Склад:

діюча речовина: atenolol (атенолол)

1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, метилпарабен (Е 218), повідон, едетат динатрію, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С 07А В 03.

Клінічні характеристики.

Показання.

- Ішемічна хвороба серця;

- стенокрардія (напруження, спокою і нестабільна);

- інфаркт міокарда, вторинна профілактика інфаркту міокарда);

- артеріальна гіпертензія;

- порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, пароксизмальна передсердна тахікардія, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, миготлива тахіаритмія, тріпотіння передсердь;

- гіперкінетичний кардіальний синдром функціонального генезу.

Протипоказання.

Підвищена чутливість, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада ІІ – ІІІ ступеня, брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 50 ударів за хвилину, синдром слабкості синусового вузла, метаболічний ацидоз, SA – блокада, серцева недостатність ІІ – ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, міастенія, бронхіальна астма, облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість), стенокардія Принц метала, феохромоцитома, ниркова недостатність, вагітність, період годування груддю; дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають внутрішньо. Застосовують перед прийомом їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Початкова доза – 25 – 50 мг на добу, за необхідності дозу підвищують через 1 тиждень на 50 мг і далі при потребі – до 200 мг, середня доза – 100 мг на добу. При кліренсі креатині ну менше 10 – 30 мл/хв призначають по 100 мг через день або 50 г на добу; при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв – 50 мг через день, або 100 мг 1 раз у 4 дні, або при перебуванні хворого на гемодіалізі по 50 мг після кожного сеансу діалізу. Призначати більше 1 разу на добу недоцільно, оскільки атенолол діє протягом 24 год. Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а вірогідність розвитку побічних ефектів зростає. Максимальна добова доза становить 200 мг. При гіперкінетичному кардіально му синдромі призначають по 25 мг на добу. У разі відміни прийому препарату, дозу поступово знижують (1/4 дози кожні 3 – 4 дні).

Побічні реакції.

Брадикардія, ортостатична гіпотензія, підвищена стомлюваність, слабкість, серцева недостатність, зменшення секреції сльозової рідини, кон`юнктивіт, сухість у роті, атріовентрикулярна блокада (аж до зупинки серця), синдром відміни, гіперглікемія (у хворих з інсулін незалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які приймають інсулін), запаморочення, депресія, галюцинації, головний біль, судоми, посилене потовиділення, безсоння або сонливість, нудота, запори, діарея, алергічні реакції (гіперемія шкіри, шкірні висипи, свербіж, загострення симптомів псоріазу), відчуття холоду в кінцівках, парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), тромбоцит опенія, імпотенція, зниження лібідо. При призначенні у високих дозах (втрата селективності); у пацієнтів із підвищеною чутливістю до атенололу – бронхоспазм. У плода: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Частота побічних явищ зростає при зростанні дози препарату.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, шлуночкова екстрасистолія, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм, антріовентрикулярна блокада.

Лікування: при порушенні антріовентрикулярної провідності – внутрішньо венне введення 1 – 2 мг атропіну, адреналіну або встановлення тимчасового кардіостимулятора; при шлуночкові й екстрасистолії – лідокаїн (препарати ІА класу не застосовуються); при артеріальній гіпотензії хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів – внутрішньо венне введення плазмозамінних розчинів, при неефективності – введення адреналіну, допаміну, добута міну; при судомах – внутрішньо венне введення діазепаму, при бронхоспазмі – інгаляційно або парентерально – бета - адреностимулятори.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності призначати препарат слід з урахуванням співвідношення користь для матері ризик для плода. Під час застосування препарату слід припинити годування дитини груддю.

Діти.

Ефективність та безпека препарату в педіатричній практиці не виявлені.

Особливості застосування.

З обережністю слід приймати Атенову хворим на цукровий діабет (особливо при його лабільному перебігу), з хворобою Рейно, об літеруючими захворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою ( у такому разі необхідно попереднє лікування альфа-адрено блокаторами), пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.

Припинення тривалого курсу лікування повинно відбуватися поступово, під наглядом лікаря. При тиреотоксикозі Атенова може замаскувати визначення клінічних ознак гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Протипоказано різко відміняти прийом препарату у хворих на тиреотоксикоз, оскільки це може спричинити посилення симптоматики гіпертиреозу.

У разі необхідності проведення хірургічних втручань з інгаляційним наркозом леткими рідинами, які містять Атенову, слід припинити прийом препарату за декілька днів до операції. Якщо пацієнт прийняв препарат перед операцією, слід підібрати наркотичний засіб з мінімальною негативною інотропною дією.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

У період лікування препаратом може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги, особливо при одночасному вживанні алкогольних напоїв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Атенови з інсуліном, протидіабетичними засобами для внутрішнього прийому їх гіпоглікемізуюча дія посилюється. Гіпотензивний ефект послаблюють не стероїдні протизапальні засоби (затримка натрію і блокування синтезу простагландинів нирками) та естрогени (затримка натрію). Резерпін, клонідин, гуанфацин, верапаміл підвищують ризик розвитку вираженої брадикардії. Одночасний прийом верапамілу, дилтіазему, дигоксину, аміодарону, резерпіну, альфа-метилдопи, клонідину, гуанфацину, анти аритмічних засобів і загальних анестетик ів підвищує вираженість негативного хроно-, іно- та дромотропних впливів. Діуретики та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до розвитку надмірної гіпотензії.

Препарат несумісний з інгібіторами моноаміно оксидази, а також з нейролептиками та транквілізаторами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кардіоселективний, гідрофільний бета₁-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Чинить антиангінальну, анти аритмічну та гіпотензивну дії. Зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмоно фосфату з аденозинтри фосфату, не чинить мембраностабілізуючої дії. Препарат виявляє негативний хроно-, дромо-, батмо- та інотропний ефекти, оптимізує роботу серця. Антиангінальний ефект визначається зниження потреби міокарда у кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (зростання часу діастоли і покращання перфузії міокарда) і скоротливості серцевого м`яза. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному і, меншою мірою, у ретроградному напрямі через атріовентрикулярний вузол і додатковими шляхами. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладкі м`язи бронхів і периферичних артерій і на ліпідний обмін, ніж неселективні бета-адреноблокатори. Терапевтичний ефект визначається через 2 – 4 години, триває до 24 годин.

Фармакокінетика. Абсорбція із шлунково-кишкового тракту швидка, неповна (50 %), біодоступність – 40 – 50 %, зв`язування з білками плазми – 6 – 16 %, максимальна концентрація у крові досягається через 2 – 4 години після прийому внутрішньо. Об`єм розподілу – 0,7 л/кг. Період напів виведення – 6 – 9 годин. Виводиться нирками 85 – 100 % у незміненому вигляді. При порушенні функції нирок період напів виведення значно пролонгується. У незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар`єр, краще – через плацентарний бар'єр, може надходити у грудне молоко.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико – хімічні властивості: таблетки по 50мг: білого кольору, круглі, з лінією розлому з одного боку; таблетки по 100 мг: білого кольору, круглої опуклої форми.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі до + 25º С.

Термін придатності. 3 роки.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі, 10 стрипів у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом

Виробник. ‘Люпін Лтд’, Індія

Місцезнаходження. A28/1,M.I.D.C.Industrial Area, Chikalthana, Aurangabad – 431210, INDIA.