Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ніфедипін; 2,6-диметил-4-(2’-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбонової кислоти, дим етиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, круглі таблетки оранжевого кольору в плівковій оболонці, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить ніфедипіну – 20 мг;

допоміжні речовини: полі етиленгліколь, крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію метилгідроксибензоат, магнію стеарат, тальк очищений, барвник Такбот ТС Оранжевий 2054.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С 08С А 05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніфедипін – селективний блокатор кальцієвих каналів, L-типу, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну та антигіпертензивну дії. Інгібує надходження іонів кальцію, головним чином, у клітини гладеньких м'язів артеріальних судин та кардіоміоцити. Зменшує спазм і розширює коронарні і периферичні судини, знижує системний артеріальний тиск після навантаження на міокард, загальний периферичний судинний опір, зменшує потребу міокарда в кисні. Збільшує коронарний кровообіг. Не має пригнічу вального впливу на провідну систему серця. Може спричиняти рефлекторну тахікардію за рахунок системної вазодилатації. Ніфедипін незначно підсилює виведення натрію та води з організму. Антигіпертензивна дія ніфедипіну проявляється особливо у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском. У хворих з синдромом Рейно ніфедипін може запобігати або зменшувати спазм судин кінцівок.

Фармакокінетика. Має високий ступінь абсорбції – понад 90%. Біодоступність препарату коливається від 43 до 77% за рахунок ефекту ‘ першого проходження’ через печінку. Вживання їжі підвищує біодоступність. Препарат забезпечує поступове вивільнення активної речовини в системний кровотік, де максимальна концентрація досягається через 1,2 – 4 год. Зв'язок з білками – високий (92 – 98%). Метаболізується в печінці. Активних метаболітів не виявлено.

У разі перорального прийому терапевтичний ефект настає через 20 хв.

Період напів виведення становить до 16,9 год. Виводиться з організму нирками у вигляді метаболітів (70 – 80% прийнятої дози). Лише незначна кількість незміненого препарату виводиться з фекаліями. Ніфедипін не кумулюється в організмі. У незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком. При гемодіалізі препарат не видаляється (для видалення може бути корисним плазмофорез).

Показання для застосування.

- Стабільна стенокардія, у тому числі варіантна стенокардія (стенокардія Принц метала);

- артеріальна гіпертензія ( у вигляді моно терапії або у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами);

- синдром Рейно.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання і реакції хворого на терапію, що проводять. Рекомендується приймати препарат незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Одночасний прийом їжі уповільнює, але не зменшує ступінь всмоктування препарату.

Початкова доза: по 1 таблетці (20 мг) 1-2 рази на добу. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток (40 мг) двічі на добу. Максимальна добова доза – 120 мг. Пацієнтам похилого віку або хворим, які отримують комбіновану терапію, звичайно призначають малі дози ніфедипіну. При цирозі печінки дози ніфидипіну слід зменшити.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: можливі – гіперемія обличчя, відчуття жару, тахікардія, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можливі прояви нападів стенокардії, що потребує відміни препарату.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість, підвищена збудливість. При прийманні високих доз препарату відзначаються поодинокі випадки виникнення парестезії кінцівок, тремору, легких розладів зору.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, запор, діарея. При тривалому прийманні препарату може спостерігатися підвищена активність печінкових трансаміназ, виникнення внутрішньо печінкового холестазу, порушення функції печінки.

З боку системи кровотворення: зрідка – тромбоцит опенія, лейкопенія, анемія, агранулоцит оз

З боку сечовивідної системи: збільшення добового діурезу; у хворих з нирковою недостатністю – погіршення функції нирок.

Алергічні і імунопатологічні реакції: зрідка – кропив'янка, свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит, екзантема, системні алергічні реакції, фото сенсибілізація.

Інші: при тривалому застосуванні – міалгія, гінекомастія, гіперплазія ясен, гіперглікемія, набряки нижніх кінцівок.

Протипоказання. Гострий період інфаркту міокарда, нестабільна стенокардія; кардіогенний шок; артеріальна гіпотензія, підвищена чутливість до ніфедипіну; хронічна серцева недостатність; виражений аортальний стеноз; вагітність, лактація, діти віком до 12 років.

Передозування. Симптоми: периферична вазодилатація з тривалою артеріальною гіпотензією, колапс, тахікардія, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія, аритмія, запаморочення, нудота, гіперглікемія. Симптоми можуть з’явитися лише через 3-4 год після прийому надмірної дози.

Лікування: промивання шлунка з призначенням активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на нормалізацію артеріального тиску. Призначають також внутрішньо венно солі кальцію.

Особливості застосування. Під час лікування Нікардією^® Ретард слід відмовитися від вживання алкоголю оскільки це підсилює вплив препарату на психофізичний стан пацієнта, послаблюючи його увагу та знижуючи швидкість реакції.

Пацієнти похилого віку (понад 60 років), хворі на діабет, пацієнти з гіповолемією, легеневою гіпертензією при лікуванні препаратом мають перебувати під постійним контролем лікаря.

Необхідно бути особливо обережними при призначенні Нікардієї^® Ретард пацієнтам, які мають суттєво знижений АТ (систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст.), виражену серцеву недостатність, тяжкий аортальний мі тральний стеноз, гіпертрофічну кардіоміопатію з обструкцією відтоку з лівого шлуночка.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок. Таким пацієнтам слід забезпечити постійний медичний нагляд і в разі необхідності знизити дозу ніфедипіну.

Ніфедипін може впливати на деякі лабораторні показники та тести (ЛФ, ЛДГ, АлАт, АсАт, реакція Кумбса).

Хворим, що перебувають на гемодіалізі, в зв'язку з небезпекою розвитку артеріальної гіпотензії, препарат призначають обережно.

Вживання соку грейпфрута під час лікування Нікардією^® Ретард може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну у плазмі крові і, як наслідок, до підвищення його гіпотензивного ефекту.

Вплив на здатність керувати авто транспортом і працювати з механізмами.

Оскільки при прийомі Нікардії^® Ретард може знизитися кров’яний тиск, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які керують авто транспортом або працюють з точними механізмами.

Вагітність та грудне вигодовування.

Нікардія^® Ретард протипоказана під час вагітності. При призначенні препарату матерям, які годують груддю слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату з бета-адрено блокаторами, одночасно з посиленням антигіпертензивного ефекту, можливий розвиток серцевої недостатності.

При сумісномуному застосуванні ніфедипіну і хінідину відзначається зменшення концентрації хінідину в плазмі крові.

У поєднанні з нітратами спостерігається посилення антиангінальних ефектів. Одночасне приймання циметидину, ранітидину, антигіпертензивних засобів, діуретиків, нітрогліцерину, ізосорбіду динітрату пролонгованої дії, трициклічних антидепресантів може призвести до посилення антигіпертензивного ефекту.

При одночасному призначенні Нікардії^® Ретард з дигоксином, карбамазепіном, фенітоїном і теофіліном відзначається підвищена концентрація останніх у плазмі крові, що вимагає корекції їх дози.

Застосування Нікардії^® Ретард разом з рифампіцином протипоказане.

Дилтіазем знижує кліренс ніфедипіну. Тому призначати обидва препарати одночасно слід з обережністю, при необхідності можна зменшити дози ніфедипіну.

Не слід під час лікування Нікардією^® Ретард призначати препарати, які характеризуються високим ступенем зв’язування з білками плазми крові.

Ніфедипін при одночасному застосуванні з магнієм сульфатом може спричинити нервово-м’язову блокаду (переривчасті рухи, утруднене ковтання, парадоксальне дихання, м’язова слабкість), яка становить загрозу життю пацієнта.

Одночасне введення фентанілу потенціює гіпотензивну дію ніфедипіну. Лікування ніфедипіном слід припинити за 36 годин до запланованої анестезії з використанням фентанілу.

Умови та термін зберігання. Зберігають в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30⁰.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток в ПВХ - алюмінієвому блістері; по 3 блістери або по 10 блістерів в коробці з картону (№ 30, № 100).

Виробник. ‘ Юнік Фармасьютикал Лабораторіз’ (відділення фірми ‘ Дж. Б. Кемікалз енд Фармасьютикалз Лтд.’).

Адреса. Ворлі, Мумбай 400 030, Індія.