Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Мегіон
-
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна назвa: ceftriaxone;
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до жовтуватого кольору, гігроскопічний, легкорозчинний у воді;
склад: 1 флакон містить цефтріаксону (у формі цефріаксонунатрую) – 0,5 г/1 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину длявнутрішньо венних та внутрішньом’язових ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби. Цефалоспориновийантибіотик третього покоління. АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтріаксон – це антибіотик з бактерицидною дією, яка зумовлена його спроможністю пригнічувати синтез клітинних мембран мікро організмів. Має широкий спектр активності протиграм негативних і грам позитивних мікро організмів, у тому числі штамів, продукуючих бета-лактамазу. Цефтріаксон вологостікий проти дії бета-лактамаз (пеніцилін аз і цефалоспориназ) грам негативних і грам позитивних бактерій. Якправило, він активний проти таких мікро організмів: грам позитивні аеробнімікро організми: Staphylococcus aureus (включаючи пеніцилін азопродукуючі штами),Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи А (S.pyogenes), Streptococcus групи В (S.agalactiae), Streptococcus viridans,Streptococcus bovis. Важливо: метицилін-нечутливі штами стафілококів стійкі доцефалоспоринів, включаючи цефтріаксон. Більшість штамів ентерококів не чутливідо цефтріаксону; грам негативні аеробні мікро організми: Aeromonas spp.,Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (бета-лактамазонегативні й позитивні), Citrobacter spp. (деякі штами стійкі), E.coli, Haemophilus ducreyl,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включаючиK.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Nesseria gonorrhoeae(включаючи пеніцилін азопродукуючі штами), Neisseria meningitidis, Plesiomonasshigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonellaspp. (включаючи Salmonella typhi), Serratia spp. (включаючи Serratiamarcescens), Shigella spp., Vibrio spp (включаючи V.cholerae), Yersiniaspp.(включаючи Yersinia enterocolitica).
Treponema pallidum чутлива in vitro та в експериментах з тваринами. Під час клінічних досліджень були одержані позитивні результати лікування цефтріаксоном первинного і вторинного сифілісу. Аеробнімікро організми: Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Fusobacteriumspp. (крім F.mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Важливо: бета-лактамазопродукуючі штама Bacterioidesspp. (а саме B.fragilis) стійкі до дії цефтріаксону.
Фармакокінетика. Концентрації у плазмі крові ідентичні для внутрішньо венного і внутрішньом’язового введеннь. Це означає, щоцефтріаксон, введений внутрішньом’язово, має 100% біодоступності. Привнутіршньовенному введенні цефтріаксон швидко проникає в інтерстиціальні рідини організму, де бактерицидні концентрації для чутливих мікро організмівдосягаються за 24 години.
Зв’язуваня з білками зворотньо пропорційне концентрації активної речовини. Цефтріаксон проникає крізь запаленіменінгіальні оболонки у немовлят та дітей. Через 24 години після внутрішньо венного введення цефтріаксону у дорослих пацієнтів спостерігалися концентрації, більшіза 1,4 мг/л. У дорослих пацієнтів з менінгітом протягом 2 – 24 годин після введення 50 мг/кг ваги значення концентрацій у лікворі значно перевищувало мінімальні інгібуючі концентрації, необхідні для більшості патогенних мікро організмів, що викликають менінгіт. Цефтріаксон проникає через плацентарний бар’єр та виявляється у низьких концентраціях у грудному молоці.
Цефтріаксон не метаболізується в організмі.
У дорослих 50 – 60% цефтріаксону виводиться ниркамиу незміненому вигляді та 40 – 50% - з жовчю. Період напів виведення у здорових дорослих становить майже 8 годин.
У немовлят виведення нирками становить 70% дози. У пацієнтів, молодше 8 днів та старше 75 років, середнє значення періодунапів виведення приблизно вдвічі більше, ніж у здорових людей. У пацієнті знирковою недостатністю та з погіршеною функцією печінки деякою мірою подовжувався період напів виведення.
Показання для застосування. Мегіон показаний при інфекціях, спричиненихцефтріаксон-чутливими мікро організмами:
- сепсіс;
- менінгіт;
- інфекції черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів та травного тракту;
- інфекції шкіри, м’яких тканин та раневі інфекції;
- передопераційна профілактика можливих інфекцій при хірургічних втручаннях;
- профілактика інфекцій у пацієнтів з ослабленою захисною функцією організму;
- інфекції нирок та сечовидільних шляхів;
- інфекції респіраторного тракту (особливо пневмонія);
- захворювання вуха, горла, носа;
- інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
- хвороба Лайма у другій стадії.
Спосіб застосування та дози. Повільне (2 – 5 хв.) введення. Розчини готуються відповідно до даних такої таблиці:
Внутрішньо венне введення (вода для ін’єкцій)
Внутрішньом’язове введення (1% лідокаїн)
Мегіон 500 мг
5 мл
2 мл
Мегіон 1000 мг
10 мл
3,5 мл
Внутрішньо венні ін’єкції у дозах 50 мг або більше на 1 кг маси тіла слід виконувати у вигляді повільних вливань протягом щонайменше 30 хв. Свіжо приготовлені розчини залишаються стійкими за хімічними властивостями при кімнатній температурі протягом 6 годин (або 24 годин при температурі 5°С). Приготовлені розчини слід використовувати відразу.
Дорослі та діти старше 12 років.
Звичайно вводять 1 – 2 г Мегіону на добу одноразово. При тяжких інфекціях, спричинених алочутливими бактеріями, добова доза може бути підвищена до 4 г (2 введення кожні 12 годин).
Новонароджені, немовлята та діти до 12 років.
Новонароджені віком до 2 тижнів: добова доза залежно від тяжкості інфекції становить від 20 до 50 мг/кг маси тіла (максимально).
Немовлята та діти від 8 тижнів до 12 років: добова доза залежно від тяжкості інфекції становить від 20 до 80 мг/кг маси тіла (максимально). Для дітей масою тіла 50 кг і більше призначається звичайна доза для дорослих.
Пацієнти похилого віку.
При призначенні пацієнтам похилого віку немає необхідності коригувати звичайні дози для дорослих.
Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при лікуванні іншими антибіотиками Мегіон необхідно вживати протягом щонайменше 48 – 72 годин після того, як спаде жар або зникнуть симптоми інфікування.
Дозування в особливих випадках.
Менінгіт. Лікування бактеріального менінгіту у новонароджених та дітей необхідно починати з дози 100 мг/кг маси тіла (але небільше 4 г) 1 раз на день. Після того, як мікро організм ідентифіковано та визначено його чутливість, дозу можна відповідно знизити. Найкращого ефект убуло досягнуто при тривалості лікування:
Neisseria meningitides 4 дні,
Haemophilius influenzae 6 днів,
Streptococcus pneumoniae 7 днів,
Susceptible enterobacteriaceae 10 – 14 днів.
Гонорея (пеніцилін азопродукуючі та не продукуючі штами). 250 мг Мегіону одноразово.
Передопераційна профілактика. Для запобіганняпісля операційного або можливого зараження під час операцій рекомендоване разове введення 1 – 2 г Мегіону – залежно від ризику інфікування за 30 – 90 хв. допочатку операції. У коло ректальній хірургії може бути запропоновано комбіноване (але роздільне) застосування Мегіону та метронідазолу.
Хвороба Лайма. Хоча клінічні випробування ще не закінчено, на основі первинних позитивних результатів можна рекомендувати застосування 1 – 2 г Мегіону на добу або ще 12 годин (до 4 г на день) протягом 10 днів – 4 тижнів. Вибір дози та тривалості лікування залежить від тяжкості захворювання.
Дозування для хворих з нирковою або печінковою недостатністю. Для пацієнтів з нирковою, але нормальною функцією печінки, немає необхідності знижувати дозу Мегіону. Тільки за умови тяжкої нирковїнедостатності (кліренс креатині ну < 10 мл/хв.) максимальна добова дозаМегіону становить 2 г. При недостатності функції печінки, якщо при цьому непорушена функція нирок, дозу Мегіону знижувати не слід. За наявності тяжкоїнирокової та печінкової недостатності необхідно регулярно вимірювати рівень концентрації мегіону в плазмі та знижувати дози, якщо це необхідно.
Призначення для пацієнтів при діалізі не змінюється, але потрібно вимірювати концентрацію препарату у сироватці, щоб визначити необхідність регулювання дози, оскільки його елімінація у цих пацієнтів можебути знижена.
Побічна дія. Як правило, Мегіон добре переноситься. Протягом лікування Мегіоном спостерігались такі поодинокі побічні реакції, що минали як спонтанно, так і після відміни лікування.
Системні прояви: гастроінтестинальні прояви – м’якийстул/діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит;
гематологічні зміни – еозинофілі я, лейкопенія, гранулоцит опенія, гемолітична анемія, тромбоцит опенія;
шкірні реакції – екзантема, алергічний дерматит, свербіж, кропив’янка, мультиформна еритема;
інші – головний біль, запаморочення, зростання ензимів у печінці, затемнення у сонограмі жовчного міхура, олігурія, кристалурія, зростання сироваткового креатині ну, мікози статевих шляхів, пропасниця та анафілактичні або анафілактоїдні реакції;
окремі випадки псевдомембранозних ентероколітів, порушення коагуляції.
Подібно до інших цефалоспоринів можливе виникнення вагініту внаслідок росту клітин Candidаs albicans.
Лабораторні тести: у деяких випадках тест Кумбса тане ензиматичні дослідження сечі на присутність цукру можуть давати хибно позитивні результати. У такому разі дослідження сечі на цукор під час терапіїМегіоном слід проводити ензиматичними методами.
Місцеві прояви – у деяких випадках при послідовнихвнутрішньо венних введеннях може виникати флебіт. Цій реакції можна запобігти повільним введенням (2 – 5 хв.).
Протипоказання. Гіпер чутливість до цефалоспоринів. При чутливості до антибіотиків пеніцилінового ряду можлива перехресна алергія. Дослідження invitro довели, що подібно до інших цефалоспоринів, Мегіон може порушуватизв’язок між білірубіном та сироватковим альбуміном. Тому не слід застосовуватиМегіон для лікування новонароджених, і особливо недоношених немовлят, з білірубіновоюенцефалопатією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Обережність при комбінованому призначенні заміноглікозидами та діуретиками. Не змішувати Мегіон з іншими лікарськими засобами в ін’єкційних та ін фузійних розчинах. Препарати, що посилюють перистальтику кишечнику, протипоказані.
Особливості застосування. Можливість анафілактичного шоку не можна виключати повністю, отже, у таких випадках негайно вжити усіх необхідних засобів, наприклад, внутрішньо венне введення адреналіну, а потім глюкокортикоїдів. Затемнення, що спостерігалися при ультразвукових дослідженнях жовчного міхура, як правило, були наслідком застосування вищої, ніж рекомендовано, дози Мегіонута помилково сприймалися як жовчні камені. Ці затемнення насправді є осадженими солями кальцію, які зникають при скасуванні чи зупиненні лікування Мегіоном. Ціпрояви дуже рідко супроводжуються симптомами. За наявності симптомів, рекомендовано консервативне не хірургічне лікування. До прийняття лікарем відповідного рішення слід припинити лікування Мегіоном.
Картину крові слід спостерігати регулярно протягом лікування. Складна та довготривала діарея може бути спричиненапсевдомембранозними колітами внаслідок застосування антибіотиків (водянисто-кров’яниста діарея, тупий, з переходом у коліки, біль у животі, жар, часом тенезми, що може бути небезпечним для життя. У таких випадках лікуванняМегіоном слід негайно відмінити та провести терапію, направлену на патогенниймікро організм (ванкоміцин орально 4 рази по 250 мг). Пацієнти із захворюваннями, асоційованими з синтезом вітаміну К та низьким рівнем харчування, можуть потребувати додаткового призначення вітаміну К (10 мг натиждень).
Вагітність та період лактації.
Мегіон проникає через плацентарний бар’єр та потрапляє до кровообігу плода, тому цей препарат під час вагітності слід застосовувати лише за наявності незаперечних показань. Мегіон проникає в груднемолоко та може сприяти виникненню діареї або грибкової інфекції на слизових оболонках немовлят. Грудне молоко матерів, які одержували Мегіон, не слід давати дітям.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла, вологи та недоступному для дітей місці, при температурі нижче 25°С. Термін придатності –3 роки. Свіжо приготовлені розчини залишаються стабільними протягом 6 годин при кімнатній температурі (або 24 години при температурі 5°С).
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|