Аналгетики та антипіретики. Парацетамол у комбінації без психолептиків.
КОД АТС N 02B Е 51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Парацетамол забезпечує центральну та периферичну аналгезивну дію, інгібує синтез простагландинів. Препарат має помірний протизапальний ефект.
Кофеїн регулює процеси збудження у головному мозку, знижує стомленість, підвищує фізичну та розумову працездатність.
Кодеїн, який входить до складу препарату, підсилює аналгезивну дію. Кодеїн також пригнічує активність кашльового центру.
Фармакокінетика
При застосуванні перорально, всмоктування парацетамолу швидке та практично повне. Всмоктування відбувається переважно у тонкому кишечнику. Біодоступність залежить від прийнятої дози і становить 70–90% після прийому peros, максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1/2 – 1 годину.
Рівень розподілу досягає не більше 1л/кг. Зв’язок з протеїнами варіюєвід 20 до 50%.
Понад 80% кон’югує з глюкуроновою або сірчаною кислотами. Приблизно 3% залишається у незмінному стані.
Після прийому терапевтичної дози 90 – 100% речовини знаходять у нирках протягом першої доби. Період напів виведення 1–4 години, тривалість дії – 3-4години.
Печінкова недостатність: тривалість напів виведення залишається майже незмінною у пацієнтів з незначним ступенем печінкової недостатності. В осіб, що страждають на тяжку печінкову недостатність вона збільшується.
Ниркова недостатність: є лише окремі повідомлення відносно пацієнтів знирковою недостатністю, і зовсім немає ніяких посилань на збільшення періоду напіврозпаду. Однак, дозування слід адаптувати. У пацієнтів, що знаходяться підгемодіалізом, період напіврозпаду може зменшуватись на 40-50% після вживання терапевтичної дози парацетамолу.
Особи похилого віку: період напіврозпаду може збільшитись.
Кофеїн всмоктується після прийняття через 1,5-2 години. Періоднапів виведення – від 5 до 10 годин. Метаболізується ферментом ксантиноксидазоюне перетворюючись у сечану кислоту, тому його можна приймати хворим з подагрою.
10% кодеїну перетворюється у морфін, період напів виведення – 3 години. Кодеїн метаболізується у печінці.
Показання для застосування.
Цито-деїн приймають при інтенсивному болю різної етіології. Добре знімає головний та зубний біль. Цито-деїн ефективний при ревматичному болю, болю при радикуліті. Приймають для полегшення болю після травм, а також фантомного болю. Препарат ефективний при болю у жінок під час менструації. Знімає біль при запаленнях горла. Цито-деїн ефективний при больовому синдромі при злоякісних новоутвореннях на початковій стадії.
Спосіб застосування та дози.
Шипучі таблетки розчиняють у склянці теплої води.
Дорослі та діти віком від 12 років (з масою тіла понад 40 кг): по 2шипучі таблетки 4 рази на добу.
Можна приймати не більше 8 таблеток за 24 години. Тривалість лікування не більше 5 днів.
Побічна дія.
Препарат, як правило, добре переноситься, побічні ефекти спостерігаються дуже рідко. Найчастіше зустрічаються алергічні реакції увигляді почервоніння шкіри. Дуже рідко може бути короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія.
Протипоказання. При підвищеній чутливості щодо парацетамолу та споріднених субстанцій; при тяжких функціональних порушеннях печінки (гострому гепатиті, захворюванні Жильбера); притяжких функціональних порушеннях нирок (нирковому літіазі, нирковій недостатності); при вагітності та лактації; дітям віком до 12 років.
Передозування.
При передозуванні парацетамолу відзначаються ознаки гострої інтоксикації з ураженням клітин печінки та канальців нирок. Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, збільшення печінки, підвищення рівня трансаміназ, білірубіну.
При передозуванні кодеїну може з’явитись збудження, тахікардія, гіпотензія,
іноді – судоми.
При передозуванні кофеїну відзначаються такі симптоми: збудження, безсоння, нудота, блювання, тахікардія, підвищення артеріального тиску.
При найменших підозрах на інтоксикацію одним з компонентів препарату необхідне негайне лікування, яке повинно включати наступні заходи: промивання шлунка (ефективно протягом перших двох годин), потім приймання активованого вугілля. Прийом внутрішньо ацетил цистеїну. Якщо вживання внутрішньо антидоту неможливе чи ускладнене (тяжке блювання, непритомність), його можна ввестивнутрішньо венно. Потім слід визначити рівень парацетамолу у плазмі (не ранішеніж через 4 години). При судомах слід застосувати діазепам.
Особливості застосування.
Обережність необхідна у разі:
ниркової або печінкової недостатності, гемолітичної анемії, що супроводжується дефіцитом глюкозо-6фосфат-дегідрогенази.
Алкоголь може підсилити гепатотоксичний ефект парацетамолу. В таких випадках терапевтична доза парацетамолу може викликати ушкодження печінки.
Тривале застосування аналгетиків, особливо у разі одночасного вживання декількох аналгетиків, може призвести до необоротного ушкодження нирок зризиком нефропатії, що буде спричинене аналгетиками.
При прийманні згідно з інструкцією препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами. При перевищенні терапевтичної дози виникає сонливість та уповільнена реакція, тому не слід керувати транспортом.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Препарат зменшує дію снодійних та наркотичних засобів.
Парацетамол збільшує в п’ять разів період напіврозпаду хлорамфеніколу.
Одночасне вживання алкоголю посилює ризик побічного гепато токсичногоефекту.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, прохолодному місці, при температурі не вище +25°С.
Препарат не можна використовувати після закінчення терміну придатності.