Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.
Код АТС R06А E07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цетиризин є потужним селективним антагоністом Н1- рецепторів. Він пригнічує зумовлену гістаміном миттєву фазу алергічної реакції, а також зменшує міграцію клітин запалення та вивільнення медіаторів, які пов’язані з уповільненою алергічною дією. Його вплив на інші рецептори незначний, тому він не чинить антихолінергічної та антисеротонін ової дії.
Фармакокінетика. Цетиризин швидко резорбується з шлунково-кишкового тракту. Його резорбція не залежить від наявності їжі, але її швидкість може незначно уповільнитись. Значною мірою зв’язується з білками плазми. Біологічний період на півжиття у здорових варіює від 6 до 10 годин; у дітей – 6-7 годин; у дітей до 4 років – 5, 5 години. Екскретується в незміненому вигляді переважно із сечею ( майже на 70% протягом 5 днів, порівняно з калом – на 10%). При легкому та середньому ступені ниркової недостатності біологічний період на півжиття становить 19-21 годину.
Показання для застосування.
Сезонний алергічний риніт (сінний нежить);
Постійний (цілорічний) алергічний риніт;
Хронічна ідіопатична кропив’янка.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, таблетку ковтають не розжовуючи та запиваючи водою.
Для дорослих і дітей старше 11 років – по 10 мг (1 таблетці) на добу;
для дітей 6-11 років – по 5 –10 мг (1/2 – 1 таблетці) на добу.
Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну <11-31 мл/хв), хворим, які знаходяться на гемодіалізі (кліренс креатині ну <7 мл/хв) або при печінковій недостатності дозу необхідно зменшити до 5 мг (1/2 таблетки) на добу.
Побічна дія. Можуть спостерігатись побічні реакції з боку
ЦНС – головний біль, запаморочення, сонливість, швидка стомлюваність, дратівливість;
вегетативної нервової системи – втрата апетиту, почервоніння обличчя, значне слиновиділення;
травного тракту – нудота, сухість у роті, дискомфорт;
серцево-судинної системи – відчуття серцебиття, тахікардія;
шкіри і слизових оболонок – висип.
При виникненні подібних небажаних медикаментозних реакцій добову дозу 10 мг можна розділити на 2 прийоми по 5 мг – ранком і ввечері.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цетиризину або до будь-якої допоміжної речовини, яка входить до складу лікарського засобу.
Препарат містить лактозу як допоміжний засіб, тому він не застосовується хворим з галактоземією або з глюкозогалактоз ним синдромом мальабсорбції.
Лікування Цетиринаксом у період лактації протипоказане, тому що препарат виводиться з молоком.
Передозування. Симптоми передозування у дорослих включають сонливість, а у дітей – спочатку збудження і неспокій, а лише потім – сонливість.
Лікування передозування – симптоматичне і підтримуюче. При випадковому застосуванні великої дози рекомендується промивання шлунка.
Специфічний антидот не відомий, гемодіаліз не є ефективним.
Особливості застосування. У деяких пацієнтів можливо виникнення сонливості.
Хворим з нирковою недостатністю необхідно коректувати дозу.
Під час лікування Цетиринаксом не рекомендується вживання алкоголю та застосування седативних лікарських засобів, оскільки такі комбінації впливають на здатність концентрувати увагу і порушають звичайну активність.
Незважаючи на те, що застосування Цетиринаксу не пов’язується з підвищенням тератогенного ризику, його застосування в період вагітності можливо тільки за призначенням лікаря після оцінки співвідношення «ризик/користь».
З обережністю призначають особам, які керують транспортними засобами, та операторам машин. При цьому не слід перевищувати призначену дозу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Теофілін зменшує кліренс цетиризину, не змінюючи його біо трансформації.
Слід уникати одночасного застосування цетиризину і депресантів центральної нервової системи, через можливе зменшення концентрації уваги, що порушує звичайну діяльність.
Умови та термін зберігання. При температурі не вище 25oС.