Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Неолем
-
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cyclosporine; цикло[[(Е)-(2S,3R,4R)-3-гідрокси-4-метил-2-(метил аміно)-6-октеноїл]-L-2-амінобутирил-N-метилгліцил-N-лейцил-L-валіл-N-метил-L-лейцил-L-аланіл-N-метил-L-лейцил-N-метил-L-валіл];
основні фізико-хімічні властивості: в’язкий, прозорий, безбарвний або жовтуватий розчин без сторонніх нерозчинних домішків, із запахом спирту;
склад: 1 мл розчину містить 100 мг циклоспорину А;
допоміжні речовини: спирт етиловий абсолютний, вітамін Еполі етиленгліколь 1000 cукцинат, олія рицинова гідрогенізована поліоксил 40, полі етиленгліколь 400.
Форма випуску. Розчин для внутрішнього застосування.
Фармакотерапевтична група. Селективні імуносупресивні засоби. Код АТС:L04А A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Імуносупресивний препарат. Блокує швидку активацію Т-лімфоцитів та інгібує синтез цитокінів (особливоінтерлейкіну-2), активацію генів на рівні транскрипції. Циклоспорин в організмі людини зв’язується з внутрішньоклітинним білком циклофіліном та створює комплекс, який, у свою чергу, зв’язується із внутрішньоклітинною фосфатазою –кальцінейрином та пригнічує її активність. Внаслідок цього порушується активація цитоплазматичної субодиниці ядерного фактора активованих Т-лімфоцитів (ЯФАТ). Неактивована клітинна складова ЯФАТ не може проникнути у ядро, наслідком чого є блокування дозрівання ЯФАТ і транскрипції гена інтерлейкіну-2.
Циклоспоринчинить значний імунодепресивний ефект на лімфоцити. Він пригнічує реакції, опосередковані цими клітинами, серед них: імунітет відносно алотрансплантату, гіпер чутливість сповільненого типу, реакцію “трансплантат - проти господаря”
Ця дія на лімфоцити специфічна та оборотна. Препарат не має негативного впливу на кровотворення і на функцію фагоцитів. При лікуванні циклоспорином хворі менш схильні до інфекцій, ніж ті, які одержували інші імуносупресивні препарати. Циклоспорин сприяє тривалій життєздатності трансплантованої тканини.
Фармакокінетика.
Після застосування препарату внутрішньо максимальна концентрація в крові досягається через 1-4 год. Біодоступність циклоспорину дорівнює 30%. Циклоспоринрозподіляється, головним чином, поза судинно. До 90% препарату зв’язується збілками та ліпопротеїнами плазми. Циклоспорин метаболізується у печінці, атакож поза печінковими ферментними системами за участю реакцій мікросомальногоокислення та реакцій кон’югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Виведення препарату з організму відбувається, головним чином, з жовчю. Проникає у груднемолоко.
Показання до застосування.
Профілактика гострого і хронічного відторгнення трансплантата після трансплантації нирок, печінки, серця, сполучення серце-легені, легенів абоалогенної підшлункової залози, кісткового мозку.
Лікування відторгнення трансплантату у пацієнтів, що попередньо отримували інші імуносупресивні засоби.
Ауто імунні захворювання (ендогенний увеіт, нефротичний синдром).
Ревматоїдний артрит із високим ступенем активності і, як правило, резистентний до використання засобів базисної терапії у хворих старше 18 років.
Псоріаз із високим ступенем активності при не результативному лікуванні іншими препаратами у хворих старше 18 років.
Атопічний дерматит після припинення системної терапії кортикостероїдами у хворих старше 18 років.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо. Вибір початкової дози і корекцію режиму дозування протягом лікування проводять з урахуванням концентрації Неолему в крові. Препарат слід приймати регулярно з інтервалом 12 год перед, під час або після їди.
За одну годину до прийому Неолему не рекомендується пити грейпфрутовийсік.
Неолем можна застосовувати у дітей, старше 3 років, у тих жедозах, що й у дорослих.
При трансплантації органів Неолем призначають не пізніше, як за 12 год. Дозу 10-15 мг/кг на добу для дорослих розподіляють на дві рівні частини і приймають з інтервалом у 12 год. Таку добову дозу слід застосовувати протягом 1-2 тижнів після операції, після чого дозу поступово знижують, залежно відрівня Неолему в крові, до підтримуючої у межах від 2 до 6 мг/кг на добу, розподіляючи її на 2 прийоми. У разі застосування препарату разом з іншимиімунодепресивними препаратами, можливе його призначення на початку лікування вменших дозах (3-6 мг/кг на добу).
За 1 добу перед трансплантацією кісткового мозку препарат застосовують для дорослих у дозі 10-15 мг/кг на добу. Далі підтримуюча терапія повинна проводитись протягом неменше 3 міс. (бажано 6 міс.). Після цього дозу поступово знижують до повного завершення лікування (бажано не більше 1 року після проведення трансплантації). Добову дозу препарату слід розподілити на два прийоми з інтервалом у 12 год.
На початку лікування ревматоїдного артриту препарат застосовують для дорослих у дозі 3,5 мг/кг на добу, розподіленої на 2 прийоми з інтервалом у 12год. У подальшому підтримують рівень циклоспорину в крові в межах 250-800нг/мл. У разі незадовільного ефекту дозу поступово підвищують максимально до 5мг/кг на добу. Підтримуюча доза підбирається індивідуально, залежно відпере бігу хвороби. Неолем можна призначати разом з низькими дозамиглюкокортикоїдів та/або з не стероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ). Для досягнення необхідного ефекту Неолему, тривалість лікування може становити 12тижнів.
З метою досягнення ремісії при лікуванні ендогенного увеїту препарат застосовують у дозі 5 мг/кг на добу, розподіленої на 2 прийоми з інтервалом у 12 год. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу можна знижувати до 0,5 – 1мг/кг на добу. У тих випадках, коли спостерігається погіршення клінічного стану хворих, можливе продовження терапії з поступовим зменшенням дози за 4-тижневий інтервал до дози 2,5 мг/кг на добу. У тих випадках, коли після зниження дози спостерігається підвищення активності запальних процесів, дозу необхідно підвищити до рівня, на якому протизапальна терапія була достатньою. Неолемможливо приймати разом з глюкокортикостероїдами у тих випадках, колимоно терапія останніми була неефективною. Якщо протягом 3 міс. терапії препаратом Неолем не було досягнуто бажаного ефекту, слід перейти на інше лікування. У разі нормальної функції нирок з метою досягнення ремісії при лікуванні нефротичного синдрому препарат застосовують у дозі 5 мг/кг на добу з поступовим зниженням до мінімальної ефективної кількості. За наявності порушень функції нирок (рівень креатині ну у сироватці понад 140 ммоль/л) початкова дозане повинна перевищувати 2,5 мг/кг на добу. Далі дози слід коригувати залежно від ефекту (протеїнурія) і рівня креатині ну у сироватці, але доза у дорослих пацієнтів не повинна бути вищою за 5 мг/кг на добу. Неолем можливо застосовувати разом із низькими дозами глюкокортикоїдів у разі резистентності до моно терапії останніх. За відсутності задовільного ефекту від лікування протягом 3 міс., препарат відміняють.
З метою досягнення ремісії при лікуванні псоріазу препарат застосовують дорослим у початковій дозі 2,5 мг/кг на добу, розподіленої на 2 прийоми з інтервалом 12 год. У разі недостатньої ефективності через 1 міс. від початку лікування можна підвищити добову дозу до 5 мг/кг. Лікування препаратом слід припинити, якщо не спостерігалося задовільного ефекту протягом 6-тижневого курсу терапії удозі 5 мг/кг на добу. У пацієнтів, стан яких потребує швидкого досягнення ефекту, початкова добова доза може становити 5 мг/кг.
При а топічному дерматиті – початкова доза 2.5 мг/кг/добу. У тяжких випадках доза може бути збільшена до 5 мг/кг/добу. При досягненні позитивного клінічного результату, дозу необхідно поступово знижувати до повної відміни.
Пацієнтам похилого віку Неолем слід призначати обережно і контролю вати рівень креатині ну у сироватці та рівень Неолему в крові, беручи до уваги можливе зниження функції нирок. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, корекція дози Неолему не потрібна.
Спосіб приготування розчину для прийому внутрішньо.
Необхідну кількість Неолему відміряють за допомогою шприца-дозатора, який додається ідодають до води, фруктового соку (крім соку цитрусових) або в молочний напій у співвідношенні 1:20. Під час приготування розчину не слід використовувати пластмасовий посуд. Приготований таким чином розчин слід випити відразу цілком, можливий залишок в посуді ополоснути невеликою кількістю напою для розведення івипити. Зовнішні частини шприца після використання слід висушити паперовою серветкою і вкласти шприц до захисного футляру. Шприц не мити водою, спиртом або іншими рідинами і завжди використовувати в цілковито сухому вигляді.
Побічна дія.
З боку ШКТ, печінки: відчуття тяжкості в епігастральній ділянці, зникнення апетиту, нудота, блювання, анорексія, болі в шлунку, діарея, відчуття печіння в руках і ногах (особливо на початку лікування); набряки ясен, порушення функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ (особливо у пацієнтів з трансплантатом серця).
Інші: порушення функції нирок, швидка втомлюваність, тремор, инодімігрені, шкірні висипання, можливо алергічного походження, анемія середньої важкості, підвищення концентрації калію, кальцію і сечової кислоти в крові; пониження вмісту магнію в крові, збільшення ваги, водянка, панкреатит, відчуття оніміння, судоми, дисменорея або минуща аменорея, надмірне о волосіння.
Рідко відмічаються: судоми м’язів, м’язова слабкість або міопатія. У пацієнтів з трансплантатом печінки можуть виникати симптоми енцефалопатії, зміни зору, втрата свідомості, тромбоцит опенія, пов’язана з мікроангіопатичноюгемолітичною анемією і нирковою недостатністю (гемолітичний уремічний синдром). Неоплазія і лімфопроліферативні захворювання характерні при прийомі іншихімуносупресивних засобів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до циклоспорину та компонентів, що входять до його складу;
тяжкі інфекційні захворювання;
злоякісні новоутворення (за винятком злоякісних новоутворень шкіри);
передпухлинне ураження нирок;
ниркова і/або печінкова недостатність;
неконтрольована артеріальна гіпертензія;
гіперурикемія;
гіперкаліємія;
вагітність і період лактації;
застосування циклоспорину дітям до 18 років протипоказано для лікування псоріазу, ревматоїдного артриту та а топічного дерматиту.
Передозування. Дані про передозування Неолему обмежені. Симптомами передозування можуть бути блювання, сонливість, головний біль, тахікардія, тяжка ниркова недостатність. Якщо висока доза препарату була прийнята нещодавно, слід провести промивання шлунка. Показана також симптоматична терапія. Треба враховувати, що препарат неможливо видалити за допомогоюгемодіалізу та гемосорбції.
Особливості застосування. Необхідний постійний контроль за рівнем Неолему вкрові протягом всього курсу лікування. Визначення концентрації Неолему в крові здійснюється за допомогою радіо імунологічного методу із застосуванняммоноклональних антитіл, безпосередньо перед прийомом чергової дози. У пацієнтів після трансплантації органів концентрація Неолему в крові як у разімоно терапії, так і при комбінуванні Неолему з преднізолоном, повинна становити 500 - 800 нг/мл. Рівні Неолему слід встановлювати 2 рази на тиждень протягом перших 2 тижнів після проведення трансплантації, один раз на тиждень протягом від 3 до 6 тижнів, а у разі амбулаторного лікування – один раз у 2-3 міс. Контроль за станом пацієнта при підборі дози проводять через 2 доби.
У пацієнтів після трансплантації органів дозу Неолему регулюють залежно від рівня концентрації Неолему в крові. При появі ознакнефротоксичності слід підвищити дозу імунодепресивних препаратів для зниження рівня Неолему при додержанні загального рівня імуносупресії. При порушенні функції печінки слід застосовувати менші дози Неолему. При ауто імунних захворюваннях верхню межу дозування регулюють залежно від рівня креатині ну у сироватці. У разі підвищення рівня креатині ну у сироватці більше, як на 30% порівняно з вихідними величинами, дозу препарату Неолем слід знизити. Якщо зменшення дози Неолему не привело до зниження рівня креатині ну у сироватці крові, лікування препаратом Неолем слід припинити.
При підвищенні артеріального тиску на тлі терапії Неолемом необхідно негайно розпочати антигіпертензивне лікування, причому перевагу у виборі слід надавати тим препаратам, які фармакокінетично не мають небажаного впливу наНеолем. У тих випадках, коли антигіпертензивна терапія не приводить до зниження артеріального тиску, слід знизити дозу Неолему.
Під час лікування Неолемом можливе виникнення гіперкаліємії або її посилення. Тому необхідно контролю вати показник рівня калію у сироватці крові ухворих із значними порушеннями функції нирок. Неолем може спричинити незначне оборотне підвищення рівня ліпідів у крові. Тому рекомендується визначати рівень ліпідів до початку лікування і через 1 міс. терапії Неолемом. У разі наявностігіперліпідемії можливе зниження дози Неолему або корекція вмісту жиру в їжі.
Їжа з високим вмістом жиру може спричинити індукцію ліпази печінки, що призводить до підвищення концентрації Неолему в крові. З метою запобігання зміни біодоступності препарату протягом всього курсу терапії рекомендується вживати їжу з приблизно однаковим вмістом жиру.
У пацієнтів з глюкокортикоїдозалежною нефропатією відбуваються зміни структури нирок, навіть при нормальних рівнях креатині ну у сироватці; тому пацієнтам, які перебували на лікуванні препаратом Неолем протягом 1 року ібільше, доцільно проводити біопсію нирок.
У разі виникнення лімфопроліферативних захворювань лікування препаратомНеолем слід негайно припинити.
Пацієнтам, які перебувають на лікуванні препаратом Неолем, не рекомендується проведення вакцинації живими ослабленими вакцинами через ризик підвищення реплікації вірусу.
При появі слабкості та болю у м’язах на фоні терапії Неолемом слід провести дослідження рівню креатинфосфокінази (через можливий ризик розвиткурабдоміолізу і гострої печінкової недостатності).
У пацієнтів з псоріазом у разі появи нетипових для цієї хвороби шкірних симптомів слід провести біопсію шкіри.
Хворим, у яких були виявлені злоякісні зміни шкіри або їх симптоми, застосування препарату Неолем можливе лише після відповідної терапії вищезазначеної патології, а також у разі відсутності будь-якого альтернативного лікування.
У зв’язку з можливим ризиком появи злоякісних симптомів з боку шкіри пацієнтам не рекомендується перебувати під сонцем або приймати ультрафіолетові ванни протягом всього курсу терапії препаратом Неолем.
Пацієнти, які приймають препарат Неолем, повинні додержуватися суворого дієтичного режиму з низьким вмістом калію в їжі і не повинні приймати препарати, які підвищують рівень калію в крові, а також калійвмісні препарати. Флавонові речовини, які є у соку грейпфрута, впливають на цитохром Р4503А. Тому не рекомендується пити грейпфрутовий сік в інтервалі за 1 год. доприйому препарату Неолем. Прийом великої кількості алкогольних напоїв може підвищити рівень Неолему у хворих після трансплантації нирки.
Після припинення прийому Неолему іноді спостерігаються реакції “трансплантат– проти господаря”, у таких випадках рекомендується продовжити лікування препаратом, після чого, зазвичай, досягається задовільний ефект.
Контроль лабораторних показників. При тривалому лікуванні препаратомНеолем слід постійно контролю вати показники функції нирок (рівні креатині ну, сечовини й сечової кислоти у сироватці крові), печінки, рівень артеріального тиску і калію у сироватці.
Вагітність та лактація. Застосування препарату під час вагітності та лактації можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Неолем здатний приникати крізь плацентарний бар’єр і виділятися з грудним молоком. Тому, за необхідності застосування препарату під час лактації, годування груддю слід припинити. До сьогодні нема повідомлень про ембріотоксичну та тератогенну дії Неолему.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Неолему з інгібіторами АПФ, противірусними препаратами, антибіотиками групи аміноглікозидів, цефалоспоринів, амфотерицином В, а такожтриметопримом, ко-тримоксазолом, ципрофлоксацином, мелфаном, не стероїднимипротизапальними засобами підвищується нефро токсичність Неолему.
Неолем при одночасному застосуванні підвищує ефект хінідину та його похідних, теофіліну тайого похідних, вальпроату натрію та його похідних.
Пероральні контрацептиви, протигрибкові препарати (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол), метронідазол, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), пристинаміцин, блокатори кальцієвих каналів, блокатори гіста мінових Н2-рецепторів, а такождоксициклін, пропафенон здатні підвищувати концентрацію Неолему в крові зарахунок інгібування ферментів, які беруть участь у метаболізмі та екскреціїНеолему (цитохром Р4503А).
Проти епілептичні препарати (фенітоїн, карбамазепін), барбітурати, бензодіазепіни, бутирофенон тайого похідні, аміноглютетимід, естрогени та комбіновані естроген-гестагенні препарати, фенотіазин та його похідні, рифампіцин, ізоніазид, метамізол, атакож сульфаміди, триметоприм здатні знижувати концентрацію Неолему в крові зарахунок індукції ферментів, які беруть участь у метаболізмі та екскреціїНеолему (цитохром Р4503А).
При одночасному застосуванні з лов астатином, колхіцином підвищується ризик розвитку міопатії.
При комбінованій терапії Неолему з іміпенемом та циластином можливе підвищення концентраціїНеолему, що може стати причиною виникнення ознак нейротоксичності (тремтіння, підвищена збудливість).
При одночасному застосуванні Неолему з іншими імунодепресивними препаратами підвищується ризик виникнення інфекцій та лімфопроліферативних захворювань.
Із врахуванням того, що ніфедипін сприяє ушкодженню ясен, його не слід застосовувати одночасно з Неолемом у пацієнтів із захворюваннями ясен, яківиникли на фоні лікування Неолемом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 2 роки.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|