Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: бісопролол; (±)-1-[4-[[2-(1-Метилетоксі) етокси]метил]

феноксил-3-[(1-метилетил) аміно]-2-пропанол (Е)-2-бутенедлоат;

oсновні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоякоопуклі таблетки з гравіровкою ‘BISOPROLOL 5’ (таблетки 5 мг) або ‘BISOPROLOL 10’ (таблетки 10 мг);

склад: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт, натрій кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макроголь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β- адренорецепторів.

Код АТС С 07А В 07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Селективний b₁-адреноблокатор. Здійснює антиангінальну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску, зменшення серцевого викиду.

Здійснює антигіпертензивну дію. Зниження артеріального тиску відбувається за рахунок зменшення серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синусу.

При хронічній серцевій недостатності бісопролол пригнічує активовані симпатоадреналову та ренінангіотензинову системи.

Препарат не має внутрішньої симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючих властивостей.

Фармакокінетика. Бісопролол практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90% і не залежить від вживання їжі. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 години після прийому препарату. Зв’язування з білками крові становить близько 30%.

Ефект “першого проходження” крізь печінку виражений незначно. Період напів виведення бісопрололу становить 10–12 годин, що забезпечує 24-годинну клінічну ефективність препарату при прийомі 1 раз на добу. До 95% діючої речовини виводиться нирками, половина – у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія), артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози.

При ішемічній хворобі серця препарат Бісопрофар призначають 1 раз на добу в початковій дозі 5 мг.

При моно терапії артеріальної гіпертензії початкова доза Бісопрофару становить 5 мг 1 раз на добу. Дозу препарату слід титрувати залежно від клінічного ефекта, збільшуючи вдвічі, до підтримуючої дози 5–10 мг/добу, поки не буде досягнута оптимальна антигіпертензивна дія. У більшості хворих адекватний контроль АТ при тривалому лікуванні забезпечується одноразовим прийомом Бісопрофару. Максимальна рекомендована доза — 20 мг/добу.

У літніх хворих на артеріальну гіпертензію, а також у пацієнтів з кліренсом креатині ну нижче 20 мл/хв доза препарату не повинна перевищувати 10 мг 1 раз на добу.

При хронічній серцевій недостатності початкова доза Бісопрофару становить 1,25–2,5 мг 1 раз на добу. Після прийому першої дози препарату необхідно провести обстеження пацієнтів, у тому числі контроль АТ, ЧСС, ЕКГ. Необхідне спостереження за хворими з метою виключення артеріальної гіпотензії, порушень серцевої провідності та погіршення симптомів серцевої недостатності (задишка, набряки). Якщо переносимість початкової дози Бісопрофару є задовільною, то її слід титрувати протягом 8–12 тижнів до максимально ефективної дози, яка звичайно становить 10 мг/добу.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, аритмія, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, поява погіршення симптомів порушення периферичного кровообігу.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втомлюваність, слабкість, депресія, сонливість, астенія, шум у вухах, зміни настрою, короткочасна втрата пам’яті.

З боку травного тракту: диспепсія, біль у животі, нудота, блювання, діарея, метеоризм, підвищення активності трансаміназ, гепатит.

З боку органів дихання: задишка (у пацієнтів зі схильністю до бронхоспазму), закладеність носа, риніт, синусит.

З боку органів зору: порушення зору, зменшення сльозовиділення (враховується при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

З боку шкірних покривів: свербіж, підвищене потовиділення, висипи, кропив’янка, дерматит.

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) і маскування ознак гіпоглікемії; підвищення рівня три гліцеридів у крові.

З боку кістково-м'язової системи: слабкість м'язів, судоми, артропатії.

Інші: алергічні реакції, збільшення маси тіла, зниження статевої функції, псоріаз.

Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня (без електрокардіостимулятора); синдром слабкості синусового вузла; кардіогенний шок; гостра та некомпенсована хронічна серцева недостатність; синоатріальна блокада; брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв); артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст); бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів; порушення периферичного кровообігу, пов’язані з хронічними оклюзій ними розладами кровообігу в артеріальних судинах нижніх кінцівок; одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В); псоріаз; вагітність, період лактації; підвищена чутливість до препарату або до одного з його компонентів; дитячий вік.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, порушення дихання, аритмії, судоми, гіпоглікемія.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при брадикардії або артеріальній гіпотензії можливе введення атропіну в дозі від 1,5 до 2 мг (при неадекватній реакції призначається ізопротеренол або інший препарат з позитивними хронотропними властивостями), введення глюкагону в дозі 1–5 мг (до 10 мг). При бронхоспазмі застосовують b₂-адреноміметики. При гіпоглікемії призначається розчин глюкози.

Особливості застосування. Пацієнтам з феохромоцитомою Бісопрофар можна призначати тільки після прийому a-адреноблокаторів.

Необхідно дотримуватись обережності при терапії хворих на цукровий діабет зі значними коливаннями вмісту глюкози в крові, оскільки симптоми гіпоглікемії можуть бути замасковані. Крім того, необхідна обережність при лікуванні хворих з метаболічним ацидозом, при атріовентрикулярній блокаді І ступеня, при ангіоспастичній стенокардії, при проведенні десенсибілізуючої терапії.

В окремих випадках застосування Бісопрофару може спричиняти розвиток або погіршення перебігу псоріазу, або призводити до появи псоріазоподібних висипів. Перед проведенням хірургічного втручання слід поінформувати анестезіологів про прийом Бісопрофару.

Не рекомендується раптове припинення застосування Бісопрофару у зв'язку з підвищеним ризиком погіршення перебігу захворювання.

Особливо необхідно дотримуватись обережності при лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю, вазоспастичною стенокардією, хронічними захворюваннями дихальной системи, при нирковій, печінковій недостатності, депресії ( у т. ч. в анамнезі), міастенії, тиреотоксикозі (може приховувати адренергічні симптоми); обережно призначати хворим літнього віку.

Застосування у спортсменів. До складу препарату входять речовини, які призводять до позитивних результатів під час анти допінгових тестів.

Застосування в педіатрії. Клінічні дані про ефективність та безпечність застосування бісопрололу у дітей відсутні.

Вплив на здатність керувати авто транспортом і механізмами. Дослідження дії даного препарату на здатність керувати авто транспортом не проводилися. При керуванні авто транспортом або роботі з точними механізмами слід мати на увазі, що іноді при прийомі b-адреноблокаторів може спостерігатися легке запаморочення і відчуття втомленості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бісопрофар може підсилювати дію інших антигіпертензивних засобів при супутньому застосуванні. При одночасному застосуванні Бісопрофару і клонідину, резерпіну, гуанфацину можливе значне уповільнення частоти серцевих скорочень, а також порушення серцевої провідності. Ніфедипін та іншї блокатори кальцієвих каналів можуть підсилювати антигіпертензивну дію Бісопрофару при комбінованому застосуванні, а при сполученні Бісопрофару з верапамілом і ділтіаземом також можливе уповільнення частоти серцевих скорочень. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (у т. ч. ерготамінвмісних засобів від мігрені) і Бісопрофару можливе підсилення симптомів порушення периферичного кровообігу. При комбінованому застосуванні Бісопрофару та інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються або дещо нівелюються (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні Бісопрофару з анти аритмічними препаратами можливі порушення серцевого ритму. Алергени, які використовуються для імунотерапії, у комбінації з β-адрено блокаторами можуть провокувати тяжкі системні алергічні реакції. Засоби для інгаляційного наркозу при одночасному застосуванні з Бісопрофаром пригнічують функції міокарда і збільшують ризик розвитку гіпотензивних реакцій. При одночасному застосуванні Бісопрофару з йодовміщуючи ми рентгеноконтрастними препаратами підвищується ризик розвитку анафілактичних реакцій. Рифампіцин дещо зменшує період напів виведення бісопрололу, проте, як правило, це не потребує підвищення дозування останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній пачці.

Назва та адреса виробника.

АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.

вул. Паллагі 13, Н-4042, Дебрецен, Угорщина.