Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кислота ацетил саліцилова має жарознижувальні, аналгезуючі та протизапальні властивості, а також зменшує агрегацію тромбоцитів.
В основі механізму дії ацетил саліцилової кислоти лежить інактивація ферменту циклооксигенази, внаслідок чого порушується синтез простагландинів, проста цикліну та тромбоксану. Внаслідок зменшення продукції простагландинів знижується пірог енний вплив простагландинів на центри терморегуляції. Зменшується сенсибілізуючий вплив простагландинів на чутливі нервові закінчення (що призводить до зниження їх чутливості до медіаторів болю). Необоротне порушення синтезу у тромбоцитах тромбоксану А2 зумовлює антиагрегантну дію ацетил саліцилової кислоти.
Фармакокінетика. Всмоктування ацетил саліцилової кислоти в шлунково-кишковому тракті відбувається швидко і повністю. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через 10-20 хв. Ступінь зв”язування з білками плазми крові залежить від концентрації і становить 49-70%. Ацетил саліцилова кислота на 50% від введеної дози метаболізується при первинному проходженні крізь печінку. Виводиться у вигляді метаболітів нирками. Період напів виведення (Т1/2) ацетил саліцилової кислоти – 20 хв. Проникає крізь гематоенцефалічний бар”єр, у спинномозкову рідину, синовіальну рідину, потрапляє у грудне молоко.
Показання для застосування.
Препарат застосовують у дорослих при больовому синдромі слабкої і середньої інтенсивності (головний біль, зубний біль, невралгія тощо), пропасних станах при інфекційно-запальних захворюваннях та як протиревматичний засіб.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньо, бажано після їжі. Попередньо таблетку слід розчинити в склянці питної води (200 мл) кімнатної температури.
Доза для дорослих становить 1-2 таблетки кожні 6-8 годин. Вища добова доза - 3 г.
Дітям від 10 до 15 років призначають 0,5-1 таблетку 1-3 рази на добу.
Побічна дія.
З боку травної системи: можливі нудота, блювання, зниження апетиту, біль в епігастрію, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, порушення функції печінки і виснаження інсулярного апарату підшлункової залози.
З боку центральної нервової системи: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах.
З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцит опенія, анемія, лейкопенія.
З боку системи згортання крові: рідко - геморагічний синдром, подовження часу кровотечі.
З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції печінки.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення; наявність в анамнезі вказівок на бронхіальну астму, кропив”янку, риніт, які викликаються прийомом ацетил саліцилової кислоти та інших не стероїдних протизапальних засобів; гемофілія, геморагічний діатез; гіпотромбінемія; дефіцит вітаміну К; виражені порушення функції нирок; І і ІІІ триместр вагітності; підвищена чутливість до ацетил саліцилової кислоти та інших саліцилатів; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; дитячий вік до 10 років. Годування груддю. Гостра ниркова та печінкова недостатність, нефролітіаз, серцева недостатність, аневризма аорти.
Передозування.
Симптоми: шум увухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення, нудота, підвищення температури тіла, гіпервентиляція, кома, дихальна недостатність.
Лікування: при появі перших симптомів передозування – відміна препарату; у разі передозування – промивання шлунка, прийом активованого вугілля, термінова госпіталізація.
Особливості застосування.
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях і кровотечах із шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному призначенні антикоагулянтів.
Ацетил саліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти із організму, що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних пацієнтів. При проведенні тривалої терапії і/або прийомі ацетил саліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря і регулярний контроль рівня гемоглобіну.
Ацетил саліцилову кислоту не рекомендується застосовувати для лікування дітей і підлітків молодше 15 років при вірусних інфекціях, що супроводжуються підвищеною температурою (у тому числі вітрянка, грип), оскільки може виникнути синдром Рейє (енцефалопатія, порушення функції печінки, перша ознака – тривале блювання).
За 5-7 днів до хірургічних операцій необхідно відмінити прийом ацетил саліцилової кислоти.
Вагітність і лактація.
У ІІ триместрі вагітності можливий одноразовий прийом препарату за життєвими показаннями.
Ацетил саліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функцій тромбоцитів, тому при тривалому застосуванні в період грудного вигодовування слід вирішити питання про його припинення.
При застосуванні ацетил саліцилової кислоти необхідно виключити вживання алкоголю з огляду на зростання небезпеки шлунково-кишкових кровотеч.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ацетил саліцилова кислота посилює дію інших не стероїдних протизапальних засобів, гепарину, непрямих антикоагулянтів, урикозуричних препаратів (пробенецид, бензбромарон, сульфінпіразон), діуретиків, антигіпертензивних препаратів, пероральних гіпоглікемізуючих засобів, зменшує виведення метотрексату.
Ацетил саліцилова кислота ослаблює дію діуретиків, антигіпертензивних засобів, а також проти подагричних засобів, які сприяють виведенню сечової кислоти.
Ацетил саліцилова кислота підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів і солей літію у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з антацидами, що містять магнію і/або алюмінію гідроксид, уповільнюється і погіршується всмоктування ацетил саліцилової кислоти.
Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 15-25°С. Термін придатності – 3 роки.
Умови випуску. Без рецепта.
Упаковка. По 12 таблеток у пеналах і картонній коробці або по 12 (2х 6) таблеток у ламінованих стрипах і картонній коробці.