Загальна характеристика:

міжнародна назва: lisinopril;

основні фЬико-хімічні властивості: білі, круглі, пласкі таблетки;

склад: 1 таблетка містить лізиноприлу дигідрату 5 мг, 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, повідон, кросповідон, мікрокристалічна целюлоза,

магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори АПФ. Код АТС С 09А А 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Інгібітор ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ), який

запобігає перетворенню ангіотензину І у судинозвужувальний ангіотензин II. Ангіотензин II

стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз. Знижує загальний

периферичний судинний опір (ЗПСО), зменшує пост навантаження на серце, знижує

артеріальний тиск. Зменшує також перед навантаження на міокард та знижує тиск у малому

колі кровообігу. Знижує опір ниркових судин та покращує кровотік в нирках. Терапевтичний

ефект препарату у хворих з артеріальною гіпертензію і серцевою недостатністю передусім

обумовлений його впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Засіб виявляє

гіпотензивну дію навіть при низькому рівні реніну.

Фармакокінетика. Лізиноприл при пероральному застосуванні абсорбується повільно і не

повністю (від 6 до 60%). Абсорбція не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація

в плазмі крові досягається на 7-му годину після прийому, зв'язування з білками плазми крові

не значне. У хворих старше 65 років плазменна концентрація майже в 2 рази більша ніж у

молодшому віці. Виводиться в незміненому вигляді з сечею. У пацієнтів із нормальним

функціонуванням нирок період напів виведення становить 12 год, а при пригніченні ниркової

функції зменшується, але це має клінічне значення лише при клуб очковій фільтрації менше

30 мл/хв. Препарат виводиться з організму при гемодіалізі.

Показання для застосування.

• 
  

  
  Артеріальна гіпертензія, в тому числі реноваскулярна;

  
  


• 
  

  
  хронічна серцева недостатність;

  
  


• 
  

  
  після перенесеного гострого інфаркту міокарда (у хворих зі стабілізованою
  
  гемодинамікою протягом 24 год).

  
  

Спосіб застосування та дози. Режим дозування індивідуальний, залежно від показань та

рівня артеріального тиску, віку хворого, схем лікування та функції нирок, зазвичай 1 раз на

добу перорально, перед сном, запиваючи склянкою води.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза - 2,5 - 5 мг 1 раз на добу. Дозу поступово

збільшують на 5 мг раз на 2 - 4 тижні залежно від показників артеріального тиску

(виміряного безпосередньо перед застосуванням чергової дози) до досягнення оптимального

ефекту. При дозі 2,5 мг терапевтичний ефект виникає рідко. Зазвичай ефективна доза

становить 10 - 20 мг на добу. Максимальна добова доза - 40 мг. У разі, коли доза препарату

менше 5 мг слід застосовувати іншу лікарську форму.

Для попередження ортостатичного зниження артеріального тиску рекомендовано прийом

перед сном. Якщо лікування лізиноприлом малоефективне, то можна додати діуретик.

Хронічна серцева недостатність. Лізоприл застосовується в складі комбінованої терапії

діуретиками і препаратами наперстянки. Доза коливається в межах від 2,5 до 20 мг і навіть

до 40 мг на добу залежно від величини артеріального тиску. Зазвичай початкова доза

становить 5 мг. Рекомендовано прийом першої дози під суворим медичним наглядом

протягом наступних 6-8 год і до стабілізації тиску, особливо у хворих із низьким

артеріальним тиском (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.). Бажано зменшити дозу

діуретика (якщо це можливо) для попередження ймовірності виникнення гіповолемії та

розвитку артеріальної гіпотензії.

Підтримуюча доза. Залежно від стану хворого дозу препарату слід поступово збільшувати

до підтримуючої дози - 5 - 20 мг на добу. Дозу збільшують поступово протягом 2-4 тижнів

або швидше, якщо цього вимагає стан пацієнта. Максимальна добова доза - 40 мг.

Пацієнти з серцевою і нирковою недостатністю або гіпонатріємією. При нирковій

недостатності (кліренс креатині ну < 30 мл/хв. або сироватковий креатинін >3 мг/дл) або

гіпонатріємії (сироватковий натрій < 130 мЕкв/л) доза Лізоприлу повинна становити 2,5 мг

на добу в умовах суворого лікарського контролю.

Хворим старше 65 років. Як додаткова терапія до діуретиків і препаратів наперстянки

Лізоприл призначається по 5 мг. Дозу можна збільшувати, але не більш ніж на 10 мг раз на

кожні 2 тижні до максимальної дози 40 мг/добу. Підтримуюча доза в цьому випадку

становить 5-40 мг/добу за один прийом.

Гострий інфаркт міокарда (протягом 24 год у хворих зі стабільною гемодинамікою).

Негайно призначається внутрішньо 5 мг; на 24-у годину застосовують також 5 мг; на 48-у

годину - 10 мг. Потім застосовують по 10 мг на добу протягом 6 тижнів. Це лікування

Лізоприлом є доповненням до базової терапії тромболітичними засобами,

ацетил саліциловою кислотою і бета-блокаторами.

Лікування лізиноприлом слід продовжувати 6 тижнів. Низькі дози (2,5 мг) слід призначати

при початкових невисоких показниках артеріального тиску (систолічний тиск нижче 120 мм

рт. ст.). Підтримуюча доза 2,5 - 5мг застосовується при артеріальній гіпотензії (систолічний

тиск нижче 100 мм рт. ст.), що розвивається протягом перших 3 днів від початку лікування.

При тривалій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст. більше однієї

години) лізиноприл слід відмінити.

Лізоприл можна застосовувати разом із гліцерил-тринітратом.

При визначенні режиму дозування лізиноприлу хворим на артеріальну гіпертензію, з

хронічною серцевою недостатністю або інфарктом міокарда завжди необхідно контролю вати

стан ниркової функції.

• Дози при нирковій недостатності. При клуб очковій фільтрації більше 50 мл/хв не

потрібна корекція дози, якщо цей показник знаходиться у межах 10-50 мл/хв дозу слід

зменшити до 2,5 - 5 - 7,5 мг/добу (що становить 50 - 75% звичайної дози). А при величинах

показника нижчих 10 мл/хв доза повинна бути у межах 1,25 - 2,5 мг/добу (25 - 50%

звичайної дози).

Якщо хворим із клуб очковою фільтрацією нижче 30 мл/хв необхідно додати до Лізоприлу

діуретик, бажано надати перевагу петльовому діуретику, а не гідрохлортіазиду.

У хворих з артеріальною гіпертензією та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс

креатині ну 5-30 мл/хв) спостерігається акумулювання препарату, що вимагає корекції дози.

Але всупереч високому сироватковому рівню препарату, підвищення антигіпертензивного

ефекту не спостерігається.

• Дози при застосуванні діалізу. Лізоприл підлягає діалізу. В ті дні, коли пацієнти не

перебувають на діалізі, дозу Лізоприлу слід визначати залежно від показників артеріального

тиску. Перед діалізом пацієнти приймають звичайну індивідуальну дозу. Гемодіаліз

протягом 4 год після прийому 2,5 мг лізиноприлу призводить до зниження на 47% його

сироваткової концентрації. У хворих, які перебувають на діалізі лікування починають з дози

2,5 мг, поступово коригуючи її залежно від показників артеріального тиску. Після

гемодіалізу рекомендується додатково прийняти 20% добової дози. Після тривалої

артеріовенозної гемоперфузії рекомендується додатковий прийом 50 - 75% від звичайної

дози.

Побічна дія. В деяких випадках можуть виникати наступні побічні ефекти.

Серцево-судинна система: найчастіше спостерігаються ангінозний біль, зниження

артеріального тиску і порушення серцевого ритму.

Нервова система: запаморочення, головний біль, слабкість, розлади сну, дратівливість,

дезорієнтація, парестезії, шум у вухах, зниження гостроти зору, підвищена втомлюваність,

депресія, сонливість.

Шкіра і слизові оболонки: свербіж і почервоніння, кропив'янка.

Сечостатева система: інфекції сечовивідних шляхів.

Шлунково-кишковий тракт: діарея або запор, нудота, блювання, біль у шлунку, сухість у

роті, розлади смаку, метеоризм.

Кровоносна система: зниження гемоглобіну і гематокриту. Однак ці порушення не мають

клінічного значення.

Дихальна система: поява непродуктивного, тривалого кашлю, який зникає після припинення

лікування.

М'язова система: м'язові спазми, біль у спині, плечах і суглобах.

Ендокринна система: підвищення рівня сироваткового калію, розвиток гінекомастії.

Описанні побічні реакції оборотні і минають після припинення лікування.

Протипоказання.

• 
  

  
  Ангіо невротичний набряк в анамнезі, спричинений інгібітором АПФ;

  
  


• 
  

  
  підвищена чутливість до інгібіторів АПФ;

  
  


• 
  

  
  вагітність;

  
  


• 
  

  
  дитячий вік до 18 років.

  
  

Передозування. Даних відносно передозування препарату у людей немає.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія і гіперкаліємія.

Лікування: внутрішньо венна перфузія фізіологічного розчину, положення Тренделенбурга у

ліжку. Лізоприл можна елімінувати за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. Не слід застосовувати для пацієнтів з аортальним стенозом,

легеневим серцем, для пацієнтів з гострим інфарктом міокарда при загрозі виникнення

серйозних розладів гемодинаміки. З обережністю застосовують для пацієнтів з порушеннями

функцій нирок, при стенозі ниркової артерії тяжкій застійній серцевій недостатності.

Ефективність і безпека застосування Лізоприлу в дитячому віці не встановлена.

Ймовірність розвитку артеріальної гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок

терапії діуретиками, під впливом дієт з обмеженням солі, блювання.

Не рекомендується одночасне застосування з калій зберігаючи ми діуретиками, БАД та

замінниками солі, що містять калій.

Застосування у період вагітності і годування груддю.

Якщо протягом лікування Лізоприлом стало відомо про вагітність, препарат необхідно

відмінити якомога швидше. Застосування препарату в II і III триместрі вагітності може стати

причиною виникнення вроджених дефектів або смерті плода.

Точних даних відносно виведення лізоприлу з молоком немає. Вважається, що лікування

препаратом протягом періоду годування груддю не протипоказане.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними

механізмами.

Лізоприл може спричинити зниження артеріального тиску, що проявляється неуважністю,

відчуттям слабкості, сонливістю і зниженням уваги, тому при появі цих симптомів, слід

утримуватися від керування транспортними засобами та працювати зі складними

механізмами.

Раптова відміна Лізоприлу не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску.

Застосування на тлі лікування діуретиками. У таких хворих можливе виникнення

симптоматичної артеріальної гіпотензії після прийому вже початкової дози. Рекомендується

відміна діуретика за 2 - 3 дні до початку лікування Лізоприлом, якщо це можливо. Якщо ж ні,

то перша доза Лізоприлу повинна становити 2,5 мг (не більше 5 мг). Потім дозу слід

визначати залежно від показників артеріального тиску.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні лікарські засоби (дигель, альмагель

та ін.) слід застосовувати як мінімум за 2 год до Лізоприлу. Не стероїдні протизапальні

засоби іноді зменшують антигіпертензивний ефект Лізоприлу і можуть спричиняти значне

уповільнення серцевої діяльності. Зменшення кількості рідини в організмі в результаті

проведення лікування діуретиками може спричинити різке падіння артеріального тиску і/або

ниркову недостатність. Гідрохлортіазид у дозі 12,5 мг має доведений адитивний ефект. Після

додавання діуретику іноді необхідно зменшити дозу Лізоприлу. При призначенні препарату

в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами (антагоністами кальцію, бета-

блокаторами та ін.) особливо з діуретиками, спостерігається посилення антигіпертензивного

ефекту.

Бупівакаїн на тлі застосування лізоприлу також може призвести до зниження артеріального

тиску.

Одночасне застосування Лізоприлу та інсуліну може спричинити різке зниження рівня цукру

в крові. Одночасне застосування лізоприлу і калієвої солі, препаратів калію і

калій зберігаючих діуретиків може підвищити рівень сироваткового калію. Це слід мати на

увазі, якщо пацієнт приймає калійзберігаючі діуретики, препарати або сіль, що містять калій.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не

вище 25°С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 28 таблеток у блістерах із ПВХ/алюмінієвої фольги (таблетки по 5 мг, 10 мг

або 20 мг - 2 блістери по 14 таблеток) у картонній коробці.

Виробник. АДІФАРМ EAT.

Адреса, бульвар ‘ Сімеоновське шосе’, № 130.