Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Гатифлоксацин
Алкон Парентералс (I) Лтд
Інструкція
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: розчин від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору;
склад: 1 мл розчину містить 2 мг гатифлокса цину;
допоміжні речовини: декстроза, кислота хлористоводнева, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолінів.
Код АТС J01M A16.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Механізм дії гатифлокса цину відрізняється від механізму дії пеніциліні в, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів. Гатифлоксацин діє на мікро організми, які стійкі до перелічених антибіотиків. Не існує перехресної стійкості між гатифлоксацином та вказаними класами антибіотиків. Гатифлоксацин - 8-метоксифтор- хінолон має антибактеріальну активність відносно широкого спектра грам негативних та грам позитивних мікро організмів: грам позитивні мікро організми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
відносно чутливі грам позитивні мікро організми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
чутливі збудники - грам негативні мікро організми Haemophillus influenzae (включаючи штами, продукуючі β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, продукуючі β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, продукуючі β-лактамази);
відносно чутливі - грам негативні мікро організми Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
відносно чутливі анаероби Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;
чутливі збудники, атипові форми C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
відносно чутливі атипові форми - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
До гатифлокса цину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. Pylori.
Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до β-лактамних та макролідних антибіотиків.
Протибактеріальна дія гатифлокса цину забезпечується завдяки пригніченню ДНК гірази та топоізомерази IV. ДНК гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у поділі хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини. Виявилося, що С-8-метоксична половина має більшу активність та повільніший розвиток резистентності у порівнянні з неметоксичною С-8 половиною.
Фармакокінетика. Фармакокінетика гатифлокса цину при введенні доз в інтервалі від 200 мг до 800 мг протягом періоду до 14 днів є лінійною і залежить від часу. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 20 % і не залежить від концентрації. Гатифлоксацин широко розподіляється в основних тканинах і рідинах організму. Внаслідок швидкого розподілу гатифлокса цину в тканинах концентрація в більшості цільових тканин є вищою за концентрацію в сироватці крові. В організмі людини гатифлоксацин піддається обмеженій біо трансформації, причому менше 1% введенної дози виводиться з сечею у вигляді етилендіамінових і метилетилендіамінових метаболітів. Більше 70 % гатифлокса цину виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 48 год після введення, 5 % виводиться з калом. Середній період напів виведення становить від 7 до 14 год.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до гатифлокса цину мікро організмами, а саме: загострення хронічного бронхіту, гострий бактеріальний синусит, не госпітальна пневмонія, неускладнені та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистити, пієлонефрити), неускладнена уретральна гонорея у чоловіків, ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок.
Спосіб застосування та дози. Перед введенням необхідно провести внутришньошкірну пробу на переносимість препарату, за умови відсутності протипоказань до її проведення. Рекомендовані дози гатифлокса цину наведені в табл. 1 і підходять всім пацієнтам старше 18 років з кліренсом креатині ну 40 мл/хв і вище. Дози для пацієнтів з кліренсом креатині ну < 40 мл/хв наведені в підрозділі ниркової недостатності розділу “Особливості застосування”. Гатифлоксацин вводиться 1 раз на добу.
Таблиця 1. Рекомендовані дози гатифлоксацину у пацієнтів старше 18 років
Інфекційне захворювання, спричинене чутливими мікро організмами Добова доза Тривалість лікування
Загострення хронічного бронхіту бактеріальної природи
400 мг
5 днів
Гострий синусит 400 мг 10 днів
Поза госпітальна пневмонія 400 мг 7–14 днів
Неускладнені інфекції шкіри
і шкірних структур
400 мг
7–10 днів
Неускладнені інфекції сечових шляхів 200 мг або 400 мг 3 дні
Ускладнені інфекції сечових шляхів 400 мг 7–10 днів
Гострий пієлонефрит 400 мг 7–10 днів
Неускладнена уретральна гонорея у чоловіків; ендоцерві кальна і ректальна гонорея у жінок
400 мг
одноразово
Гатифлоксацин розчин для інфузій можна вводити тільки шляхом внутрішньо венної інфузії тривалістю 60 хвилин. Швидкої інфузії або введення у вигляді болюсу слід уникати. Перед введенням розчин слід візуально перевірити на нявність механічних включень. Не слід використовувати упаковки, які містять видимі механічні включення. Невикористані порції розчину після введення повинні бути знищені.
Побічна дія. В клінічних дослідженнях побічні ефекти гатифлокса цину були м’якими в більшості випадків і вимагали відміни препарату тільку у 2,7 % пацієнтів. Найчастіше виникали наступні побічні ефекти: нудота (8 %), вагініт (6 %), діарея (4 %), головний біль (3 %), головокружіння (3 %). Реакції в місці ін’єкції відзначалися у 5 % пацієнтів.
Організм в цілому: алергічні реакції, астенія, біль у спині, біль у грудях, озноб, набряк обличчя, гарячка.
Серцево-судинна система: гіпертензія, серцебиття.
Травна система: біль в животі, анорексія, закреп, диспепсія, метеоризм, гастрит, глосит, виразки в роті, оральний моніліаз, стоматит, блювання.
Обмін речовин: гіперглікемія, периферичні набряки, спрага.
Скелетно-м’язова система: артралгія, спазми м’язів ніг.
Нервова система: збудження, тривожність, сплутаність свідомості, безсоння, нервозність, парестезія, сонливість, тремор, вазодилатація, вертиго.
Респіраторна система: задишка, фарингіт.
Шкіра та придатки: сухість шкіри, свербіж, висипи, спітніння.
Органи чуття: аномалії зору, викривлення смаку, дзвін у вухах.
Сечостатева система: дизурія.
Протипоказання. Застосування гатифлокса цину протипоказане у осіб з гіперчутливістю до гатифлокса цину або будь-якого препарату з групи хінолінів.
Передозування. В дослідженнях на тваринах гатифлоксацин демонстрував низьку токсичність. Мінімальні летальні дози при пероральному застосуванні у щурів і собак перевищували 2000 мг/кг і 1000 мг/кг, відповідно. Клінічні ознаки передозування включають зниження активності та частоти дихання, блювання, тремор і конвульсії.
У випадку гострого перорального передозування слід випорожнити шлунок за допомогою блювання або промивання. За пацієнтом слід ретельно спостерігати і призначити симптоматичне і підтримуюче лікування. Слід підтримувати належну гідратацію. Досить низькою є ефективність діалізу (приблизно 14 % препарату видаляється протягом 4 годин) та хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (приблизно 11 % видаляється протягом 8 днів).
Особливості застосування.
Безпечність застосування гатифлокса цину у дітей (вік до 18 років), вагітних жінок та жінок, що годують груддю, не досліджувалася, тому не слід застосовувати препарат таким пацієнтам.
Оскільки гатифлоксацин виводиться переважно нирками, необхідна корекція доз гатифлокса цину у пацієнтів з кліренсом креатині ну < 40 мл/хв (табл. 2). У пацієнтів на гемодіалізі гатифлоксацин вводять після сеансу діалізу. Режими лікування неускладненої гонореї (400 мг одноразово) та неускладнених інфекцій сечових шляхів (200 мг на добу протягом 3 днів) не потребує корекції доз у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Таблиця 2. Рекомендовані дози гатифлокса цину у пацієнтів
з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну < 40 мл/хв)
Кліренс креатині ну Початкова
добова доза Подальша добова доза
(починаючи з 2-го дня введення)
40 мл/хв 400 мг 400 мг щодня
< 40 мл/хв 400 мг 200 мг щодня
Гемодіаліз 400 мг 200 мг щодня
Безперервний перитонеальний діаліз 400 мг 200 мг щодня
Помірне ураження печінки не вимагає корекції доз. Даних щодо вираженої печінкової недостатності немає.
Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі. Гатифлоксацин може подовжувати інтервал QT у деяких пацієнтів, що може призводити до підвищення ризику вентрикулярних аритмій, в тому числі torsades des pointes. Рідкісні випадки torsades des pointes спонтанно виникали під час пост маркетингового застосування похідних хіноліну, в тому числі гатифлокса цину. Майже всі ці випадки асоціювалися з одним або більше з наступних факторів ризику: вік старше 60 років, жіноча стать, базове захворювання серця, та/або застосування численних медикаментів. Вираженість подовження інтервалу QT зростає з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовані дози і рекомендовану швидкість внутрішньо венного введення. Гатифлоксацин не слід призначати пацієнтам з подовженням інтервалу QT в анамнезі, декомпенсованою гіпокаліємією, а також пацієнтам, що одержують анти аритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол). Слід дотримуватися обережності при призначенні гатифлокса цину пацієнтам, що отримують цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні засоби або трициклічні антидепресанти.
Порушення рівнів глюкози в крові. Повідомлялося про порушення рівнів глюкози в крові при застосуванні гатифлокса цину, включаючи симптоматичну гіпер- і гіпоглікемію, звичайно у хворих на діабет. Тому слід здійснювати ретельний контроль глюкози крові під час лікування, а також особливо ретельне спостереження щодо ознак гіпер- або гіпоглікемії протягом перших 3 днів лікування.
Розрив сухожиль. Повідомлялося про випадки розриву сухожиль плеча, кисті та Ахілова сухожилля, які вимагали хірургічного відновлення та призводили до тривалої інвалідності у пацієнтів, що одержували похідні хіноліну, зокрема гатифлоксацин. Ризик може підвищуватися при одночасному застосуванні кортикостероїдів, особливо у людей похилого віку. Лікування гатифлоксацином слід припинити, якщо у пацієнта виникає біль, запалення або розрив сухожилля. Пацієнт повинен відпочивати і уникати фізичних навантажень до тих пір, поки не буде виключено діагноз тендоніту або розриву сухожилля.
Периферична нейропатія. Спостерігалися рідкісні випадки сенсорної або сенсорно-моторної аксональної полінейропатії, яка вражала дрібні та/або великі аксони і призводила до парестезій, гіпостезій, дизестезій та слабкості під час лікування похідними хіноліну.
Гіпер чутливість. Повідомлялося про серйозні, іноді смертельні випадки гіпер чутливості та/або анафілактичних реакцій при лікуванні похідними хіноліну. Ці реакції можуть виникати після першої дози препарату. У випадку появи висипів на шкірі або будь-яких інших ознак гіпер чутливості лікування гатифлоксацином слід припинити.
Псевдомембранозний коліт. При застосуванні гатифлокса цину повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту, який може загрожувати життю. Цей діагноз повинен бути розглянутий у пацієнтів з діареєю, що виникла внаслідок введення антибактеріального засобу.
Інше. Повідомлялося про випадки підвищення внутрішньо черепного тиску та психозу у пацієнтів, що одержували похідні хіноліну. Препарати цього класу також можуть спричиняти стимуляцію нервової системи з тремором, непосидющістю, запамороченням, сплутаністю свідомості, галюцинаціями, паранойєю, депресією, нічним маренням та безсонням. У цих випадках застосування гатифлокса цину слід припинити і вжити відповідних заходів. Гатифлоксацин слід з обережністю призначати пацієнтам з відомими або підозрюваними розладами ЦНС, такими як виражений атеросклероз, епілепсія та інші фактори схильності до конвульсій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існують тільки обмежені дані щодо сумісності гатифлокса цину з іншими лікарськими засобами для внутрішньо венного введення, тому одночасного введення з іншими лікарськими засобами слід уникати. Якщо одна й та сама внутрішньо венна лінія використовується для введення різних лікарських засобів, її слід промити перед інфузією гатифлокса цину та після неї ін фузійним розчином, сумісним з гатифлоксацином (5 % розчин декстрози, 0,9 % розчин натрію хлориду, розчин Рінгера з лактатом).
Дигоксин. Спостерігалося підвищення концентрації дигоксину при одночасному застосуванні з гатифлоксацином. Тому слід спостерігати за пацієнтами, які вживають дигоксин, щодо ознак інтоксикації, визначати концентрацію дигоксину в сироватці та при необхідності коригувати дози дигоксину.
Пробенецид. Одночасне введення пробенециду і гатифлокса цину значно підвищувало біодоступність гатифлокса цину.
Варфарин. При супутньому введенні з гатифлоксацином не спостерігалося значних змін у часі зсідання. Однак, оскільки для деяких похідних хіноліну повідомлялося про підсилення ефекту варфарину або його похідних, слід проводити відповідні аналізи коагуляції під час лікування.
НПВП. Супутнє застосування похідних хіноліну та не стероїдних протизапальних препаратів може підвищувати ризик стимуляції ЦНС та конвульсій.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 10°С до 25°С в захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Не захищений від світла розчин зберігати не більше 3-х діб. Термін придатності — 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Розчин для інфузій 2 мг/мл по 200 мл, 400 мл у поліетиленовому флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.
Виробник. Алкон Парентералс (I) Лтд., (Ahlcon Parenterals (I) Ltd.).
Адреса. SP-918, Фейз-III, Бхіваді, Раджастан, Індія.
(SP-918, Phase- III, Bhiwadi, Rajasthan, India).
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|