Склад:

діюча речовина: амлодипін; 1 таблетка містить амлодипіну бесилату 6,95 мг або 13,9 мг, що відповідає 5 або 10 мг амлодипіну в 1 таблетці відповідно;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідроген фосфат дигідрат, натрію крохмаль гліколят, магнію стеарат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію з преважною дією на судини. Похідні дигідропіридину.

Код АТС C08CA01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія, стенокардія Прінцметала або варіантна стенокардія. Амлодипін можна використовувати у випадку, коли на основі клінічної картини допускають можливість існування вазоспазму або вазоконстрикції, хоча наявність такого спазму точно не встановлено.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дигідропіридину, амлодипіну та інших компонентів препарату. Нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда, період вагітності, лактації.

Спосіб застосування та дози.

Для лікування гіпертензії та стенокардії призначають 5 мг амлодипіну один раз на добу; якщо необхідно, доза може бути збільшена до максимальної добової дози 10 мг.

Якщо препарат призначено одночасно з ті азидними діуретиками, блокаторами бета-адренорецепторів та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, доза амлодипіну має бути скоректована.

Хворим літнього віку і при порушенні функції печінки добова доза не повинна перевищувати 5 мг.

Побічні реакції.

Клінічні дослідження препарату, які проводили на хворих з артеріальною гіпертензією та стенокардією, виявили такі най поширеніші прояви побічної дії:

Автономна нервова система: припливи.

Загальні розлади: втома.

Серцево-судинні порушення: набряки гомілок, прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія, запаморочення.

Центральна та периферична нервова система: запаморочення, головний біль, гіпостезія або парестезія, периферична нейропатія, тремор.

Шлунково-кишкова система: нудота, біль у животі.

Психічні розлади: сонливість.

Не було виявлено будь-яких значних відхилень під час лабораторних показників при застосуванні амлодипіну.

Рідкі прояви побічної дії, що спостерігалися, включають:

Автономна нервова система: сухість у роті, підвищена пітливість.

Загальні розлади: слабкість, біль у спині, нездужання, біль, збільшення чи зменшення маси тіла.

Ендокринна система: гінекомастія.

Шлунково-кишкова система: порушення кишкової моторики, диспепсія, включаючи гастрити, гіперплазія ясен, панкреатит, блювання.

Обмін речовин: гіперглікемія.

Опорно-руховий апарат: біль у суглобах, судома у м'язах, біль у м'язах.

Тромбоцити, кровотеча, згортання крові: пурпура, тромбоцит опенія.

Психічні зміни: слабкість, безсоння, зміни настрою.

Дихальна система: кашель, задишка.

Шкіра: випадіння волосся, зміна кольору шкіри, кропив'янка.

Система відчуттів: порушення відчуття смаку, дзвін у вухах.

Сечова система: підвищене сечовиділення, порушення сечовиділення, ніктурія.

Судинна система: васкуліт.

Зір: порушення зору.

Кровотворна система: лейкопенія.

Алергічні реакції включають свербіж, висипи на шкірі, ангіо невротичний набряк, ексудативну мультиформну еритему. Гепатит, жовтуха та підвищення трансамінази печінки зустрічались дуже рідко (зазвичай внаслідок застою жовчі). Ці симптоми були серйозними лише у кількох пацієнтів, що вимагало стаціонарного лікування. У більшості випадків пряма залежність залишалася нез”ясованою. Як і при застосуванні інших блокаторів кальцієвих каналів, побічна дія, пов'язана із застосуванням амлодипіну, спостерігалася дуже рідко: інфаркт міокарда, аритмія (а саме: брадикардія, шлуночкова тахікардія та мерехтіння передсердя), біль у грудях.

Передозування.

Значне передозування може викликати надмірну периферичну вазодилатацію та подальше помітне та, можливо, довготривале зниження артеріального тиску. Спостерігаються випадки (можливо, довготривалі) системної гіпотензії, яка може призводити до шоку з фатальними наслідками.

Призначення активованого вугілля здоровим досліджуваним одразу або впродовж двох годин після застосування амлодипіну сприяло значному зменшенню всмоктування амлодипіну. Промивання шлунка також може бути корисним.

Значне зниження артеріального тиску через передозування амлодипіну вимагає проведення такого лікування: підтримка серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця та легенів, положення хворого з піднятими нижніми кінцівками, контроль об'єму крові, що циркулює, та контроль сечовипускання. Судинозвужувальні засоби також можуть бути застосовані для відновлення судинного тонусу та артеріального тиску за умови, якщо немає ніяких протипоказань. Внутрішньо венне введення глюконату кальцію може бути ефективним. Діаліз малоефективний, оскільки амлодипін значною мірою зв'язується з білками плазми крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпечність та ефективність застосування амлодипіну в період вагітності або годування груддю не були встановлені. Тому призначення препарату можливе лише в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері не перебільшує потенціальний ризик для дитини.

Діти.

Безпека та ефективність застосування амлодипіну для лікування дітей не встановлювалися.

Особливі засоби безпеки.

У пацієнтів з послабленою функцією печінки період напів виведення амлодипіну довготривалий, як і у всіх антагоністів кальцієвих каналів. Рекомендовані дози для таких пацієнтів не було встановлено, тому препарат має застосовуватися з великою обережністю.

Особливості застосування.

З великою обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із серцевою недостатністю, із порушеною функцією печінки.

Пацієнти з порушенням функції нирок можуть застосовувати звичайну дозу амлодипіну. Зміни у концентрації плазми не пов’язані зі ступенем ниркової недостатності. Амлодипін не діалізується.

Вище рекомендовані дози добре переносяться як людьми середнього, так і літнього віку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Під час клінічних досліджень встановлено, що застосування амлодипіну не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Антигіпертензивний ефект амлодипіну посилюється в поєднанні з β-адрено блокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, нітратами, з інгібіторами МАО. В поєднанні з β-адрено блокаторами можливий розвиток негативного інотропного ефекту та серцевої недостатності.

Рекомендується обережно призначати препарат з аміодароном внаслідок підвищеного ризику виникнення брадикардії і аритмії. Слід уникати призначення подібних комбінацій у хворих з AV-блокадою та синдромом слабкості синусового вузла.

Амлодипін можна призначати з α-адрено блокаторами, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, не стероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемізуючими препаратами.

Дослідження, які проводилися у штучних умовах з плазмою крові, виявили, що амлодипін не впливає на зв'язування дигоксину, дифеніну, варфарину або індометацину з білками плазми крові.

Вплив інших речовин на амлодипін

Циметидин: одночасне застосування амлодипіну та циметидину не порушує фармакокінетику амлодипіну.

Грейпфрутовий сік: одночасний прийом 240 мл грейпфрутового соку з однією дозою (10 мг) амлодипіну 20 здоровими пацієнтами не мало значного впливу на фармакокінетику амлодипіну.

Антациди, що містять алюміній/магній: одночасне застосування амлодипіну та антацидів, що містять алюміній/магній не порушує фармакокінетику амлодипіну.

Силденафіл: призначення разової дози 100 мг силденафілу пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском не мало значного впливу на фармакокінетичні властивості амлодипіну.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби

Аторвастатин: одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну (10 мг) з 80 мг аторвастатину не мало значного впливу на фармакокінетичні властивості аторвастатину.

Дигоксин: одночасне призначення амлодипіну з дигоксином не змінило рівні дигоксину у сироватці або нирковий кліренс у здорових пацієнтів.

Етанол (спирт): одноразові або багаторазові дози амлодипіну (10 мг) не мали значного впливу на фармакокінетику етанолу.

Варфарин: одночасне призначення амлодипіну з дозами варфарину не змінює впливу варфарину на час реакції протромбіну.

Циклоспорин: фармакокінетичні дослідження з використанням циклоспорину показали, що амлодипін не змінює фармакокінетичні властивості цього імунодепресивного препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів, запобігає трансмембранному переміщенню іонів кальцію в клітини серця та гладких м'язів судин. Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладенькі м'язи судин.

АНТИАНГІНАЛЬНИЙ ефект амлодипіну реалізується у такі два способи:

1) амлодипін розширює периферичні артеріоли і, як наслідок, знижує периферичний опір. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження розвантаження серця знижує споживання енергії та кисню;

2) механізм дії амлодипіну включає розширення головних коронарних артерій та артеріол як у нормальних, так і в ішемізованих зонах. Ця дилатація збільшує постачання кисню до міокарда у хворих з коронароспазмом (стенокардія Принц метала або варіантна стенокардія) та хворих з вазоспазмом, який викликано курінням.

Для хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза забезпечує клінічно помітне зниження кров'яного тиску протягом 24 годин як у лежачому положенні, так і коли хворий стоїть. Завдяки повільній дії, амлодипін не викликає вираженої гіпотензії.

Дослідження у штучних умовах показали, що приблизно 97,5% циркулюючого амлодипіну зв'язується з білком плазми крові.

Амлодипін не проявляє небажаної метаболічної дії або змін у ліпідах плазми, тому може застосовуватись хворими на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після перорального прийому терапевтичної дози амлодипін всмоктується в кров і досягає максимальної концентрації через 6 - 12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність препарату становить 64 – 80 %. Застосування препарату одночасно з їжею не впливає на всмоктування амлодипіну.

Біо трансформація/виведення

Період напів виведення одноразової дози становить 35-50 годин. При постійному застосуванні препарату стабільна концентрація в плазмі досягається через 7-8 діб.

60% метаболітів амлодипіну виводяться з сечею.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Тенсигал 5 мг: білі, круглі, плоскі таблетки діаметром 8 мм, шероховаті з одного боку.

Тенсигал 10 мг: білі, круглі, плоскі таблетки діаметром 10 мм, шероховаті з одного боку.

Несумісність. Невідома.

Термін придатності. Термін придатності – 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі до 30 º С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки у блістерах № 30 або № 90 в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АЙВЕКС Фармасьютикалз с. р. о.

Місцезнаходження. Вул. Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чеська Республіка.