блокується оборотньо. Це обмежує прогресу вання і поширення вогнища запалення.
Натрію цитрат має виражену антацидну дію, що сприяє усуненню печії, нудоти і шлункового болю не виразкового генезу.
Відмінною властивістю препарату є швидкість виникнення ефекту (15 - 20хвилин). Це забезпечується тим, що натрію ацетил саліцилат, який утворюється підчас розчинення таблетки у воді, є високодисоціюючою сіллю, за рахунок чого істотно прискорюється процес всмоктування в кишечнику. Максимальна концентрація вільного саліцилату в крові після прийому “шипучих” таблеток досягається у 2рази швидше, ніж після прийому звичайних таблеток. Швидкорозчинна форма препарату, а також наявність гідро карбонату в його складі значно знижує ризик ушкодження слизової оболонки шлунка.
Фармакокінетика. Ацетил саліцилова кислота швидко абсорбується утравному каналі. Приймання її з їжею гальмує цей процес. Під час абсорбції спостерігається пре системна елімінація ацетил саліцилової кислоти у стінці кишечнику і печінки, де відбувається деацетилювання. Максимальний рівень концентрації у плазмі крові досягається протягом 10 - 20 хвилин. Ступіньзв’язку з білками залежить від концентрації і становить 49 - 70%. Біо трансформація ацетил саліцилової кислоти відбувається у печінці, де утворюється саліцилова кислота, її гліцинкон’югат, гентизинова кислота і їїкон’югат. Метаболіти ацетил саліцилової кислоти екскретуються переважно нирками. Період напів виведення становить приблизно 20 хвилин. Швидкість виведення залежить від дози. При підвищенні дози період напів виведення може досягти 15 -30 годин, особливо у хворих із порушенням функції нирок.
Показання до застосування. Таблетки HL-Пейн застосовують для швидкого усунення головного, м’язового і суглобовного болю, а також печії і нудоти не виразковогогенезу, особливо при переїданні або похмільному синдромі.
Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням розчинити “шипучу”таблетку в склянці води. Випити після повного розчинення. Не перевищувати рекомендованих доз: по 2 таблетки з перервою між прийомами не менш 4 годин. Приймати не більше 8 таблеток на добу (особам, старшим 60 років – до 4 таблеток на добу).
Побічна дія. Наявність у складі таблеток ацетил саліцилової кислоти може бути причиною виникнення при застосуванні натще нудоти, блювання, болю у ділянці шлунка. В окремих випадках, при тривалому застосуванні, можемати місце ушкодження слизової оболонки шлунка. В осіб з підвищеною індивідуальною чутливістю можуть спостерігатися алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, сверблячки, рідше - набряку Квінке.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки, гіперациднийгастрит, порушення зсідання крові, схильність до кровотеч, перший триместр вагітності, перед пологовий період, підвищена індивідуальна чутливість до саліцилатів.
Передозування. Симптоми передозування НL-Пейн подібні за ознаками до передозування ацетил саліцилової кислоти. Можливі також проявигіпернатріємії. Перша допомога: промивання шлунка, при необхідності -госпіталізація у токсікологічне відділення.
Особливості застосування. Не варто використовувати НL-Пейн разом зантацидами, що містять алюміній, особливо у хворих із порушеною видільною функцією нирок через небезпеку збільшення всмоктування алюмінію в кишечнику з наступною інтоксикацією. Слід бути обережним при бронхіальній астмі, виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої кишки, недостатності кровообігу, тяжких захворюваннях нирок. Щоб запобігти виникненню гіпернатріємії у період застосування препарату необхідно обмежити використання повареної солі в їжі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препаратівацетил саліцилової кислоти з антикоагулянтами, іншими не стероїднимипротизапальними, пероральними антидіабетичними засобами зростає ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному прийомі сечогінних, антигіпертензивнихпрепаратів, проти подагричних засобів можливе зменшення їхньої дії.
Натрію гідро карбонат нейтралізує кислоти, а також кислі солі багатьох алкалоїдів. При одночасному використанні цитрату натрію, лимонної кислоти зефедрину гідро хлоридом, псевдо ефедрину гідро хлоридом пригнічується екскреція останніх із сечею.
Умови та термін зберігання. При кімнатній температурі в сухому, темному місці. Термін придатності – 2 роки.