Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що призводить до зменшення синтезу тіміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти таінших вітамінів групи В у кишечнику.
Тривалість терапевтичного ефекту становить 7 год.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо обидва компоненти препарату повністю всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація активних компонентів препарату спостерігається через 1-4 год.
Триметоприм добре проникає у тканини тачерез тканинні бар”єри – у легені, нирки, передміхурову залозу, жовч, слину, ліквор. Зв”язування триметоприму з білками плазми крові становить 50%, періоднапів виведення його в нормі - від 8,6 до 17 год. Основний шлях виведеннятриметоприму – через нирки, 50% виводиться у незміненому вигляді.
Сульфаметоксазол: зв”язування його збілками плазми становить 66%, період напів виведення - від 9 до 11 год у нормі. Основний шлях елімінації – нирки, причому, від 15 до 30% - в активній формі.
Показання для застосування. Препарат застосовують для лікування запальних захворювань дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпіема плеври, отит, синусит), менінгіту, абсцесу головного мозку, запальних захворювань сечостатевої системи (пієлонефрит, уретрит, сальпінгіт, простатит та ін.), у тому числі гонорейної природи, інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту (дизентерія, холера, шлунковий тиф, паратиф, діарея), запальних уражень шкіри та м”яких тканин (піодермія, фурункульоз та ін).
Спосіб застосування та дози. Режим дозування -індивідуальний, залежно від тяжкості хвороби, чутливості та виду збудника, віку хворого. При неускладнених інфекційних захворюваннях призначають:
дітям віком від 6 до 12 років - по 1 таблетці 480 мг 2 рази на добу;
старшим 12 років та дорослим - по 1-2 таблетки по 480 мг 2 рази на добу.
Дітям до 6 років препарат рекомендується застосовувати у вигляді таблеток 120 мг.
При більш тяжкому перебігу бактеріальної інфекції дорослим препарат призначають по 2-3 таблетки по 480 мг 2 рази на добу.
Тривалість курсу лікування становить від 5 до 14діб. При гострому бруцельозі – 3-4 тижні, при шлунковому тифі та паратифі – 1-3місяці. При тяжкому перебігу та/або при хронічній формі інфекційної хвороби допускається збільшення разової дози на 30-50%. Максимальна добова доза для дорослих при тяжкому перебігу бактеріальної інфекції - 3 таблетки по 480 мг 2рази на добу.
Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідних шляхів дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці 480 мг 1раз на добу на ніч, дітям до 12 років – із розрахунку 12 мг сульфаметоксазолуна кг маси тіла на добу. Тривалість лікування визначає лікар.
Дорослим при гонореї – 4-6 таблеток (1920-2880мг/добу) на 3 прийоми.
Препарат приймають внутрішньо під час або після прийому їжі. В процесі лікування рекомендується пити воду в великій кількості.
У разі продовження курсу лікування більше 5 дібта/або збільшення дози необхідно проводити гематологічний контроль; у разізміни картини крові необхідно призначити фолієву кислоту по 5-10 мг на добу.
Побічна дія. Препарат добре переноситься. В окремих випадках спостерігаються такі побічні ефекти:
з боку нервової системи: асептичний менінгіт, периферичні неврити;
з боку дихальної системи: бронхоспазм, легеневі інфільтрати;
з боку системи травлення: анорексія, гастрит, глосит, стоматит, збільшення активності “печінкових” трансаміназ, гепатонекроз;
з боку сечовивідної системи: порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, збільшення вмісту сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією;
з боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія;
з боку кровотворної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, мегалобластичнаанемія;
інші: гіпоглікемія.
Протипоказання. Підвищена чутливість дотриметоприму та/або сульфаніламідів, вагітність, лактація, тяжкі карді альні, печінкові, ниркові та гематологічні захворювання, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, а пластична анемія, В12 –дефіцитна анемія, агранулоцит оз, лейкопенія, дитячий вік до 2 років, гіпербілірубінемія у дітей.
З обережністю призначають препарат при дифіцитіфолієвої кислоти в организмі, бронхіальної астмі, захворюваннях щитовидної залози.
Передозування. Симптоми – нудота, блювання, запаморочення, кишкова коліка, головний біль, сонливість, депресія, порушення зору, пропасниця, гематурія, кристалурія; при тривалому застосуванні –тромбоцит опенія, лейкопенія, мегалобластична анемія, жовтяниця.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка (не пізніше 2 год після прийому надмірної дози), вживання великої кількості води, форсований діурез, підкислення сечі збільшує виведеннятриметоприму, внутрішньом”язово - 5-15 мг/добу кальцію фолінату (усуває діютриметоприму на кістковий мозок), при необхідності – гемодіаліз.
Особливості застосування. При тривалих курсах лікування необхідно регулярно робити аналізи крові, оскільки є ймовірність виникнення гематологічних змін. Ці зміни можуть бути зворотними при призначенні фолієвоїкислоти (3-6 мг/добу), що істотно не порушує протимікробної дії препарату.
Слід уникати надмірного ультрафіолетового опромінення.
Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих наСНІД.
Не рекомендується застосовувати при тонзилітах та фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А внаслідок поширення резистентності штамів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.У хворих літнього віку поєднання Брифесептолу з деякими сечогінними засобами, особливо тіазидами, збільшує ризик ушкодження кісткового мозку.
Брифесептол може посилювати дію деяких препаратів, які гальмують згортання крові, що потребує зменшення дози цих ліків.
Брифесептол гальмує метаболізм фенітоїну: в осіб, які приймають обидва препарати, дія фенітоїну подовжується.
Триметоприм потенціює дію протидіабетичнихпрепаратів, похідних сульфонілсечовини.
Рифампіцин скорочує період напів виведеннятриметоприму.
Сумісне застосування Брифесептолу та циклоспоринупісля операцій на нирках погіршує стан хворих.
Не рекомендується спільне призначення препарату з саліцилатами, бутадіоном, напроксеном та похідними парааміно бензойної кислоти.
Піритамін у дозах, які перевищують 25 мг/тиждень, збільшує ризик розвитку мегалобластичної анемії.
Знижують ефект Брифесептолу бензокаїн, прокаїн, прокаїнамід (та інші лікарські засоби, внаслідок гідролізу яких утворюєтьсяпарааміно бензойна кислота).
Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.) і пероральними гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини) з одного боку, та протимікробними сульфаніламідами – з іншого, можливий розвиток перехресної алергічної реакції.
Фенітоїн, барбітурати, пара-аміно саліцилова кислота посилюють виявлення дефіциту фолієвої кислоти.