Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні. АТС:R06АD02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка: Дипразин -похідне фенотіазину з високою протигістамінною (Н1-блокуючою) тапроти алергічною активністю. Препарат має значний вплив на центральну нервову систему: седативний ефект, посилює дію наркотичних, снодійних, аналгезивних тамісцево анестезуючих засобів, знижує температуру тіла, попереджає та угамовує нудоту та блювання; виявляє помірну периферичну та центральну холіноблокую чудію та виражений адреноблокуючий ефект.
Фармакокінетика: Дипразин при прийомі внутрішньо швидко і добре всмоктується та проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Зв’язування препарату з білками плазми становить 90%. Дипразин метаболізується в печінці з утворенням, головним чином, сульфоксидівта N-м етильованих похідних прометазину. Після прийому внутрішньо період напіврозпаду становить 7 – 12 годин. Препарат виводиться переважно нирками, вменшій мірі – кишечником.
Показання для застосування. Дипразин призначають при алергічних захворюваннях (кропив’янка, сироваткова хвороба, сінна пропасниця), при вазомоторних та алергічних ринітах, ревматизмі з вираженим алергічним компонентом, алергічних ускладненнях, обумовлених прийомом лікарських засобів, а також при захворюваннях шкіри (сверблячий дерматоз, нейродерміт, діатез, контактні дерматити, токсикодермія). В комплексній терапії при патологічних процесах в ЦНС, які супроводжуються підвищенням проникності судин (хворобі Меньєра, хореї, енцефаліті); у складі комплексної терапії психозів, неврозів, які супроводжуються збудженням, порушенням сну; при хворобах руху, в тому числі при морській та повітряній хворобах.
У хірургії та стоматології препарат застосовують дляпремедикації для посилення ефекту місцевих анестетик ів та аналгетиків. Призначають у складі комплексної терапії бронхообструктивного синдрому.
Спосіб застосування та дози. Дипразин застосовують внутрішньо після їжі, по 0,025 г 3 - 4 рази на добу, вечірня доза може складати 2 таблетки.
Дітям дипразин призначають у дозах, які відповідають віку.
Дітям віком від 2 до 12 місяців призначають препарат по 1/4 таблетки 2 – 3 рази на добу, а в разі необхідності 3 – 4 рази на добу, віком від 1 до 6 років – по 1/2 таблетки 2 – 3 рази на добу, а в разі необхідності 3 – 4 рази на добу, віком від 6 до 14 років – по 1 таблетці 2 – 3рази на добу, а в разі необхідності 3 – 4 рази на добу.
Для попередження захитування дипразин призначають одноразово за 1 годину до поїздки: дорослим 1 – 2 таблетки, дітям - 1/2 - 1таблетку.
Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 0,075 г, добова - 0,5 г.
Побічна дія. Дипразин при прийомі внутрішньо може викликати помірну анестезію слизових оболонок порожнини рота; іноді спостерігаються сухість у роті, нудота, запор, агранулоцит оз. З боку центральної нервової системи можливі сонливість, неспокій, рідкоекстра пірамідні розлади, порушення акомодації.
Протипоказання. Дипразин не слід призначати при підвищеній чутливості до препарату та інших похіднихфенотіазину, при коматозному стані, в тому числі при інтоксикації алкоголем, при одночасному застосуванні інгібіторів МАО, у першому триместрі вагітності, під час лактації і дітям до 2 місяців, при порушенні функції печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дипразинпосилює дію аналгетиків, місцево анестезуючих, седативних та снодійних препаратів, тому рекомендується пониження дози снодійних і аналгезивних засобів при одночасному застосуванні з дипразином. Препарат також посилює ефектантигіпертензивних та знижує ефект холінолітичних засобів.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантамидипразин посилює їх м-холіноблокуючий та седативний вплив на ЦНС.
Передозування. У дітей спостерігається збудження, неспокій, галюцинації, атаксія, атетоз, мідріаз, нерухомість зіниць, гіперемія шкіри обличчя, гіпертермія, рідко гіпотензія.
У дорослих спостерігається депресія, коматозний стан, потім психомоторне збудження, рідко – гіпертермія і гіперемія шкіри.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, засобів, що стабілізують гемодинаміку, за показаннями проти судомні, заспокійнізасоби, штучна вентиляція легень та інші реанімаційні заходи.
Особливості застосування. Не рекомендується застосовувати дипразин для лікування дітей у випадку епізодичного блюванняне встановленого генезу. Дипразин слід призначати тільки при блюванні відомої етіології, оскільки проти блювотні засоби центральної дії при вірусних інфекціях у дітей можуть викликати синдром Рейе. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з гострими або хронічними захворюваннями дихальної системи (особливо у дітей), тому що препарат пригнічує кашльовий рефлекс. При тривалому застосуванні препарату слід контролю вати склад периферичної крові тафункцію печінки. Під суворим наглядом лікаря можливо застосування дипразину зопіоїдними аналгетиками і транквілізаторами при підготовці до операції. Під час лікування дипразином забороняється вживати алкоголь. На початку лікування пацієнти, що приймають препарат, повинні утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкої реакції, в тому числі керування транспортом. В подальшому ці обмеження залежать від індивідуальної реакції на лікування.
Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25 °С. Термін зберігання – 3 роки.