Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ceftriaxone; [6R-[6альфа,7бета (Z)]]-7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)(метоксііміно) ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл) тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок;

склад: 1 флакон містить цефтриаксону у вигляді натрієвої солі цефтриаксону 1 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Беталактамні антибіотики. Цефтриаксон. Код АТС J01D A13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефорт 1 г - напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії, призначений для парентерального застосування. Діє на чутливі мікро організми під час їх активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки.

Має широкий спектр дії. Активний відносно аеробних грам позитивних (Staphylococcus aureus, у тому числі тих, що продукують пеніцилін азу, Staphylococcus epіdermіdіs, Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans, Streptococcus bovіs) і грам негативних (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherіchіa colі, Acіnetobacter calcoacetіcus, Haemophіlus іnfluenzae, включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, Haemophіlus paraіnfluenzae, Klebsіella oxytoca, Klebsіella pneumonіae, Morganella morganіі, Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae, у т. ч. пеніцилін утворюючі штами, Proteus mіrabіlіs. Proteus vulgarіs, Serratіa marcescens, багато штамів Pseudomonas aerugіnosa, Cіtrobacter spp., Salmonella spp., Provіdencіa spp., Shіgella spp., Serratіa spp., Treponema pallіdum) мікро організмів, анаеробів (Bacteroіdes fragіlіs, Clostrіdіum spp., Peptostreptococcus specіes, Peptococcus spp., Bacteroіdes bіvіus, Bacteroіdes melaninogenicus).

Не гідролізу ється R-плаз мідними бета-лактам азами й більшістю хромосомоопосередкованих пеніцилін аз і цефалоспориназ, може впливати на мультирезистентні штами, толерантні до пеніциліні в і цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів. Набута нечутливість деяких штамів бактерій зумовлена продукуванням бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон (‘ цефтриаксонази’).

Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини й рідини організму. Біодоступність цефтриаксону при внутрішньом’язовому введенні становить 100%. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація досягається через 2 - 3 год. При запаленні менінгеальних оболонок добре проникає у спинно-мозкову рідину. Максимальна концентрація при внутрішньом’язовому введенні цефтриаксону в дозі 50 мг/кг у плазмі крові становить 216 мкг/мл, у спинномозковій рідині – 5,6 мкг/мл. У дорослих через 2 - 24 год після введення препарату в дозі 50 мг/кг концентрація в спинномозковій рідині у багато разів перевищує мінімальні інгібуючі концентрації для най поширеніших збудників менінгіту.

Зв'язування з білками плазми - 85%. Об’єм розподілу (Vd) – 5,78 - 13,5 л. Період напів виведення (Т½) – 5,8 - 8,7 год, плазмовий кліренс – 0,58 - 1,45 л/год, нирковий кліренс – 0,32 - 0,73 л/год. У дорослих пацієнтів 50 - 60% препарату виводиться з сечею протягом 48 год в активній формі, частково – із жовчю. У немовлят приблизно 70% введеної дози виділяється нирками.

У немовлят до 8 днів і у людей похилого віку (старше 75 років) період напів виведення (Т_1/2) збільшується приблизно в 2 рази. При нирковій недостатності виділення сповільнюється.

Показання для застосування. Цефорт 1 г призначають для лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікро організмами, таких як

• 
  

  
  перитоніт;

  
  


• 
  

  
  сепсис;

  
  


• 
  

  
  менінгіт;

  
  


• 
  

  
  інфекції органів черевної порожнини (запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, у т. ч. холангіт, емпіема жовчного міхура);

  
  


• 
  

  
  захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів (у т. ч. пневмонія, абсцес легенів, емпіема плеври);

  
  


• 
  

  
  інфекції кісток і суглобів;

  
  


• 
  

  
  інфекції шкіри і м'яких тканин;

  
  


• 
  

  
  інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит);

  
  


• 
  

  
  гонорея;

  
  


• 
  

  
  інфіковані рани і опіки,

  
  

для профілактики інфекцій при оперативних втручаннях. Препарат також застосовується для лікування вторинних інфекцій у пацієнтів з імунодефіцит ними станами.

Спосіб застосування та дози. Дозу, спосіб введення та курс лікування встановлює лікар індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Цефорт 1 г призначають внутрішньо венно або внутрішньом’язово.

Для дорослих і дітей старше 12 років середня добова доза становить 1 - 2 г Цефорту 1 г 1 раз на добу. У тяжких випадках або у разі інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенними мікро організмами, добова доза може бути збільшена до 4 г. Для немовлят (до двотижневого віку) доза становить 20 - 50 мг/кг на добу. Для грудних дітей і дітей до 12 років добова доза становить 20 - 80 мг/кг. Дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають дози для дорослих. Дозу більше 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньо венних інфузій. Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання. При бактеріальному менінгіті для грудних дітей і дітей молодшого віку початкова доза становить 100 мг/кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 4 г. Для лікування гонореї доза становить 250 мг, одноразово внутрішньом’язово. Для профілактики інфекцій у передопераційний і після операційний періоди за 30 - 90 хв до операції вводять 1 - 2 г Цефорту 1 г.

При нирковій недостатності (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) добова доза Цефорту 1 г не повинна перевищувати 2 г. При виражених порушеннях функції печінки і нирок, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідно контролю вати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові, тому що в них може знижуватися швидкість його виведення.

Правила введення препарату. Для внутрішньом’язового введення 1 г препарату розводять у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну та вводять глибоко в сідничний м'яз. Для внутрішньо венного введення вміст одного флакона розводять у 10 мл стерильної дистильованої води та вводять повільно протягом 2 - 4 хв. Для внутрішньо венних інфузії 2 г порошку розводять у 40 мл 0,9% розчину натрію хлориду, 0,45% розчину натрію хлориду, що містить 2,5% глюкози, в 5% розчині глюкози, в 10% розчині глюкози, 5% розчині фруктози, в 6% розчині декстрану. Тривалість внутрішньо венної інфузії - не менше 30 хв.

Побічна дія.

Алергічні реакції: приблизно 1% - кропив’янка, пропасниця, озноб, еозинофілі я, висипання, свербіж, екзантема, алергічний дерматит, ексудативна мультиформна еритема, набряки, анафілактичний шок.

З боку травної системи: нудота, блювання, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперазотемія, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія.

Місцеві реакції: при внутрішньо венному введенні - флебіти, болючість по ходу вени, при внутрішньом’язовому введенні - болючість у місці введення.

Інші: суперінфекція (у тому числі кандидомікоз, мікоз статевих органів); олігурія, гіпокоагуляція.

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків пеніцилінового та цефалоспоринового ряду карбопінему, періоди вагітності та лактації.

Передозування.

Симптоми: можливо посилення проявів зазначених побічних ефектів.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат немовлятам (у тому числі недоношеним), дітям через високий ризик розвитку гіпербілірубінемії, при виразковому коліті. При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі крові. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролю вати картину периферичної крові, показники функціонального стану плазми і нирок. У поодиноких випадках при УЗ дослідження жовчного міхура відмічаються затемнення, які зникають після відміни (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендують продовжувати застосування антибіотика й проведення симптоматичного лікування).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює (взаємно) ефект аміноглікозидів відносно багатьох грам негативних мікро організмів. Не стероїдні протизапальні засоби та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують імовірність кровотечі, діуретики та нефротоксичні препарати - порушення функцій нирок. Фармацевтично несумісний з іншими антимікробними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці в оригінальній упаковці, при температурі нижче 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 г порошку у флаконі в пачці з картону.

Виробник. АТ Антибіотик С. А.

Адреса. Вул. Валеа Лупулуй №1, м. Ясси 707410, Румунія.