Фармакокінетика.Кларитроміцинкислотостійкий, і абсорбція його в травному тракті після перорального прийом установить приблизно 55%. Прийом їжі не впливає на біодоступністькларитроміцину. Кларитроміцин широко розподіляється у тканинах та рідинах організму, за винятком нервової системи. Концентрація препарату у тканинах значно перевищує його концентрацію у сироватці. Майже 65 – 75% кларитроміцинузв’язується з білками, переважно альбуміновою фракцією. При прийомікларитроміцину внутрішньо метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку саму або на 1 – 2 порядки меншу (залежно від виду мікро організму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.
Кларитроміцин значною мірою метаболізується ферментами печінки, переважно цитохромом Р 450. Виводиться переважно з сечею. Десь 30% прийнятої дози препарату виводиться у незміненому вигляді. При прийомі 250 мг препарату, період напів виведення кларитроміцину становить приблизно 4 години, при прийомі 250 мг препарату.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими докларитроміцину мікро організмами:
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи великою кількістю рідини. Прийом препарату не залежить від прийому їжі. Добова доза Кларитроцину при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів та інфекціях шкіри у дорослих та підлітків старше 12 років становить 500 мг, розділені на два прийоми (по 250 мгвранці та ввечері). Тривалість лікування 6-14 днів. У випадках тяжкої інфекції можна підвищити добову дозу до 1000 мг (500 мг вранці та 500 мг увечері).
При інфекціях, спричинених не туберкульозними мікобактеріями: дорослим та підліткам старше 12років призначають по 500 мг двічі на добу; якщо після 3 – 4 тижнів лікування ненастає клінічне покращання, можна підвищити дозу до 1000 мг двічі на добу.
Дітям дозу розраховують залежно від маси тіла: 7,5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальна добова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування 7 – 10 днів.
Хворим з нирковою і печінковою недостатністю, а також людям похилого віку дозу підбирати треба індивідуально. Тривалість лікування залежить від видута тяжкості інфекції. У хворих з нирковою недостатністю (при кліренсікреатині ну менше 30 мл/хв) дозу препарату слід знизити в 2 рази. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи має бути не більше 14 днів.
Побічна дія. У поодиноких випадках можуть спостерігатися тимчасові побічні реакції, переважно з боку травного тракту (нудота, послаблення кишечнику), реакції гіпер чутливості, що зустрічаються набагато рідше, можуть спричиняти почервоніння шкіри, іноді свербіж, слабкість абогіпотензію. При виникненні діареї на тлі прийому препарату слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту.
У поодиноких випадках були помічені запалення язика та ротової порожнини, грибкові ураження рота. При одночасному прийомі омепразолу для ерадикації Helicobacterpylori, може проявлятися коричнево-чорне забарвлення язика, що швидко зникає після закінчення лікування.
Протипоказання. Відома або можлива гіпер чутливість докларитроміцину. Не слід призначати препарат під час вагітності або лактації, атакож хворим з тяжкими порушеннями функції печінки. Не призначають дітям до 3років.
Передозування. При прийомі занадто високих доз препарату можливий розвиток симптомів передозування: нудота, блювання, діарея. У такому разі слід промити шлунок та проводити симптоматичне лікування.
Особливості застосування. При захворюваннях, що супроводжуються діареєю таблюванням, не слід застосовувати Кларитроцин через можливе порушене всмоктування. Слід з обережністю застосовувати Кларитроцин хворим на алергічний діатез та сінну лихоманку в анамнезі, пацієнтам із порушенням функції печінкита/або нирок, і хворим похилого віку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Забороняється одночасне призначенняКларитроцину з цизапридом, терфенадином та пімозидом. Можливий розвиток перехресної резистенції між Кларитроцином та кліндаміцином, Кларитроцином талінкоміцином.
З обережністю призначають Кларитроцин одночасно з інгібіторами НМG-CoAредуктази (ловастин, симвастатин).
При одночасному прийомі Кларитроцину з препаратами, які метаболізуютьсяцитохромом Р 450 (варфарин, алкалоїди ріжків, дизопірамід, мідазолам, рифабутин, тріазолам, фенітоїн, циклоспорин), спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.
При одночасному застосуванні Кларитроцину з дигоксином, теофіліном та карбамазепіном спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін придатності – 3 роки.