міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate; 1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту-5-моно нітрат;

основні фізико-хімічні властивості: довгасті кремового кольору таблетки зодинокою рискою з обох боків;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду моно нітрату 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, монтанілглікольWAX, тальк, магнію стеарат, кремнію колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, які застосовують у кардіології. Органічні нітрати. Код АТС C01D A14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважаючим впливом на венозні судини, механізм дії якого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активністьгуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м’язів судин.

Розширення вен призводить до зменшення венозної ємності таперед навантаження, а артерій - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, зменшенню після навантаження на міокард. Прицьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, покращується кровопостачання найбільш вразливої до ішемії субендокардіальноїділянки міокарда. Зменшення системного периферичного опору, сприяє зменшенню витрат енергії, потреби міокарда в кисні в умовах серцевої недостатності таішемії. У хворих з серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії.

Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладенькі м’язи бронхів, травного каналу, жовчо- і сечовивідних шляхів. Препарат дещо пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Препарат повністю всмоктується після приймання внутрішньо. Біодоступність становить від 84 до 90%, зрідка вище. Терапевтична концентрація в крові при прийомі 100 мг препарату може становити 993 нг/мл. Зв’язок з білками крові приблизно 4%. Максимальна концентрація препарату вкрові досягається через 2 - 4 - 6 год. Середній проміжок часу, протягом якого утримується терапевтична концентрація (не менше 100 мг/мл) становить до 17 год.

Препарат перетворюється у нирках, де утворюється ізосорбід та 2глюкуроніду ізосорбід-5-моно нітрату.

Екскретується переважно нирками, 2% у незміненому вигляді, незначна кількість екскретується з фекаліями. Антиангінальна дія настає через 2 - 4 год, триває 20 - 24 год. Існує пряма залежність концентрації препарату в крові віддози препарату, який застосовується.

Ізосорбіду моно нітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незміненому вигляді. Період напів виведення для ізосорбіду моно нітрату становить 6,5 - 11год.

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії. Лікування хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії), підвищений тиск у малому колі кровообігу (легенева гіпертензія).

Спосіб застосування та дози. Приймати 1 раз на добу по 1 таблетці (100 мг).

Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Максимальна добова доза – 100 мг на день.

Тривалість лікування визначає лікар.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Інодіпри різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).

З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання.

Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж; запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньо черепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закрито кутова глаукома з високим внутрішньо очним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.

Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньо черепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом ікоми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).

Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо минуло небагато часу, плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.

Особливості застосування. Препарат непридатний для лікування гострого нападу стенокардії, гострого інфаркту міокарда.

Прийом препарату може призвести до тимчасового зниження вмісту кисню в артеріальній крові (гіпоксемії) через відносний перерозподіл кровотоку вгіповентильовані сегменти легенів (гіповентильовані альвеолярні ділянки). Цеможе спричиняти недостатнє кровопостачання серця (ішемію) у пацієнтів з порушенням кровопостачання коронарних судин серця.

З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при підвищеномувнутрішньо черепному тиску, з крововиливами у мозок або нещодавно перенесеною травмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спинномозкової рідини), при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки та нирок. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ через посилення ортостатичнихгіпотензивних ефектів.

У пацієнтів похилого віку можлива підвищена чутливість до дії препарату (розвиток гіпотензивної реакції). При підвищеній перистальтиці шлунково-кишкового тракту, синдром мальабсорбції (таблетки можуть не розчинитися, виводитися в незміненому вигляді). При приймання препарату увеликих дозах може підвищуватися концентрація метгемоглобіну в крові, катехоламінів та ванілмигдалевої кислоти в сечі, розвиток толерантності.

З обережністю застосовують препарат пацієнтам з гіпертиреозом та гіпертрофічною кардіоміопатією у зв’язку з можливістю загострення стенокардії. Відміняти препарат слід поступово, щоб запобігти розвитку синдрому відміни.

Вагітність і лактація. Застосування препарату при вагітності і в період лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Досвіду застосування препарату у дітей немає.

Вплив на здатність керувати авто транспортом та механізмами.

Під час лікування препаратом можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, узв’язку з чим не рекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Конпину зіншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адрено блокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом таетанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину; збета-адрено блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФспостерігається посилення, а з симпатоміме тиками (норадреналін, мезатон), пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном – можливе підвищення його концентрації в плазмі. Застосування препарату на фоні хінідину абоновокаїн аміду може спричиняти орт остаточний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії останнього. Особливо атропін таінші препарати, що мають М-холіноблокуючу дію (етацизин, етмозин) можуть знизити ефект Конпину, внаслідок нітратів у печінці, донатори сульфідрильнихгруп (каптоприл, ацетил цистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.