Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Меглімід
КРКА, д. д, Ново место, Словенія
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна назва: glimepiride;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 1 мг – рожеві довгасті таблетки з насічкою з двох сторін;
таблетки 2 мг – зелені довгасті таблетки з насічкою з двох сторін;
таблетки 3 мг – світло-жовті довгасті таблетки з насічкою з двох сторін;
таблетки 4 мг – блакитні довгасті таблетки з насічкою з двох сторін;
таблетки 6 мг – світло-оранжеві довгасті таблетки з насічкою з двох сторін;
склад: 1 таблетка містить глімепіриду 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг або 6 мг;
допоміжні речовини: таблетки 1 мг: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, магнію стеарат, заліза оксид червоний (E 172);
таблетки 2 мг: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (E 172), індигокармін (Е 132);
таблетки 3 мг: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (E 172);
таблетки 4 мг: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, магнію стеарат, індигокармін (Е 132);
таблетки 6 мг: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, магнію стеарат, сансет жовтий (Е 110).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Сульфаніламіди, похідні сечовини. Код АТС A10В В 12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Глімепірид є пероральним гіпоглікемічним засобом, який належить до групи препаратів сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.
Фармакокінетика. Глімепірид після перорального застосування має повну біологічну доступність. Наявність їжі у шлунку не впливає на абсорбцію, при цьому відбувається лише незначне зниження швидкості всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2,5 години після перорального прийому (у середньому 0,3 мг/мл при багаторазовому введенні по 4 мг на добу), а між веденою дозою і максимальною концентрацією та площиною під кривою залежності концентрації від часу спостерігається лінійна залежність. Глімепірид має дуже низький об’єм розподілу (біля 8,8 літра), який приблизно дорівнює площині розподілу альбуміну, високу здатність зв’язуватись із білками (> 99 %) і низький кліренс (приблизно 48 мл/хв.). Період напів виведення становить приблизно 5 – 8 годин. Після введення високих доз період напів виведення збільшується.
Після одноразового застосування глімепіриду з радіо активною міткою було показано, що із сечею виводиться 58 %, а з калом – 35 % від введеної дози радіо активного препарату. У сечі не спостерігався глімепірид у незміненому вигляді. Як у сечі, так і у калі були виявлені два метаболіти, які, скоріш за все утворились внаслідок метаболізму у печінці (головним чином, за допомогою ферменту CYP2C9): гідроксильний та карбоксильний метаболіт. Після перорального введення глімепіриду кінцевий період напів виведення цих метаболітів відповідно становив 3 – 6 годин і 5 – 6 годин.
Фармакокінетичні параметри не розрізнялись у чоловіків та жінок або у молодих людей та людей літнього віку (старше 65 років). У пацієнтів з низьким кліренсом креатині ну відмічалась тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середньої концентрації у сироватці, що пов’язано зі збільшенням швидкості виведення через зниження зв’язування з білками. При цьому порушувалось виведення нирками двох метаболітів. У таких пацієнтів загалом не збільшується ризик накопичення препарату.
Показання для застосування.
Лікування цукрового діабету II типу у випадках, коли дієта, фізичні навантаження та зниження маси тіла неефективні.
Спосіб застосування та дози.
Доза визначається за результатами визначення концентрації цукру в крові та сечі.
Початковою дозою Мегліміду є 1 мг один раз на добу. При досягненні задовільного контролю рівня цукру в крові цю дозу слід застосовувати для підтримуючого лікування.
При необхідності дозу поступово збільшують через кожні 1 – 2 тижні до 2, 3 або
4 мг глімепіриду на добу при регулярному контролі рівня цукру в крові.
Доза вище 4 мг глімепіриду на добу дозволяє отримати кращі результати лише у виключних випадках.
Максимальною рекомендованою дозою є 6 мг глімепіриду на добу.
Як правило, достатньо приймати добову дозу один раз на добу. Препарат рекомендується приймати під час або одразу після повноцінного сніданку, а при його відсутності – під час або одразу після першого значного прийому їжі. У разі пропуску дози її не можна збільшувати при наступному застосуванні. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Якщо у пацієнта при введенні 1 мг глімепіриду на добу виникає гіпоглікемічна реакція, то адекватний контроль рівня цукру в крові може бути досягнутий лише дотриманням дієти.
Оскільки при компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну, то під час лікування може знизитися потреба організму у глімепіриді. Тому для своєчасного попередження гіпоглікемії дозу глімепіриду необхідно зменшити або навіть відмінити Меглімід. Коригування дози необхідно проводити при зміні маси тіла або способу життя пацієнта, а також при появі інших факторів, що підвищують ризик гіпо- або гіперглікемії.
Лікування, як правило, тривале.
Перехід на лікування меглімідом із застосуванням інших гіпоглікемічних засобів
При переведенні на лікування меглімідом слід враховувати дозу та період напів виведення попереднього засобу. У деяких випадках, особливо для протидіабетичніх засобів з тривалим періодом напів виведення (наприклад, для хлорпропаміду), бажано, щоб період відновлення тривав декілька днів для зниження ризику появи гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивних ефектів. Рекомендованою початковою дозою є 1 мг глімепіриду на добу. У залежності від відповідної реакції дозу глімепіриду можна поступово збільшити, як зазначено вище.
Побічна дія.
При застосуванні глімепіриду та інших похідних сульфонілсечовини відмічались наступні побічні ефекти:
Гіпоглікемія. Можливими симптомами гіпоглікемії є головний біль, сильне відчуття голоду, нудота, блювання, втомленість, сонливість, порушення сну, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги і часу реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення мови і зору, афазія, тремор, параліч, сенсорні розлади, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, церебральні судоми, сонливість і втрата свідомості аж до коми, появи поверхневого дихання та брадикардії.
Крім цього, можуть з'являтись ознаки порушення адренергічної регуляції, наприклад, пітливість, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, пальпітація, стенокардія та аритмія.
Клінічна картина сильного гіпоглікемічного нападу може нагадувати картину при інсульті. Симптоми гіпоглікемії майже завжди швидко зникають після застосування вуглеводів (цукру).
Кров. Рідко: тромбоцит опенія, лейкопенія, еритроцитопенія, гранулоцит опенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, панцитопенія, які здебільшого зникають після припинення застосування препарату.
Порушення зору. Транзиторні порушення зору, особливо на початку лікування, внаслідок зміни концентрації глюкози в крові.
Шлунково-кишкові розлади. Дуже рідко: нудота, блювання, діарея, відчуття переповнення шлунка, біль у животі, підвищення активності ферментів печінки, порушення функції печінки (наприклад, холестаз і жовтяниця), гепатит, печінкова недостатність.
Інші побічні дії. Реакції гіпер чутливості шкіри, наприклад, свербіж, висипи та кропив’янка. Такі реакції бувають, як правило, помірними, але можуть набути і тяжкої форми із задишкою, зниженням артеріального тиску та іноді шоком. Дуже рідко: алергічний васкуліт, фото сенсибілізація, гіпонатріємія.
Перехресна алергія до препаратів сульфонілсечовини, сульфаніламідів або споріднених речовин.
Протипоказання. Інсулінзалежний діабет, діабетична кома, кето ацидоз, значне порушення функції нирок або печінки, підвищена чутливість до глімепіриду або будь-якого іншого інгредієнта препарату, до інших препаратів сульфонілсечовини, сульфаніламідів, вагітність та годування груддю, дитячий вік.
Передозування. При передозуванні може виникати гіпоглікемія. Гіпоглікемія може супроводжуватись нудотою, блюванням, епігастральним болем, а також неврологічними симптомами, наприклад, такими як неспокій, тремор, порушення зору, розлади координації, сонливість, кома та судоми.
Лікування, в основному, полягає у зниженні абсорбції препарату, для чого пацієнту дають активоване вугілля (абсорбент) і сульфат натрію (проносний засіб). При прийомі великої кількості препарату рекомендується зробити промивання шлунка, а потім дати пацієнту активоване вугілля та сульфат натрію. При передозуванні у разі появи тяжкої гіпоглікемії, необхідно госпіталізувати пацієнта у відділення інтенсивної терапії. Рекомендується якомога раніше розпочати введення глюкози спочатку при необхідності у вигляді болюсної внутрішньо венної ін’єкції 50 мл 50 % розчину, а потім - шляхом вливання 10 % розчину на фоні ретельного контролю рівня глюкози. Додаткове лікування повинно бути симптоматичним.
При усуненні гіпоглікемії внаслідок випадкового застосування великої кількості мегліміду, особливо у новонароджених дітей та дітей молодшого віку, кількість введеної глюкози необхідно ретельно контролю вати для попередження появи небезпечної гіперглікемії. При цьому необхідно постійно стежити за рівнем глюкози в крові.
Особливості застосування.
Меглімід необхідно приймати під час або одразу після їжі.
При нерегулярному вживанні їжі або при пропусках прийомів їжі лікування Меглімідом може призвести до гіпоглікемії (дивись розділ «Побічна дія»). Для усунення симптомів гіпоглікемії призначають застосування вуглеводів (цукру). Штучні підсолоджувачі такого ефекту не мають.
Досвід застосування інших препаратів сульфонілсечовини показав, що гіпоглікемія може виникати навіть при вживанні заходів, які раніше були успішними.
Значна або тривала гіпоглікемія, при якій застосування цукру у звичайній кількості призводить лише до тимчасового полегшення стану, потребує негайного медичного лікування з можливою госпіталізацією.
Фактори, що сприяють появі гіпоглікемії:
небажання або нездатність пацієнта (частіше для людей літнього віку) звертатись до лікаря;
недоїдання, нерегулярне харчування або пропуски прийомів їжі, голодування;
порушення рівноваги між фізичним навантаженням і застосуванням вуглеводів;
зміна у харчуванні;
вживання алкоголю, особливо на фоні нерегулярних прийомів їжі;
порушення функції нирок;
тяжке порушення функції печінки;
передозування протидіабетичного засобу;
деякі некомпенсовані розлади ендокринної системи, які порушують вуглеводний обмін або механізми регуляції гіпоглікемії (наприклад, деякі розлади функції щитовидної залози, а також недостатність передньої долі гіпофіза або адренокортикальна недостатність);
- одночасне введення деяких лікарських препаратів (дивись розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Лікування Меглімідом потребує регулярної перевірки визначення рівня глюкози у крові та сечі. Крім того, рекомендується визначати відносну кількість глікозильованого гемоглобіну.
Під час лікування глімепіридом необхідно здійснювати регулярну перевірку функції печінки і визначення параметрів крові (особливо кількість лейкоцитів і тромбоцитів).
При стресових ситуаціях (наприклад, нещасний випадок, операція, інфекції з підвищенням температури тощо) може знадобитись тимчасове переведення пацієнта на лікування інсуліном.
Досвід застосування глімепіриду пацієнтами із значним порушенням функції печінки або пацієнтам, яким проводять діаліз, є незначним. Лікування таких пацієнтів рекомендується проводити за допомогою інсуліну.
До складу мегліміду входить лактоза. Тому цей препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази або з порушенням абсорбції глюкози-галактози.
До складу Мегліміду, таблеток по 6 мг, входить барвник Сансет жовтий (E 110), здатний викликати алергічні реакції.
Вагітність і годування груддю.
Глімепірид не рекомендується застосовувати протягом усього періоду вагітності.
Якщо жінка, яка приймає глімепірид, планує завагітніти або завагітніла, то вона повинна припинити застосування глімепіриду і перейти на лікування інсуліном.
Оскільки інші препарати сульфонілсечовини потрапляють у грудне молоко та існує ризик виникнення гіпоглікемії у немовляти рекомендується припинити годувати дитину груддю під час лікування глімепіридом.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Здатність пацієнта концентрувати увагу і швидко реагувати може порушуватись при гіпоглікемії або гіперглікемії, наприклад, внаслідок порушення зору. Це слід враховувати при виконанні роботи, яка потребує особливої уваги, наприклад, при керуванні автомобілем або іншими механічними засобами.
Пацієнтів слід попередити про необхідність вживання застережних заходів для попередження гіпоглікемії. Це є особливо важливим для пацієнтів, які не знають або мало знають про попереджувальні симптоми гіпоглікемії або у яких часто виникає гіпоглікемія. Тому рекомендації щодо керування автомобілем та іншими механічними засобами повинні бути індивідуальними.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Метаболічний розпад глімепіриду здійснюється за допомогою цитохрому Р 450 2С 9 (СYP2C9). Відомо, що на такий метаболізм впливає одночасне застосування індукторів (наприклад, рифампіцин) або інгібіторів (наприклад, флуконазол) активності ферменту СYP2C9.
Посилення ефекту зниження концентрації глюкози в крові та пов’язаний з цим можливий розвиток гіпоглікемії, може відбуватись при одночасному застосуванні глімепіриду з фенілбутазоном, азапропазоном і оксифенбутазоном, інсуліном та іншими пероральними протидіабетичними засобами, метформіном, саліцилатами, анаболічними стероїдами і чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, кумариновими антикоагулянтами, фенфлураміном, фібратами, інгібіторами АПФ, флуоксетином, алопуринолом, симпатолітичними засобами, циклофосфамідом, трофосфамідом та іфосфамідом, сульфінпіразоном, деякими сульфаніламідними засобами тривалої дії, тетрациклінами, інгібіторами МАО, хіноліновими антибіотиками, пробенецидом, міконазолом, пентоксифіліном (при парентеральному введенні у високих дозах), тритоквіліном, флуконазолом.
Послаблення ефекту зниження концентрації глюкози в крові та пов’язане з цим можливе підвищенням рівня глюкози в крові може відбуватись при одночасному застосуванні глімепіриду з такими активними речовинами: естрогени і прогестагени, салуретичні засоби, тіазидні діуретики, тиреоїд-стимулюючі агенти, глюкокортикоїди, похідні фенотіазину, хлорпромазин, адреналін і симпатикоміметичні засоби, нікотинова кислота (у високих дозах) та похідні нікотинової кислоти, проносні засоби (при тривалому застосуванні), фенітоїн, діазоксид, глюкагон, барбітурати та ріфампіцин, ацетазоламід.
Антагоністи Н2-рецепторів, бета блокатори, клонідин і резерпін можуть як посилювати, так і послаблювати ефект, спрямований на зниження концентрації глюкози в крові.
Під впливом препаратів, що мають симпатолітичну активність, наприклад, бета блокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін, можуть зменшуватись або зникати ознаки адренергічної регуляції гіпоглікемії.
Гостре і хронічне споживання алкоголю може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду непередбачуваним чином.
Глімепірид може посилювати або послаблювати дію похідних кумарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки по 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг або 6 мг у блістерах (по 10 таблеток у блістері, 1, 3, 6, 9 або 12 блістерів), у картонній коробці.
Виробник КРКА, д. д., Ново место, Словенія.
Адреса. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|