Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: xantinol nicotinate; 7-[2-oкси-3-(N-метил-β-оксіетиламіно)-пропіл]-теофіліну нікотинат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить ксантинолу нікотин ату 0,15 г (150 мг);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор молочний, полівінілпіролідон.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С 04А D02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ксантинолу нікотинат поєднує властивості лікарських засобів групи теофіліну і нікотинової кислоти, які безпосередньо впливають на автономні нервові сплетіння зовнішньої оболонки кровоносних судин; нікотинова кислота спричиняє вазодилатацію, пов’язану зі звільненням ендогенного проста цикліну, а теофілін забезпечує розслаблення гладеньких м’язів судин. Ксантинолу нікотинат розширює периферичні судини, поліпшує периферичний колатеральний і мозковий кровообіг, покращує мікро циркуляцію в судинах сітчастої оболонки ока, зменшує явища церебральної гіпоксії, знижує загальний периферичний опір судин, посилює скорочення серця, поліпшує мікро циркуляцію, оксигенацію і живлення тканин. Посилення кровотоку після прийому препарату триває більше, ніж 24 год. Вазодилатація, зумовлена препаратом, не супроводжується суттєвим зниженням артеріального тиску.

Ксантинолу нікотинат активує калікреїн-кінінову систему та процеси фібринолізу, зменшує в’язкість крові, дещо знижує агрегацію тромбоцитів, покращує метаболічні процеси мозку. При тривалому застосуванні чинить антиатеросклеротичну дію, знижує рівень холестерину й ат ерогенних ліпопротеїнів, підвищує активність ліпопротеїнліпази; зменшує концентрацію сечової кислоти у сироватці крові.

Фармакокінетика. Добре всмоктується у травному тракті, рівномірно розподіляється в органах і тканинах, дисоціює з утворенням ксантинолу та нікотинової кислоти. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Показання для застосування. Цереброваскулярна недостатність, атеросклероз судин мозку, порушення мозкового кровообігу, об літеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок, хвороба Рейно, хвороба Бюргера, об літеруючий ендартеріїт, гострий артеріальний тромбоз, діабетична ангіопатія, ретинопатія; гострий тромбофлебіт

(поверхневих та глибоких вен), посттромбофлебічний синдром, трофічні виразки нижніх кінцівок, пролежні, мігрень, синдром Меньєра, дерматози (через порушення трофіки судинного генезу), атеросклероз коронарних судин, гіперхолестеринемія, гіпертри гліцеридемія.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, починаючи з 150 мг (1 таблетка) 3 рази в день після їди; при необхідності дозу збільшують до 300-450 мг (2-3 таблетки) 3 рази в день. Таблетки ковтають, не розжовуючи. З поліпшенням стану дозу знижують до 150 мг (1 таблетка) 2-3 рази на день. Курс лікування зазвичай становить 2 місяці.

При гострих порушеннях кровопостачання тканин, гострих порушеннях мозкового і периферичного кровообігу перевагу надають ін’єкційній формі препарату.

Побічна дія. Артеріальна гіпотензія, минуще відчуття тепла, почервоніння шкірних покривів верхньої частини тіла (голови і шиї), загальна слабкість, запаморочення, відчуття стискання в голові, нудота. При прийомі внутрішньо під час чи після їди побічні явища маловиразні. Минають вони зазвичай самостійно через 10-20 хв. При тривалому застосуванні високих доз – зниження толерантності до глюкози, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіперурікемія.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, гостра серцева недостатність або тяжка застійна серцева недостатність, гостра кровотеча, гострий інфаркт міокарда, мі тральний стеноз, виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки в стадії загострення, вагітність (особливо І триместр), період годування груддю, гостра ниркова недостатність, глаукома. Дитячий вік.

Передозування. При тривалому призначенні високих доз препарату можлива зміна толерантності до глюкози, підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, сечової кислоти в сироватці крові.

Лікування: відміна препарату.

Особливості застосування. При необхідності одночасного застосування серцевих глікозидів з метою запобігання розвитку брадикардії й аритмії лікування треба проводити під контролем ЕКГ.

З обережністю призначають хворим із лабільним артеріальним тиском при одночасному призначенні Ксантинолу нікотин ату та гіпотензивних препаратів.

У хворих на цукровий діабет, які приймають Ксантинолу нікотинат, слід частіше, ніж звичайно, визначати рівень глюкози у крові.

При тривалому застосуванні великих доз препарату можлива зміна толерантності до глюкози, підвищення рівня печінкових ферментів, зміни біохімічних показників крові, що потребує відміни препарату.

Клінічні дані про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей відсутні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

Застосовувати з особливою обережністю водіям транспортних засобів та при роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати разом із блокаторами β-адренорецепторів, інгібіторами МАО, гангліо блокаторами, симпатолітиками та строфантином (можливе посилення їх дії).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ^оС до 25 ^оС.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістерах.

Виробник. ВАТ “Монфарм”.

Адреса. Україна, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.