Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: teiсoplanin; 1,4-дигідро 2,6-диметил 4-[3-нітрофенол]3,5-піридин-дикарбоксил-метил 2-[метил (феніл метил) аміно]етер;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору; після розчинення у воді для ін’єкцій розчин прозорий, блідо-жовтого кольору, вільний від видимих включень;

склад: 1 флакон містить тейкопланіну 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид;

розчинник: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики. Код АТС J01X A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тейкопланін виявляє бактерицидний ефект. Тейкопланін є антибіотиком, який виділений з культури Actinoplanes teichomyceticus. Утворює комплекс з ацил-D-аланін-D-аланіном мукопептиду клітинної стінки, блокує її формування, діє на цитоплазматичну мембрану, пригнічує формування сферопластів.

Активний щодо Staphylococcus aureus, Coagulase-negative Staphylococci (включаючи резистентні до метициліну), стрептококів, ентерококів (включаючи Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Micrococci, Eicenella corrodens, коринебактерій групи JK, грам позитивних анаеробних бактерій (включаючи Clostridium difficile) та пептококів. Резистентність розвивається повільно, відсутня перехресна стійкість з іншими групами антибіотиків.

До стійких до тейкопланіну мікро організмів належать: грам позитивні аероби, такі як актиноміцети, еризипелотрикс, гетеро ферментативні лактобацили, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Pediococcus; грам негативні аероби, такі як коки; бацили та інші мікро організми: хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, трепонеми.

Фармакокінетика. Добре всмоктується після внутрішньом’язового введення у дозі 3 - 6 мг/кг маси тіла, біодоступність препарату становить 90 %. Зв’язується з білками плазми крові 90 - 95 % введеної дози тейкопланіну.

Дуже повільно проникає в тканини (включаючи шкіру, жирову тканину, нирки, кістки, трахеї, легені та надниркові залози), не проникає в спинномозкову рідину. Швидко надходить в ексудат пухирів та в суглобову рідину; проникаючи у нейтрофіли, підвищує їх антибактеріальну активність. Не проникає в еритроцити.

Метаболіти тейкопланіну не виявлені, більше 97 % введеної дози виводиться в незміненому вигляді. Період напів виведення тейкопланіну – 150 годин, виводиться переважно нирками (до 80 %).

Показання для застосування. Тяжкі інфекції, спричинені чутливими грам позитивними бактеріями: інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції кісток та суглобів, септицемія, ендокардит, перитоніт, пов’язаний із безперервним амбулаторним перитонеальним діалізом.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньо венно (болюсно (3 - 5 хв) чи краплинно (протягом 30 хв) та внутрішньом’язово. Початкова доза для дорослих - 6 мг/кг маси тіла (приблизно 400 мг) внутрішньо венно 1 раз на добу в перший день, потім 6 мг/кг (приблизно 400 мг) внутрішньо венно або внутрішньом’язово або 3 мг/кг (200 мг) внутрішньо венно або внутрішньом’язово 1 раз на добу. При дуже тяжких інфекціях, що загрожують життю (сепсис, ендокардит, інфекції кісток і суглобів, тяжкі пневмонії, складні інфекції), призначають тейкопланін у початковій дозі 6 мг/кг (приблизно 400 мг) двічі на добу протягом 1 - 4 днів з подальшим переходом на підтримуючу добову дозу 6 мг/кг внутрішньо венно або внутрішньом’язово.

Для профілактики інфекційних ускладнень при ортопедичних чи щелепно-лицьових операціях під час наркозу одноразово дорослим вводять 400 мг внутрішньо венно.

Початкова доза для дітей віком від 2 місяців до 16 років – 10 мг/кг маси тіла (у вигляді 30-хвилинної інфузії внутрішньо венно) кожні 12 годин (перші три ін’єкції), потім продовжують дозами 6 мг/кг внутрішньо венно або внутрішньом’язово 1 раз на добу. Більш високі дози призначають для лікування більш тяжких інфекцій або хворим з нейтропенією (10 мг/кг кожні 12 годин (перші три ін’єкції) з подальшим застосуванням 10 мг/кг на добу)).

Початкова разова доза немовлятам віком до 2 місяців (за винятком новонароджених) становить 16 мг/кг маси тіла внутрішньо венно у перший день, потім продовжують дозами 8 мг/кг на добу інфузією протягом 30 хв.

У більшості пацієнтів клінічний ефект досягається при лікуванні протягом 48 - 72 годин. Загальна тривалість лікування залежить від типу, тяжкості інфекції та індивідуальних особливостей організму пацієнта. У разі ендокардиту або остеомієліту Тейко застосовують не менше 3 тижнів.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок дозу коригують з 4-го дня для підтримання концентрації в плазмі на рівні 10 мг/л.

При кліренсі креатині ну 40-60 мл/хв підтримуючу дозу знижують вдвічі або вводять 1 раз на дві доби. Пацієнтам із кліренсом менше 40 мл/хв або пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, вводять 1/3 дози щодобово або разову початкову дозу 1 раз на 3 дні.

Внутрішньоперитонеальне введення: дорослим пацієнтам з нирковою недостатністю та вторинним перитонітом при амбулаторному перитонеальному діалізі призначають додатково 20 мг тейкопланіну на 1 л діалізної рідини з попереднім внутрішньо венним введенням 400 мг препарату (за наявності пропасниці).

Приготування розчину.

Необхідно відкрити пластикову ампулу з розчинником (вода для ін’єкцій), повернувши верхню її частину та набрати розчинник (3 мл) у шприц. Після чого зняти забарвлену кришечку із флакона з ліофілізованим порошком тейкопланіну та ввести у флакон 3 мл води для ін’єкцій за допомогою шприца. Потім слід обережно набрати розчин тейкопланіну у шприц, слідкуючи за тим, щоб не утворилася піна.

Флакон не струшувати!

Струшування розчину призводить до утворення піни, що не дозволяє набрати у шприц потрібний об’єм розчину. Але, якщо порошок повністю розчинився, піна не змінює концентрації розчину, що становить 200 мг або 400 мг тейкопланіну в 3 мл розчину (залежно від дозування препарату).

Розчинити порошок можна, похитуючи флакон між долонями до повного розчинення тейкопланіну та слідкуючи, щоб не утворилася піна. Якщо піна все ж з’явилася, слід поставити флакон та зачекати 15 хв, доки вона зникне.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази.

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, почервоніння обличчя, відчуття припливів, незначне погіршення слуху, шум у вухах, порушення вестибулярного апарату.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцит опенія, нейтропенія та еозинофілі я, агранулоцит оз.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, підвищення рівня сироваткового креатині ну.

Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, висипи, гарячка, бронхоспазм, анафілактичний шок, ексфоліативний дерматит, токсичний некроз шкіри, багато формна еритема, включаючи синдром Стівенса-Джонсона.

Місцеві реакції: тромбофлебіт, біль у місці введення, еритема, абсцес на місці внутрішньом’язового введення.

Протипоказання. Гіпер чутливість до глікопептидних антибіотиків, вагітність, годування груддю (протягом лікування годування припиняють), період новонародженості.

Передозування. У разі передозування лікування симптоматичне, гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим з підвищеною чутливістю до ванкоміцину (можлива перехресна алергія). Довготривала терапія потребує постійного спостереження за функцією нирок, печінки, органів кровотворення, слуху (особливо при порушеннях в анамнезі) та станом периферичної крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи зі складними механізмами, оскільки препарат може викликати запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нефро- та нейротоксичні препарати (стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин, амікацин, тобраміцин, цефалоспорини, полі міксин В, циклоспорин, амфотерицин, цисплатин, фуросемід, етакринова кислота, колістин) збільшують ризик побічних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Флакони з порошком ліофілізованим місткістю 10 мл разом з ампулами, що містять 3 мл води для ін’єкцій у картонній пачці.

Виробник. Ципла Лтд.

Адреса. Зареєстрований офіс: Мумбаї Сентрел, Мумбаї - 400 008, Індія.