Лікування епілепсії (у комбінації з іншими проти судомними засобами):
petit mal (малі напади) у дітей;
grand mal (великі напади) у дорослих;
змішаної форми.
Лікування висотної хвороби.
Протипоказання.
Ацетазоламід протипоказаний пацієнтам:
зі зниженим рівнем натрію та калію в крові;
з порушеннями функції печінки та нирок (ризик розвитку енцефалопатії при захворюваннях печінки);
з недостатністю надниркових залоз;
хворим з гіперхлоремічним ацидозом;
з хронічною некомпенсованою закрито кутовою глаукомою, яка потребує тривалого лікування;
з гіперчутливістю до сульфонамідів або до будь-якого компонента препарату;
з хворобою Аддісона;
хворим на цукровий діабет.
Спосіб застосування та дози.
Дозу препарату визначають індивідуально, залежно від внутрішньо очного тиску. Рекомендовані дози для дорослих:
При відкритокутовій глаукомі
250 мг (одна таблетка) 1- 4 рази на день. Доза понад за 1000 мг (4 таблетки) не підвищує терапевтичну ефективність.
При вторинній глаукомі 250 мг (одна таблетка) кожні 4 години. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спостерігається після прийому 250 мг (однієї таблетки) двічі на день (тривале призначення не показано).
При гострих нападах закрито кутової глаукоми 250 мг (одна таблетка) 4 рази на день.
Лікування епілепсії
Дорослі та діти Як правило, 8-30 мг/кг маси тіла на добу. Доза застосовується в 1-4 прийоми. Оптимальна доза складає 250-1000 мг
(1- 4 таблетки).
При одночасному застосуванні ацетазоламіду з іншими проти судомними препаратами початкова доза першого має складати 250 мг (1 таблетку) на день. Дозу при необхідності підвищують поступово. Для дітей доза не має перевищувати
750 мг на день.
Лікування набряків при серцевій недостатності та набряків, спричиненних застосуванням лікарських засобів
Початкова доза 250 мг на день (1 таблетка) вранці.
Найкращий діуретичний ефект спостерігається, якщо застосовувати препарат через день або через 2 дні з одноденною перервою.
При лікуванні серцевої недостатності ацетазоламід призначають на фоні загально- прийнятої терапії (наприклад, призначення глікозидів наперстянки, низько сольова дієта та поповнення дефіциту калію).
Лікування висотної хвороби
Рекомендована денна доза складає 500-1000 мг (2-4 таблетки), розділена на кілька прийомів.
У разі передбачуваного швидкого підйому на висоту (більше 500 м на день) рекомендована доза складає 1000 мг ( 4 таблетки), розділена на кілька прийомів.
Препарат слід приймати за 24-48 годин до підйому вгору, а в разі появи симптомів хвороби лікування слід продовжити ще 48 годин або більше необхідності.
Побічні реакції.
Порушення з боку травного тракту:
втрата апетиту, зміна смакових відчуттів, нудота, блювання, діарея, печінкова недостатність.
Порушення з боку обміну речовин:
ацидоз і порушення електролітного балансу.
Порушення з боку нервової системи:
парестезія, судоми, парез, інколи сонливість і дезорієнтація.
Порушення з боку органів зору та слуху:
минуча міопія, порушення слуху або шум у вухах.
Порушення з боку кровоносної та лімфатичної систем:
агранулоцит оз, тромбоцит опенія, лейкопенія та а пластична анемія, недостатність функцій кісткового мозку, панцитопенія.
анафілаксія, кропив’янка, , глюкозурія, фотогіпер чутливість, пропасниця, висип у формі мультиформної еритеми, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Передозування.
У випадку передозування можливі порушення електролітного балансу, ацидоз і порушення з боку ЦНС. У зв’язку з цим необхідно контролю вати рівень електролітів, особливо рівень калію та рН крові.
Лікування – симптоматичне та підтримуюче. Специфічного антидоту немає. У випадку ацидозу пацієнту призначаються бікарбонати. Ацетазоламід видаляється при гемодіалізі.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Ацетазоламід проникає крізь плацентарний бар’єр. Ацетазоламід був тератогенним та ембріотоксичним для тварин у дозі, що у 10 разів перевищувала рекомендовану для людей та була введена внутрішньо. Адекватні та добре контрольовані клінічні дослідження тератогенності у вагітних жінок не проводилися. Тому препарат не слід призначати вагітним, особливо у перший триместр вагітності. В будь-якому разі при призначенні препарату вагітним слід ретельно зважити очікувану користь для матері та потенційний ризик для плода.
Ацетазоламід у невеликій кількості виділяється у грудне молоко. Під час застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти. Діакарб застосовують для лікування дітей тільки як ад’ювантну терапію при епілепсії з 3 років.
Особливості застосування.
У разі гіпер чутливості іноді виникають симптоми, які можуть загрожувати життю пацієнта, наприклад синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, швидкоплинний некроз печінки, агранулоцит оз, а пластична анемія та геморагічний діатез.
У випадку розвитку шкірних або гематологічних проявів прийом препарату слід негайно припинити.
Ацетазоламід слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають ацетил саліцилову кислоту (високі дози), оскільки існує ймовірність розвитку анорексії, прискорення дихання, летаргічного стану, коми та навіть смерті.
Ацетазоламід, призначений у дозах, вищих за рекомендовані, не призведе до збільшення діурезу, однак може спричинювати сонливість і парестезію, іноді може призвести навіть до зменшення діурезу.
Препарат може посилити ацидоз, тому його слід призначати з обережністю хворим на емболію легеневої артерії та емфізему.
Якщо пацієнт приймає ацетазоламід довше, ніж 5 днів, є ризик розвитку метаболічного ацидозу.
Препарат призводить до олужнення сечі (збільшення рН).
Лабораторні дослідження
Рекомендується провести повний аналіз крові перед початком лікування і протягом курсу лікування.
Періодично показаний контроль електролітів сироватки крові.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Ацетазоламід у високих дозах може спричинювати сонливість, рідше-стомлюваність, запаморочення, втому та дезорієнтацію. Тому під час лікування ацетазоламідом не слід керувати потенційно небезпечними механізмами та автомобілем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ацетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів та атикоагулянтів, які застосовують внутрішньо.
Одночасне застосування ацетазоламіду з ацетил саліциловою кислотою може призвести до тяжкого ацидозу та токсично вплинути на ЦНС.
При одночасному застосуванні ацетазоламіду із серцевими глікозидами або лікарськими засобами, що підвищують артеріальний тиск, дозу першого необхідно змінити.
Ацетазоламід порушує метаболізм фенітоїну, підвищуючи концентрації останнього в сироватці крові. У пацієнтів, які застосовують ацетазоламід із певними проти судомними засобами (фенітоїном, примі доном), спостерігалася тяжка форма остеомаляції.
Одночасне застосування ацетазоламіду з амфетамінами, атропіном або хінідином може посилювати їхню побічну дію.
Ацетазоламід може підвищувати або знижувати концентрацію глюкози в крові, що слід враховувати при лікуванні цукрового діабету. Може знадобитися зміна дози інсуліну або пероральних гіпоглікемізуючих препаратів.
Ацетазоламід посилює виведення літію та може послабити його дію.
Ацетазоламід може підвищувати концентрацію карбамазепіну в плазмі крові.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ацетазоламід є потужним інгібітором карбоангідрази, має слабкий діуретичний ефект. Механізм дії включає пригнічення вивільнення іонів Na+ та H+ з вуглецевої кислоти. Карбоангідраза каталізує реакцію, в результаті якої утворюється вуглецева кислота. Пригнічення цього ферменту ацетазоламідом призводить до пригнічення синтезу вуглецевої кислоти у проксимальних канальцях. Дефіцит вуглецевої кислоти, яка є джерелом іонів водню, підсилює виведення води та натрію. Ефект ацетазоламіду полягає у посиленні натрійурезу та діурезу. Ацетазоламід втрачає свої діуретичні властивості через три дні застосування. Короткочасна перерва у застосуванні призводить до відновлення діуретичного ефекту ацетазоламіду, оскільки відновлюється активність карбоангідрази. Ацетазоламід підвищує не тільки виведення натрію, а також і бікарбонатів, що може бути причиною метаболічного ацидозу. Виведення значної кількості натрію, спричинене прийомом ацетазоламіду, призводить до посилення виведення води, що супроводжується втратою калію та спричинює гіпокаліємію. Ацетазоламід призводить також до підвищеного виведення фосфатів, магнію та кальцію із сечею, що, відповідно, може призвести до метаболічних порушень.
Екстраренальний ефект ацетазоламіду використовуюється для лікування глаукоми. Ацетазоламід зменшує кількість рідини, яка виробляється оком, і, завдяки цьому зменшується внутрішньо очний тиск.
Препарат також застосовується як ад’ювантна терапія при лікуванні епілепсії.
Пригнічення карбоангідрази в центральній нервовій системі (ЦНС) затримує аномальну нейрональну передачу.
При лікуванні висотної хвороби препарат скорочує час акліматизації, але його вплив на прояви цієї хвороби незначний.
Фармакокінетика. Ацетазоламід добре всмоктується із травного тракту (ТТ). Після прийому внутрішньо у дозі 500 мг максимальна концентрація Сmax (12-27 μ г/мл) досягається через 1-3 години. Невеликі концентрації ацетазоламіду підтримуються у крові протягом 24 годин.
Розподіл
Ацетазоламід розподіляється в багатьох тканинах. В основному він потрапляє в еритроцити, плазму, нирки та у незначній кількості в печінку, м’язи, очі та ЦНС. Препарат не накопи чується у тканинах.
Метаболізм
Ацетазоламід не метаболізується.
Виведення
Препарат виділяється нирками у незміненому вигляді. Після прийому внутрішньо близько 90 % прийнятої дози виводиться із сечею протягом 24 годин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, пласкі з обох боків таблетки білого кольору.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Зберігати при температурі нижче 250С в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 12 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Фармацевтичний Завод „ Польфарма ” С. А., Польща /