Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків;

склад: 1 таблетка містить

амлодипіну (у вигляді амлодипіну бесилату) 5 мг,

атенололу 50 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, кальцію фосфат двохосновний, барвник заліза оксид червоний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, полі етиленгліколь-6000, крохмаль преже латинізований, тальк очищений, вода очищена, Wincoat WT AQ 1255 (коричневий).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор бета - адренорецепторів з іншими антигіпертензивними засобами. Код АТС С 07FB03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін, що входить до складу препарату, є антагоністом іонів кальцію групи дигідропіридину. За допомогою блокування повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани амлодипін гальмує надходження кальцію через клітинну мембрану в клітини серцевого м'яза і гладких м’язів стінки судин. Під його дією знижується тонус гладкої мускулатури судин (артеріол), зменшується периферичний судинний опір, що приводить до зниження артеріального тиску.

Амлодипін чинить свій антиангінальный ефект насамперед за допомогою розширення периферичних артеріол. Через те що амлодипін не спричинює рефлекторної тахікардії, споживання енергії і потреба в кисні міокарда зменшуються. Припускається, що амлодипін розширює коронарні судини (артерії і артеріоли) як в нормальних, так і в ішемізованих ділянках.

Атенолол, що входить до складу препарату, справляє антиангінальну, анти аритмічну і антигіпертензивну дію. Блокує бета-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих у крові катехоламінів. Атенолол зменшує автоматизм синусового вузла, ЧСС (у стані спокою і при фізичному навантаженні), скоротність міокарда, уповільнює AV-провідність, знижує потребу міокарда в кисні. При систематичному застосуванні поступово знижує артеріальний тиск.

Антигіпертензивний ефект стабілізується наприкінці другого тижня курсового застосування препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийому амлодипін повільно і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Концентрація амлодипіну в плазмі досягає максимуму через 6-12 годин після застосування. 95-98% амлодипіну зв'язується з білками плазми. Біодоступність становить 64-80%. У печінці біотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею виділяється 10% препарату в незміненому вигляді і 60% препарату - у вигляді неактивних метаболітів. Елімінація є двофазною, період напів виведення в середньому дорівнює 35-50 годинам Постійний рівень амлодипіну в плазмі досягається після безперервного застосування протягом 7-8 днів. Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується і проникає в органи і тканини організму, виділення відбувається повільно, забезпечуючи тривалість його дії.

Атенолол всмоктується швидко, але не повністю (на 50 %) зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Атенолол незначно (6-16%) зв'язується з білками плазми. Період напів виведення препарату - 6-7 годин. Атенолол практично повністю виводиться з організму в незміненому (неметаболізованому) вигляді із сечею (85-100%). Дуже погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія.

Спосіб застосування та дози. Звичайна доза для дорослих 1 таблетка 1 раз на добу. За необхідності і при нормальній переносимості препарату цю дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 2 таблетки на добу.

Побічна дія. При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти: головний біль, набряки, втомленість, сонливість, нудота, болі в животі, почервоніння обличчя, прискорене серцебиття і запаморочення. Іноді при прийомі препарату виникали порушення функції кишечнику, артралгія, астенія, диспепсія, гіперплазія ясен, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, зміна настрою, міалгія, шкірний свербіж, висипи, зорові розлади, інколи мультиформна еритема, поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія, відчуття холоду і парестезії в кінцівках, запаморочення, порушення сну, зниження здатності концентрувати увагу, сонливість, депресія, галюцинації, млявість, відчуття втоми, головний біль, сухість у роті, нудота, блювання, пронос, болі в животі, запор, бронхоспазм, тромбоз, зниження потенції, зниження лібідо, гіперліпідемія, гіпоглікемія, кропив’янка, дерматити, свербіж, фото чутливість.

Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автомобілем або при виконанні будь-якої роботи, що потребуює підвищеної уваги і координації.

Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину. Препарат не призначають дітям, так як до складу входить амлодипін.

НЕОКАРД–АТН протипоказаний при атриовентрикулярній блокаді II і III ступеня, синдромі слабкості синусового вузла, при кардіогенному шоці, гострій серцевій недостатності, синусовій брадикардії, артеріальній застійній гіпотензії, хронічній серцевій недостатності, синоаурикулярній блокаді, метаболічному ацидозі, бронхіальній астмі, вагітності, при годуванні груддю, у дитячому віці (ефективність і надійність застосування не встановлені), при порушенні функції нирок і печінки.

Передозування.

Досвід передозування НЕОКАРД–АТНом у людей обмежений. Виражене передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації. Клінічно значуща гіпотензія, спричинена передозуванням препаратом, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи контроль показників роботи серця і дихальної функції, забезпечення необхідного обсягу циркулюючої рідини і контроль кількості сечі, що виділяється, за необхідності - симптоматичне лікування. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальні препарати, якщо немає протипоказань до їх застосування. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньо венне введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін, якій входить до складу препарату значною мірою зв'язується з білками плазми, діаліз є неефективним.

Також при передозуванні спостерігалася брадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія. При передозуванні проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля внутрішньо, за необхідності симптоматичну терапію.

Особливості застосування.

У хворих з порушеною функцією печінки період напів виведення НЕОКАРД–АТН збільшується. Рекомендаціі з дозування препарату в цьому випадку не розроблені, тому цим хворих препарат призначають з обережністю.

НЕОКАРД–АТН може застосовуватися у звичайних дозах для лікування хворих з нирковою недостатністю, тому що препарат метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10% виділяється із сечею в незміненому вигляді.

У пацієнтів, які мають ішемічну хворобу серця (ІХС) різка відміна бета-адреноблокаторів може спричинити збільшення або частоту ангінальних нападів, тому припинення лікування НЕОКАРД–АТНом цих хворих необхідно проводити поступово. Особливої уваги також вимагає добір доз для хворих з декомпенсацією серцевої діяльності. У порівнянні з неселективними бета-адрено блокаторами кардіоселективні бета-адреноблокатори мають менший вплив на функцію легенів, проте при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів НЕОКАРД–АТН слід призначати тільки за абсолютними показаннями. За необхідності їх призначення в деяких випадках можна рекомендувати застосування бета-2-адреноміметиків. Препарат маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може збільшувати тривалість гіпоглікемічної реакції на інсулін. Особлива увага необхідна у випадках, коли потрібно хірургічне втручання під наркозом хворим, які приймають НЕОКАРД–АТН. З обережністю призначають хворим на псоріаз, феохромоцитому, гіпертиреоз і тяжку міастенію, пацієнти які мають хворобу Рейно і різні об літеруючи захворювання периферичних артерій, пацієнтам з вираженими порушеннями видільної функції нирок. При застосуванні НЕОКАРД–АТНу можливо зменшення продукції сльозної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.

Вагітність і лактація. Вагітним слід призначати НЕОКАРД–АТН тільки в тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Препарат виділяється з грудним молоком, тому в період годування груддю його слід призначати тільки у виняткових випадках, або припинити годування. Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автомобілем або при виконанні будь-якої роботи, що потребує підвищеної уваги і координації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Результати дослідження in vitro з використанням плазми людини показали, що амлодипін не впливає на зв’язування з білками препаратів, які були тестовані (дигоксин, фенітоїн, варфарин та індометацин). Спеціальні дослідження показали, що одночасний прийом препарату і дигоксину не змінює рівні дигоксину в сироватці або нирковий кліренс дигоксину у здорових волонтерів. Одночасне застосування з варфарином не змінює дії варфарину на протромбі новий час. Застосування препарау безпечно з ті азидними діуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, з протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними препаратами.

При одночасному застосуванні препарату з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча дія підсилюється. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування НЕОКАРД–АТН і верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. При одночасному застосуванні НЕОКАРД–АТН і серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному застосуванні препарату з резерпіном, метил допою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженої брадикардії. При одночасному прийомі НЕОКАРД–АТН з похідними ерготаміну, ксантину, не стероїдних протизапальних засобів ефективність його знижується. При припиненні комбінованого застосування препарату і клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни НЕОКАРД–АТНу. Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення і підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Застосування разом з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. При спільному застосуванні з еуфіліном і теофіліном можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25⁰С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності. 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток, вкритих оболонкою у стрипах з алюмінівої фольги або ПВХ-плівки 1, 10 або 50 стрипів з листком вклавишем у коробці з картону пакувального.

Виробник. НЕОН ЛАБОРАТОРІЗ ЛІМІТЕД.

Адреса. Дамджі Шамджі Індастріал Комплекс.

28, Махал Інд. Істейт. М. Кейвз Роуд

Андхері (Іст), Мумбай- 400 093, Індія.