Фармакологічні властивості. Ко-тримоксазол - комбінований, антибактеріальний засіб, містить сульфаметоксазол і триметоприм. Поєднання забезпечує бактерицидну ефективність ко-тримоксазолу відносно багатьох грам позитивних іграм негативних мікро організмів. Ко-тримоксазол активний відносно стафілакоків, стрептококів, пневмококів, палички дизентерії, черевного тифу, кишкової палички, протея; неактивний щодо мікобактерій туберкульозу. синьо гнійної палички, спірохет. Спектр протимікробної дії препарату містить також штамимікро організмів, стійкі до сульфаніламідів, ампіциліну. Резистентність бактерій до препарату розвивається повільніше, ніж при використанні кожного з діючих компонентів окремо.
Бактерицидний ефект ко-тримоксазолу пов’язаний з подвійним блокуванням препарату на метаболізм бактерій. Сульфаметоксазол порушує біосинтездигідрофолієвої кислоти, а триметоприм блокує наступну стадію метаболізму –відновлення дигідрофолієвої кислоти в необхідну для розвитку мікро організмівтетрагідрофолієву кислоту.
Фармакокінетика. Після прийому препарату внутрішньо діючі речовини швидко всмоктуються з травного тракту.
Максимальна концентрація їх у плазмі спостерігається через 1-4 годпісля прийому і зберігається протягом 7 годин. Високі концентрації утворюються в легенях і нирках.
Активні компоненти препарату мають однакову швидкість елімінації, протягом 24 годин з сечею виділяється 40-50% триметоприму і близько 60% сульфаметоксозола, головним чином в ацетильованій формі. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій нирок елімінація компонентів препарату подовжується.
Препарат виділяється з організму здебільшого через нирки шляхомклуб очкової фільтрації та канальцевої секреції. Ко-тримоксазол не впливає на кількість виділеної сечі.
Обидві діючі речовини препарату долають плацентарний бар’єр і виділяються з молоком матері.
Показання для застосування. Ко-тримоксазол приймають при інфекційних захворюваннях дихальних шляхів (гострі та хронічні бронхіти, емпіема плеври, бронхоектатична хвороба, абсцес легенів, пневмонія, а також викликанаPneumocystis carinii); сечовидільних шляхів (уретрити, цистити, пієліти, хронічний пієлонефрит, простатит, гонококовий уретрит).
Приймають також при інфекційних ураженнях шлунково-кишкового тракту, хірургічній інфекції та інших інфекційних захворюваннях.
Препарат ефективний при септицемії, яка пов’язана з чутливими до препарату бактеріями.
Встановлена висока ефективність препарату при неускладненій гонореї.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Дорослим тадітям старше 12 років дають по 2 таблетки 2 рази на день (вранці та ввечері підчас їжі або після їжі); в тяжких випадках – по 3 таблетки 2 рази на день. При хронічних інфекціях препарат застосовують по 1 таблетці 2 рази на день.
Дітям від 2 до 5 років призначають по ½ таблетки 2 рази на день; від 5 до 12 років - по 1 таблетці 2 рази на день.
Курс лікування продовжується від 5 до 12-14 днів, а при хронічних інфекціях він більш довший і залежить від тривалості хвороби.
При гонореї препарат застосовують протягом одного дня – добова доза 10таблеток, розподілені на 2 прийоми.
Пневмонія, викликана Pneumocystis carini: дорослим та дітям призначають внутрішньо по 20 мг/кг маси тіла триметоприму та 100 мг/кг маси тіласульфаметоксазолу на добу. Добову дозу ділять на 4 рівні разові дози і застосовують кожні 6 годин протягом 14 днів.
Хворим з нирковою недостатністю дозу зменшують, маючи на увазі показники кліренсу креатині ну.
Для людей похилого віку також можлива корекція дози.
Ко-тримоксазол слід приймати під наглядом лікаря.
Побічна дія. Порушення травлення (нудота, блювання, діарея, втрата апетиту) та шкірні алергічні реакції (висип, кропив’янка). У поодиноких випадках застосування сульфаніламідів може стати причиною тяжких ускладнень - синдромуСтівенса-Джонсона, тяжкого дерматозу, прогресуючого некрозу печінки, агрунулоцитозу, а пластичної анемії та інших порушень кровотворення (тромбоцит опенії, лейкопенії, гемолітичної та мегалобластичної анемії, метгемоглобінемії), підвищеної чутливості верхніх дихальних шляхів. Можливий розвиток алергічного міокардиту, фото сенсибілізація, гепатит, ушкодження нирок, кристалурія, головний біль, слабкість, біль в суглобах, порушення функцій центральної нервової системи.
При появі висипів або інших побічних ефектів застосування препарат услід припинити.
Протипоказання. Підвищена чутливість до триметоприму або сульфаніламідів, мегалобластична анемія; захворювання кровотворної системи, тяжкі порушення функції печінки та нирок.
Преперат не слід призначати новонародженим або недоношеним дітям.
Ко-тримоксазол слід прймати з обережністю дітям раннього віку.
Оскільки сульфаніламіди проникають через плаценту, а також виділяються з молоком, викликаючи у новонародженого жовтяницю, ко-тримоксазол під час вагітності та лактації не призначають.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У людей похилого віку при одночасному застосуванні ко-тримаксозолу та діуретиків (здебільшого тіазидів) частіше спостерігаються тромбоцит опенія і пурпура. Препарат підсилює дію антикоагулянтів (варфарину), фенітоїну і метотрексату.
Передозування. Гостре. У разі гострого передозування спостерігають різноманітну симптоматику. Основний принцип лікування у такому випадку -евакуація вмісту шлунка і введення великого об’єму рідини. Збільшення значеннярН сечі сприяє виділенню сульфаметоксазолу, а зменшення - пришвидшує елімінаціютриметоприму. Слід контролю вати картину крові; біохімічні показники крові тарівень електролітів. У разі відхилення від норми картини крові та появи жовтяниці - терапія симптоматична.
Хронічне. Високі дози та/або хронічне застосування препарату викликають порушення кровотворення. З метою попередження ускладнень використовуютьлейковорин.
Особливості застосування. Ко-тримоксазол не рекомендується застосовувати при стрептококовому фарингіті. Препарат слід з обережністю призначати хворим з порушеннями функцій нирок або печінки, можливим дефіцитом фолатів в організмі (особи похилого віку, хронічні алкоголіки; пацієнти, які приймають проти судомнізасоби, а також з порушенням абсорбції або кахексією), тяжкими алергічними захворюваннями або бронхіальною астмою, недостатністюглюкозо-6-фосфатдегідрогенази (можливий гемоліз), а також дітям віком до 2років. Кристалурії та утворення ниркових каменів можна уникнути, використовуючи велику кількість рідини. Під час лікування необхідно часто контролю вати картину крові. Якщо спостерігається значне зниження кількості формених елементів крові, подальше застосування препарату слід припинити. Треба регулярно перевіряти видільну функцію нирок і робити мікроскопічний аналіз сечі, особливо у хворих з порушенням функцій нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, у недоступному для дітей місці. Дотримуватися вказаного на упаковці терміну придатності.