міжнародна та хімічна назви: Perindopril; 1-Етиловий ефір 1-[N-[1-карбоксибутил] аланіл ] гексагідро-2-індолінкарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, без оболонки, з розподільчою рискою на одному боці;

склад: периндоприл; 1 таблетка містить периндоприлу ербуміну еквівалентнопериндоприлу 4 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивні засоби. Інгібіториангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С 09А А 04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Периндоприл-аланінвмісний інгібітор АПФ. Після перетворення в активний метаболіт периндоприлат перешкоджає ферментативному перетворенню ангіотензину І в ангіотензин ІІ, а також трансформаціївазодилататора брадикініну в неактивний гептапептид. В організмі Периндоприлспричиняє виражену антигіпертензивну дію, викликає розширення периферичних судин і зменшує загальний периферичний опір, відновлює еластичність артеріальної стінки великих та дрібних судин. При систематичному прийманні сприяє регресії гіпертрофії лівого шлуночка. При серцевій недостатності зменшує гіпертрофію міокарда, перешкоджає розвитку дистрофічних змін, нормалізує тиск, наповнення правого та лівого шлуночків, опосередковано збільшує серцевий викид. Спостерігається помірне уповільнення кількості серцевих скорочень. При артеріальній гіпертензії дія Перінасу триває 24 години. Максимальна гіпотензивна дія спостерігається через 4 - 6 годин після одного приймання. Стабілізація артеріального тиску відбувається протягом 1 місяця і зберігається тривалий час. Припинення лікування не супроводжується підвищенням артеріального тиску (“синдром відміни”). Тривале лікування Периндоприлом не порушує функції нирок, але можливе підвищення рівня калію у крові.

Фармакокінетика. При прийманні внутрішньо Периндоприл швидко абсорбується; максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1годину після приймання. Біодоступність складає 65 – 70 %. Приблизно 20 % Периндоприлу в організмі трансформується в активний метаболіт – периндоприлат, максимальна концентрація якого в плазмі крові спостерігається через 3 – 4години після приймання. Приймання їжі зменшує біодоступність Периндоприлу і швидкість трансформації його в периндоприлат. Об’єм розподілу вільногопериндоприлату дорівнює приблизно 0,2 л/кг. З білками плазми крові зв’язуєтьсяменше 30 %. Крім периндоприлату, в організмі утворюється ще 5 неактивних метаболітів Периндоприлу. Периндоприл екскретується із сечею, періоднапів виведення його вільної фракції дорівнює 3 – 5 годин. “Ефективний” період його напів виведення становить приблизно 25 годин. При курсовому лікуванні не кумулюєв організмі; рівноважний стан досягається через 4 дні від початку терапії. Елімінація Периндоприлу уповільнена в осіб похилого віку, при серцевій та нирковій недостатності.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (АГ), хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. При лікуванні артеріальної гіпертензії дорослим призначають внутрішньо 4 мг для 1-го приймання (вранці); при необхідності доза може бути збільшена через 1 місяць лікування до 8 мг одноразово. У хворих віком понад 70 років на початку лікування призначають 2мг/добу вранці з попередньою оцінкою функціонального стану нирок. При необхідності через 1 місяць від початку лікування доза може бути збільшена до 4мг/добу.

При серцевій недостатності у дорослих початкова доза становить 2мг/добу, однак при тяжкому стані хворого лікування можна розпочинати ще меншими дозами. Підтримуюча доза складає 2 – 4 мг/добу за одне приймання.

За 3 дні допочатку приймання Перінасу слід відмінити діуретики (в подальшому їх приймання можна відновити). Лікування хворих на артеріальну гіпертензію, що одержували раніше діуретики, слід починати з призначення Перінасу у добовій дозі 2 мг. При застосуванні діуретиків у хворих на серцеву недостатність їх дозу по можливості зменшують перед початком приймання Перінасу. У пацієнтів групи ризику (виражена серцева недостатність, похилий вік, порушення функції нирок, артеріальнагіпотензія) лікування розпочинають під медичним контролем з початкової дози 1мг/добу.

Хворим на ниркову недостатність дозу Перінасу визначають індивідуально, залежно від ступеня ниркової недостатності і значення кліренсу креатині ну. Призначенні кліренсу креатині ну 30 – 60 мл/хвилину Перінасу призначають у добовій дозі 2 мг; при значенні

15 -30 мл/хвилину призначають по 2 мг через день; при значенні кліренсукреатині ну менше 15 мл/хвилину призначають у дозі 2 мг у день діалізу.

Побічна дія. Сухий кашель, можливий головний біль, порушення настрою і сну, астенія, диспептичні явища, порушення відчуття смаку, запаморочення, судоми, висип на шкірі, порушення сексуальної функції, відчуття сухості в роті, зниження рівня гемоглобіну, помірна гіперкаліємія, збільшення рівня сечовини і креатині ну в плазмі крові. Можливий розвиток ангіо невротичногонабряку. У більшості випадків вказані симптоми оборотні і спостерігаються напочатку лікування.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Перінасу, ангіо невротичнийнабряк, що пов’язаний з прийманням інгібіторів АПФ в анамнезі, вагітність, годування груддю, дитячий вік. Виражений аортальний, мі тральний стенози. З обережністю призначають препарат хворим з однією ниркою, при двосторонньому стенозі ниркових артерій.

Передозування. Проявляється у вигляді артеріальної гіпотензії. Хворого слід покласти в горизонтальне положення з дещо піднятими ногами іпровести корекцію ОЦК (об’єму циркулюючої крові) введенням у вену 0,9 % розчину натрію хлориду, судинозвужувальних препаратів. Перінас видаляється під час діалізу.

Особливості застосування. Існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. Ризик збільшується при значних порушеннях водно-електролітного стану (дегідратація, гіпонатріємія), стенозі ниркових артерій. Слід визначати рівень креатині ну в плазмі крові до лікування і періодично під час лікування Перінасом. Можливий розвиток анафілактичних реакцій у хворих, що приймають Перінас під час проведення гемодіалізу із застосуванням мембран високої проникності (полі акрилонітрил); слід уникати такого поєднання. Перінас виводиться із організму під час діалізу (70 мл/хв.).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивна дія Перінасу підсилюється при одночасному застосуванні з діуретиками. Не слід призначати Перінасодночасно із солями калію або калій зберігаючи ми діуретиками в зв’язку з підвищенням ризику розвитку гіперкаліємії, особливо при нирковій недостатності. Антигіпертензивні препарати, нейролептики, трициклічні антидепресанти потенціюють гіпотензивну дію Перінасу і підвищують ризик розвитку ортостатичноїгіпотензії. Перінас можна призначати одночасно з дигоксином. Застосування засобів для наркозу, які знижують артеріальний тиск, може потенціювати гіпотензивну дію Перінасу і сприяти розвитку вираженої артеріальної гіпотензії. Застосування Перінасу та солей літію знижує виведення літію з організму (необхідний контроль концентрації літію в плазмі). При одночасному застосуванніПерінасу і засобів, що знижують рівень цукру у крові, – похіднихсульфоніл-сечовини або інсуліну підвищується ефективність протидіабетичнихзасобів (за рахунок збільшення толерантності до глюкози). При одночасному застосуванні з міо релаксантами або засобами для анестезії можливе збільшення гіпотензивного ефекту. Застосування разом з не стероїдними протизапальними засобами зменшує антигіпертензивну дію. Інгібітори АПФ і не стероїдніпротизапальні засоби спричиняють адитивну дію відносно вмісту калію в плазмі крові, при цьому також можливе зниження функції нирок. Ці ефекти оборотні ізазвичай спостерігаються у хворих з порушенням функції нирок. При застосуванніПерінасу із симпатоміме тиками можливе зменшення гіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.