міжнародна та хімічна назви: Цефуроксим;

основні фізико-хімічні властивості: білий чи жовтувато-білий порошок. Легкорозчинний у воді, 5 % розчині глюкози, гігроскопичний;

склад: 1 флакон містить цефуроксиму 0,75 г.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТСJ01DA06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефалоспориновийантибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікро організмів. Має широкий спектр дії. Стійкийдо дії більшості бета-лактамаз.

Високоактивний у відношенні Staphylococcus aureus, включаючи штами, щоє стійкими до пеніциліні в (за винятком штамів, резистентних до метициліну),S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp..Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichiacoli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri. Salmonella typhi,S. typhimurium і інші види Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включаючи штами N. gonorrhoeae, що продукують бета-лактамази) і Bordetella pertusis. Препарат також є помірно активним у відношенні штамів Р. vulgaris, P. morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату. Неактивний у відношенні Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.

Фармакінетика.

Після внутрішньом'язового введення в дозі 750 мг максимальна концентрація в крові створюється через 45-60 хв і складає близько 27 мкг/мл. При внутрішньо венному введенні 750 мг і 1,5 г через 15 хв рівні в плазмі складають 50 мкг/мл. Період напів виведення при внутрішньо венному і внутрішньом'язовому введенні складає близько 80 хв (у немовлят може бути в 3-5разів вище). Зв'язується з білками плазми на 50%. Близько 80 % дози виводиться нирками протягом 8 год. у незміненому вигляді (створює високу концентрацію всечі), через 24 год. виводиться цілком: 50% секретується в ниркових канальцах,50% фільтрується в клубочках. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі ім'яких тканинах. Проходить через плаценту і в грудне молоко.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарат узбудниками, у т. ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, сечостатевих шляхів, суглобів, ранових інфекцій, інфекцій органів малого таза і черевної порожнини, гонорея, сепсис, остеомієліт, перитоніт, менінгіт. Профілактика інфекційних ускладнень при операціях.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньом'язово і внутрішньо венно.

Внутрішньом'язове введення. До 750мг - 3 мл води для ін'єкцій іобережно струшують до одержання непрозорої суспензії.

Для внутрішньо венного струминного введення 750мг - у не менш 9мл водидля ін'єкцій. Як розчинник можна використовувати також ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози. Вводять повільно протягом 3-5 хвилин.

Для нетривалих внутрішньо венних інфузий (до 30 хвилин) 1,5г препарату розчиняють не менш чим у 50мл розчинника (вода для ін'єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози).

Дорослим внутрішньом”язово або внутрішньо венно призначають по 0,75-1,5 г 3 рази/добу. При необхідності інтервал між ін'єкціями може бути скорочений до 6 год.

Дітям призначають препарат дозою 30-100 мг/кг/добу у 3-4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза складає 60 мг/кг. Немовлятам призначають по 30-100 мг/кг/добу у 2-3 введення. У перші тижні життя періоднапів виведення цефуроксиму в сироватці крові немовлят може бути в 3-5 разів більше, ніж у дорослих.

При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г однократно у виді 1 чи ін'єкції у виді 2 ін'єкцій по 750 мг, що вводяться в обидві сідниці. При менінгітідорослим призначають по 3 г внутрішньо венно кожні 8 год. Дітямгрудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг/кг на добу внутрішньо венно у 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу внутрішньо венно. Немовлятампризначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг на добу внутрішньо венно. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50мг/кг на добу внутрішньо венно. Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях препарат вводять в/в у середній дозі 1,5 г одночасно з введенням наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом”язово у дозі 750 мг через 8 і 16 год.

Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатині ну 10-20 мл/ хврекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази/добу; при кліренсі креатині нуменш 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз/добу. Хворим на діалізі наприкінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі препарат призначають по 750 мг 2 рази/добу.

Побічна дія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; описані випадки псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.

З боку системи кровотворення: анемія, эозинофилія, лейкопенія, нейтропенія.

З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення вмісту печінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази.

Алергійні реакції: шкірні висипання, сверблячка, кропивниця, лихоманка; вкрай рідко -анафілактичний шок.

Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньо венному введенні -тромбофлебіт.

У деяких пацієнтів, що одержували ЦЕФУРАБОЛ, була виявлена позитивна реакція Кумбса.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до Цефураболу та інших бета-лактамнихантибіотиків.

Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т. ч. неспецифічний виразковий коліт.

Вагітність і лактація, при необхідності застосування в період лактації варто припинити грудне вигодовування.

Передозування.

Симптоми: судоми.

Лікування: гемо- і перитонеальний діаліз.

Особливості застосування.

З обережністю призначають немовлятам, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцяти палої кишки.

При тривалому застосуванні рекомендується контролю вати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути зниженаз урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.

Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48-72 год.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Цефурабол, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗП, саліцилати, сульфінпиразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. По цій же причині при одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.

При одночасному призначенні з диуретиками і потенційно нефро токсичнимиантибіотиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.

Пробенецид знижує канальцев�� секрецію, зменшує нирковий кліренс.

Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).

Умови та термін зберігання.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, що зазначений на упаковці.

Свіжо виготовлений розчин Цефураболу придатний для застосування протягом 24 годин при температурі не вище 25°С і до 96 годин при збереженні в холодильнику.