Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою, зі специфічним запахом;

склад: 1 таблетка містить: каптоприлу - 0,050 г (у перерахунку на 100 % речовину), гідрохлоротіазиду - 0,025 г (у перерахунку на 100 % речовину);

допоміжні речовини: полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, цукор молочний або лактози моногідрат, аеросил, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Каптоприл і діуретики. Код АТС С 09В А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивний препарат. До його складу входять каптоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), та діуретик гідрохлоротіазид. Каптоприл блокує перетворення ангіотензину І в ангіотензин II, внаслідок чого ослаблюється вплив останнього на резистивні судини, знижується загальний периферичний опір судин і артеріальний тиск. Каптоприл також знижує рівень інших судинозвужувальних речовин (ендотеніну – І, норадреналіну) і підвищує концентрацію судинорозширюючих речовин (оксид азоту, проста циклін). Зменшує секрецію альдостерону, внаслідок чого посилюється виведення води і натрію з сечею. Підвищує концентрацію калію в крові.

Гідрохлоротіазид – сечогінний засіб, що доповнює фармакологічні ефекти (фармакологічна сумація), чим забезпечується більш тривала антигіпертензивна дія.

Фармакокінетика. Каптоприл при застосуванні внутрішньо активно абсорбується з травного тракту. У системному кровотоці на 25–30 % зв‘язується з білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові близько 1 год. Понад 50 % всмоктаного препарату трансформується в печінці. Головними метаболітами є каптоприл-цистеін, дисульфітний дімер каптоприлу. Період напів виведення (Т¹/₂) каптоприлу - близько 2 – 3 год. 95 % препарату виводиться через нирки, половина прийнятої дози препарату виводиться нирками в незмінному вигляді. У хворих на ниркову недостатність виведення препарату сповільнюється.

Гідрохлоротиазид всмоктується з травного тракту на 68-78 %. Період напів виведення (Т¹/₂) - близько 3-4 год. Виводиться нирками 20-75 % у незмінному вигляді.

Показання для застосування. Різні форми артеріальної гіпертензії.

Спосіб застосування та дози. Дози, у перерахунку на каптоприл, встановлюють індивідуально відповідно до тяжкості захворювання. Початкова доза становить 25 мг ( 1/2 таблетки), 1 раз на добу. При недостатньому антигіпертензивному ефекті добову дозу слід збільшити до 1 таблетки (50 мг), 1 раз на добу. Тривалість терапії визначається індивідуально.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: надмірна артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття; описані випадки виникнення аритмії, стенокардії, інфаркту міокарда, порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом.

З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхіти, рідко - синусити, риніти, бронхоспазм, ларингіти.

З боку сечовидільної системи: рідко - протеінурія, описані випадки гострої ниркової недостатності.

З боку електролітного й інших видів обміну: гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія; гіперурикемія, гіперглікемія, гіперхолестеринемія.

З боку травного тракту і печінки: нудота, почуття дискомфорту в епігастрії, диспептичні явища, рідко - блювання, запори, діарея, втрата апетиту, сухість у роті, порушення смаку; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, кишкова непрохідність.

З боку ЦНС: сонливість, головні болі; рідко - депресія, порушення сну, судоми, запаморочення, шум у вухах, порушення зору.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, еозинофілі я; в окремих випадках - панцитопенія, агранулоцит оз.

Алергічні та імунотоксичні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропивниця, ангіо невротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, підвищення температури тіла, міалгії і артралгії, еозинофілі я; описані випадки виникнення ‘ вовчакового’ синдрому, фото сенсибілізації.

Інші: алопеція, оніхолізис.

Протипоказання. Каптопрес-Дарниця не слід застосовувати при таких станах: підвищена чутливість до компонентів препарату; розвиток ангіо невротичного набряку при терапії, що проводилась раніше інгібіторами АПФ; значне порушення функції нирок (креатинін сироватки більший 1,8 мг/1000 мл або кліренс креатині ну менший за 30 мл/хв.), а також гострі запальні процеси у нирках; стеноз ниркових артерій (двосторонній або односторонній, у випадку наявності однієї нирки), стани після пересадження нирки; стеноз аортального або мі трального клапанів; порушення функції печінки; колагенози; первинний гіперальдостеронізм; вагітність; період лактації; гіпокаліємія, гіпонатріємія, особливо в сполученні з гіповолемією; гіперкальціємія; подагра.

Передозування. Виявляється у посиленні проявів описаних побічних дій.

Лікування: при ранній діагностиці передозування призначають промивання шлунка, сольове проносне, завис активованого вугілля, високу очисну клізму. У тяжких випадках корекція кислотно-лужного стану та водно-електролітного балансу. Екстракорпоральний діаліз суттєво впливає на концентрацію Каптопресу-Дарниця у плазмі крові. Подальше лікування симптоматичне. Спеціального антидоту не існує.

Особливості застосування. Препарат можна приймати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі застосування препарату і потенційного ризику, і за умови регулярного контролю відповідних клінічних і лабораторних показників при таких станах:

• 
  

  
  при функціональних порушеннях нирок із значенням кліренса креатині ну 30-60 мл/хв.;

  
  


• 
  

  
  при підвищенні виділення білка із сечею більш, як 1 г на добу;

  
  


• 
  

  
  при порушеннях імунітету;

  
  


• 
  

  
  при одночасному лікуванні прокаїнамідом.

  
  

3 обережністю, за умови ретельного контролю артеріального тиску, функції нирок і стану водно-електролітного обміну, призначають препарат пацієнтам із серцевою недостатністю, порушеннями функції нирок, хворим на цукровий діабет, ниркову гіпертензію, а також пацієнтам похилого віку (старше 65 років).

У хворих на хронічну серцеву недостатністю артеріальна гіпертензія частіше відмічається після перших разових доз препарату, тому підбір адекватної дози слід проводити в умовах стаціонару.

Терапія діуретиками повинна бути припинена за 2-3 дні до початку застосування препарату.

На початку лікування показаний регулярний контроль концентрації калію в плазмі, під час лікування - вмісту сечовини і креатині ну в плазмі, картини периферичної крові.

Обережно призначають препарат пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують концентрації уваги та швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивну дію Каптопресу-Дарниця посилюють антигіпертензивні препарати, додатково призначенні сечогінні засоби: празозин, більшість діуретиків, апресин, бета-адреноблокатори, верапаміл, клонідин, метилдофа, октадин, препарати резерпіну, антагоністи кальцію.

При одночасному застосуванні Каптопресу-Дарниця з нітратами (нітросорбід, ізосорбіду моногідрат), снодійними (нітразепам), транквілізаторами (алпразолам), трициклічними антидепресантами і вживанні алкоголю антигіпертензивна дія препарату може посилюватися. Не стероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин, ібупрофен) послаблюють антигіпертензивну дію препарату.

При одночасному прийомі препаратів калію, калій зберігаючих діуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) або гепарину можлива гіперкаліємія. При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація літію в плазмі крові і, відповідно, посилюватися ризик виникнення його побічних і токсичних ефектів. При одночасному прийомі препарату з імунодепресантами (азатіоприн, циклофосфамід то що), цитостатиками, глюкокортикоїдами, алопуринолом підвищується ризик пригнічення кровотворення. Препарат може посилити дію пероральних антидіабетичних засобів групи бігуанідів (сіофор), групи похідних сульфанілсечовини (глімепірид, амарил, гліпізид, глюкотрол ХЛ, глибенкламід, манініл).

Вираженість і тривалість дії міо релаксантів (тубо курарин) може зростати при одночасному застосуванні з Каптопресом-Дарниця.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці.

Виробник. ЗАТ ‘Фармацевтична фірма ‘Дарниця’

Адреса. Україна, 02093, Київ, вул. Бориспільська, 13.