Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1 Н-пурин-2,6-діон;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або слабо-жовтуватого забарвлення рідина ;

склад: 100 мл розчину містять 50 мг пентоксифіліну

допоміжні речовини: натрію хлорид, калію хлорид, кальцію хлорид, натрію лактат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Похідні пурину.

Код АТС C04AD03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активний компонент препарату – пентоксифілін, периферичний вазодилататор з групи пуринів. Покращує мікро циркуляцію і реологічні властивості крові, інгібує фосфодіестеразу, підвищує вміст циклічного 3,5-АМФ у гладком’язових клітинах судин, тромбоцитах і АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що, у свою чергу, спричиняє вазодилатацію, зниження загального периферичного судинного опору, зростання систолічного і хвилинного об’єму серця без значної зміни частоти серцевих скорочень. Препарат розслаблює гладкі м’язи коронарних артерій, збільшує доставку кисню до міокарда, чим пояснюється антиангінальний ефект препарату. Розширюючи судини легенів, препарат покращує оксигенацію крові. Препарат підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м’язів і діафрагми). Внутрішньо венне введення, разом із вищезазначеною дією, призводить до посилення колатерального кровообігу, збільшення об’єму крові.

Препарат спричиняє зростання вмісту АТФ у головному мозку, сприятливо впливає на біоелектричну діяльність центральної нервової системи. Знижує в'язкість крові, спричиняє дезагрегацію тромбоцитів, підвищує еластичність еритроцитів за рахунок дії на властивості оболонки еритроцитів. Покращує мікро циркуляцію крові в зонах порушеного кровопостачання. При оклюзійному ураженні периферичних артерій (‘ переміжній’ кульгавості) пентоксифілін призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м’язів і болів у стані спокою.

Фармакокінетика. Препарат майже повністю метаболізується з утворенням 5-ти метаболітів, з яких (М-І) – гідроксипентоксифілін – є головним. Інші – ( M-IV) і (M-V) – утворюються за рахунок окислення (М-І) та мають таку ж фармакологічну активність, як і вихідна речовина. Понад 90% виводиться нирками, незалежно від шляху введення, у вигляді некон’югованих водорозчинних полярних метаболітів. Період напів виведення активної речовини і її метаболітів становить 0,5 - 1,5 год. При порушеннях функції печінки та нирок період напів виведення збільшується.

Показання для застосування. Порушення периферичного кровообігу: ‘ переміжна’ кульгавість, діабетична ангіопатія, об літеруючий ендартеріїт, синдром і хвороба Рейно. Порушення трофіки тканин: посттромботичний синдром, варикозне розширення вен, трофічні виразки гомілки, гангрена, відмороження. Порушення мозкового кровообігу; ішемічний інсульт. Церебральний атеросклероз: запаморочення, головний біль, порушення пам'яті, порушення сну. Дисциркуляторна енцефалопатія. Порушення кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока. Дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха з поступовим зниженням слуху.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо венно. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від тяжкості порушення кровообігу, маси тіла, переносимості терапії, супутніх захворювань. При цьому внутрішньо венно дорослим та дітям старше 12 років можуть бути рекомендовані такі схеми: при краплинному введенні вміст флакона 200 мл (100 мг) препарату вводять протягом 90 - 180 хв, надалі доза препарату при струминному внутрішньо венному введенні може бути збільшена до 200 - 300 мг; (400 - 500 мл) максимальна добова доза – 300 мг.

Тривалість курсу лікування визначається позитивною динамікою ознак захворювання та в середньому становить 5 - 7 діб, після чого хворого за необхідності переводять на прийом таблетованої форми препарату.

Дітям віком до 12 років доза препарату складає 5 мг (10 мл) на 1 кг маси тіла.

Допускається введення препарату новонародженим у дозі 5 мг (10 мл) на 1 кг маси тіла, однак слід враховувати, що сумарна доза рідини, що вводиться таким пацієнтам, обмежена 80 - 100 мл на добу.

Побічна дія. Можливі:

з боку нервової системи: головний біль, запаморочення; тривожність, порушення сну; судоми; асептичний менінгіт;

з боку шкірних покривів і підшкірно жирової клітковини: гіперемія шкіри обличчя (‘ припливи’ крові до шкіри обличчя) і верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів;

з боку системи травлення: нудота, блювання, анорексія, атонія кишечнику, загострення холециститу, холестатичний гепатит;

з боку органів чуття: порушення зору, скотома;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресу вання стенокардії, зниження артеріального тиску;

з боку системи гемостазу і органів кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія; кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечнику;

алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок;

лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT, ЛДГ) і лужної фосфатази.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату і похідних ксантину. Гострий інфаркт міокарда. Порфірія, масивні кровотечі на момент призначення препарату або ті, що мали місце напередодні його призначення, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока. Аритмії, тяжкий атеросклероз коронарних або мозкових артерій, неконтрольована артеріальна гіпотензія. Печінкова та/або ниркова недостатність. Вагітність, період годування груддю.

Передозування.

Симптоми: слабкість, запаморочення, зниження артеріального тиску, непритомний стан, тахікардія, сонливість або збудження, втрата свідомості, гіпертермія, арефлексія, судоми, шлунково-кишкові кровотечі.

Лікування: симптоматичне. Може знадобитися проведення спеціальних невідкладних заходів для попередження кровотечі.

Особливості застосування. Під час лікування необхідно контролю вати артеріальний тиск. У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, препарат може спричинити виражену гіпоглікемію, тому для таких хворих необхідний індивідуальний підбір дози. При застосуванні препарату одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками згортальної системи крові. У пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне втручання, при застосуванні препарату необхідно контролю вати рівень гемоглобіну і гематокриту. З обережністю препарат застосовують при лабільності артеріального тиску (схильності до артеріальної гіпотензії), серцевій недостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої кишки, стані після нещодавно перенесених оперативних втручань. Для хворих зі зниженим і нестабільним артеріальним тиском середньо терапевтична доза препарату повинна бути зменшена. Для літніх людей може знадобитися зменшення середньо терапевтичної дози через підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення активної речовини. Паління може знижувати терапевтичну ефективність препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Латрен може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на згортальну систему крові (непрямі і прямі антикоагулянти, тромболітики). Посилює дію антибіотиків цефалоспоринів (цефамандолу, цефоперазону, цефотетану) шляхом покращання проникності антибіотиків у тканини за рахунок збільшення термінального судинного кровотоку. Посилює дію вальпроєвої кислоти. Збільшує ефективність гіпотензивних препаратів, інсуліну і пероральних цукрознижуючих препаратів. Циметидин підвищує концентрацію Латрену^® в плазмі крові, внаслідок чого підвищується ризик виникнення побічних ефектів. Сумісне застосування препарату з іншими похідними ксантину може спричинити нервове перезбудження.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, зберігати при температурі від 0 до 25 °С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 100 мл, 200 мл, 400 мл розчину у пляшках скляних.

Виробник. ТОВ „Юрія-Фарм”.

Адреса. 03680, м. Київ, вул. Амосова, 10.