Загальна характеристика:

міжнародна назва: cefuroxime;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, двоопуклі, овальної форми, від білого до кремово-білого кольору, з позначкою 250 або 500 на одному боці в залежності від вмісту активної речовини;

склад: 1 таблетка містить цефуроксиму ( у вигляді цефуроксиму аксетилу) 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, олія рослинна жирна;

склад оболонки: гідроксипропілм етилцелюлоза, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат, пропіл парагідроксибензоат, барвник білого кольору, що містить титану діоксид (Е 171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.

Код АТС J01D C02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефуроксиму аксетил є проліками цефуроксиму – антибіотика цефалоспоринового ряду ІІ покоління, активного проти широкого спектру поширених патогенів, включаючи штами, що продукують бета-лактамазу. Цефуроксим є стійким до беталактамаз бактерій. Бактерицидна дія цефуроксиму зумовлена порушенням синтезу компонентів клітинної стінки бактерії.

Цефуроксим активний проти більшості видів перелічених нижче мікро організмів:

Аеробні грам негативні мікро організми: Haemophilus influenzae (включаючи резистентні до ампіциліну штами), Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують та не продукують бета-лактамазу), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.

Аеробні грам позитивні мікро організми: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia.

Інші мікро організми: Borrelia burgdorferi.

До цефуроксиму резистентні такі мікро організми: Clostridium difficile, штами Pseudomonas, штами Campylobacter, Acinetobacter colcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, резистентні до метициліну штами Staphylococcus epidermidis, штами Legionella. Деякі штами наступних мікро організмів також резистентні до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, штами Enterobacter, штами Citrobacter, штами Serratia, Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика. Абсорбція: після перорального застосування цефуроксиму аксетил повільно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та швидко гідролізу ється в слизовій кишечнику та в крові до цефуроксиму. Абсорбція препарату прискорюється, якщо застосовувати його після їжі. Біодоступність препарату становить 37 % при застосуванні натщесерце та 52 % – при застосуванні після їжі.

Розподілення: на відміну від внутрішньо венного введення, коли пікова концентрація в плазмі досягається дуже швидко, препарат досягає пікових концентрації через 2-3 години у випадку прийому після їжі. Для доз 250 мг, 500 мг та 1 г пікові концентрації в плазмі становили відповідно 2 – 3 мг/л, 4 – 6 мг/л, 5 – 8 мг/л та 9 – 14 мг/л. Оскільки абсорбція цефуроксиму у формі суспензії є більш повільною, в цьому випадку він досягає низьких концентрацій у плазмі, а його системна доступність зменшується (4 – 17%). Період напів виведення цефуроксиму з плазми становить 1 – 1,5 години. Коефіцієнт зв’язування цефуроксиму з білками плазми коливається від 50 % до 33 % залежно від методики вимірювання. Цефуроксим перетинає гематоенцефалічний бар’єр і досягає терапевтичної концентрації в центральній нервовій системі.

Метаболізм: цефуроксим не піддається метаболізму.

Виведення: цефуроксим виводиться шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції. У випадку супутнього застосування з пробенецидом показник площі під кривою „концентрація – час” зростає приблизно на 50 %. Цефуроксим піддається діалізу.

Показання для застосування.

Лікування таких системних інфекцій, спричинених чутливими мікро організмами:

Інфекцій ЛОР-органів:

- фарингіту і тонзиліту;

- середнього отиту;

- синуситу.

Інфекцій нижніх дихальних шляхів:

- загострення хронічного бронхіту або вторинних бактеріальних інфекцій на фоні гострого бронхіту.

Інфекцій сечових шляхів:

- ��еускладнених інфекцій сечових шляхів.

Інфекцій шкіри та м’яких тканин:

- неускладнених інфекцій шкіри та м’яких тканин.

Гонорея:

- неускладнена уретральна або ендоцерві кальна гонорея, спричинена позитивними або негативними до пеніцилін ази штамами збудника, та неускладнена ректальна гонорея, спричинена негативними до пеніцилін ази штамами збудника захворювання.

У дорослих та дітей старше 12 років – для лікування ранніх стадій хвороби Лайма, а також для запобігання розвитку пізніх стадій хвороби Лайма.

Спосіб застосування та дози.

Звичайно тривалість курсу лікування становить 7 днів (5-10 днів). Для оптимальної абсорбції цефуроксиму аксетил слід застосовувати після прийому їжі.

Дорослі:

Захворювання з легким та середньо тяжким перебігом: по 250 мг два рази на день.

Інфекції сечових шляхів: по 125 або 250 мг два рази на день (так як таблетка, вкрита плівковою оболонкою, не ділиться, слід застосовувати препарати, що містять цефуроксим, у іншій лікарській формі).

Інфекції дихальних шляхів від легкого до середнього ступеня тяжкості (наприклад, бронхіт): по 250 мг два рази на день.

Тяжкі інфекції дихальних шляхів або при підозрі на пневмонію: по 500 мг два рази на день.

Пієлонефрит: по 250 мг два рази на день.

Хвороба Лайма (дорослі та діти старше 12 років): по 500 мг два рази на день протягом 20 днів.

Дітям рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

Якщо інфекції спричинені бета-гемолітичними стрептококами групи А, для запобігання гострому ревматичному нападу або гострому гломерулонефриту терапія має тривати щонайменш 10 днів.

Побічна дія.

Побічні ефекти цефуроксиму аксетилу звичайно мають легкий та тимчасовий характер. Як і у випадку з іншими цефалоспоринами, інколи виникають мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, шкірна еритема, кропивниця, гарячка, свербіж, сироваткова хвороба та у поодиноких випадках – реакції гіпер чутливості, зокрема анафілаксія. Цеф��роксиму аксетил може спричиняти такі реакції шлунково-кишкового тракту, як діарея, блювання та нудоту. Як і при застосуванні інших антибіотиків широкого спектру дії, повідомлялося про поодинокі випадки псевдомембранозного коліту. Також повідомлялося про головний біль.

Під час терапії цефуроксима аксетилом спостерігалися еозинофілі я та тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів (аланін амінотрансфер аза, аспартатамінотрансфер аза та холестерин низької щільності). Рідко повідомлялося про випадки тромбоцит опенії та лейкопенії. Як і у випадку з іншими цефалоспоринами, дуже рідко повідомлялося про жовтяницю.

Антибіотики цефалоспоринового ряду мають тенденцію до всмоктування з мембрани еритроцитів та реагують з антитілами до препарату. В результаті може спостергіатися позитивна реакція Кумбса (тобто можливий вплив на перехресну сумісність крові). Дуже рідко спостерігалися випадки гемолітичної анемії.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний пацієнтам із відомою алергією на антибіотики цефалоспоринової і пеніцилінової груп.

Передозування.

Передозування цефалоспоринів може викликати подразнення оболонок головного мозку з наступними конвульсіями. Сироваткові рівні цефуроксиму можна знижувати гемодіалізом та перитонеальним діалізом. Лікування стаціонарне.

Особливості застосування.

Перед початком терапії препаратом Енфексія необхідно провести ретельне опитування пацієнта щодо попередніх випадків реакцій гіпер чутливості до пеніциліні в, цефалоспоринів та інших алергенів. Спостерігалася та є чітко задокументованою перехресна гіпер чутливість серед бета-лактамних антибіотиків, яка може виникати у 10 % пацієнтів з алергією на пеніциліни в анамнезі. Препарат слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з реакцію гіпер чутливості на пеніциліни в анамнезі. При виникненні клінічно значущої реакції на препарат його застосування слід припинити та розпочати відповідну терапію. Серйозні реакції гіпер чутливості можуть вимагати лікування епінефрином та інших заходів невідкладної допомоги, включаючи застосування кисню, внутрішньо венних рідин, внутрішньо венних антигістамінів, кортикостероїдів, пресорних амінів та терапію дихальних шляхів. Існують повідомлення про випадки псевдомембранозного коліту після застосування майже всіх антибактеріальних засобів, включаючи цефуроксим; ступінь тяжкості псевдомембранозного коліту у цих випадках вар’юється від легкого до такого, що загрожує життю. Лікування антибіотиками впливає на нормальну флору кишечнику та може спричинити надмірний ріст клостридій. Дослідження показали, що однією з основних причин коліту, пов’язаного з антибіотиками, є токсин, що його продукують Clostridium difficile.

Як і у випадку з іншими антибіотиками широкого спектру дії, тривале застосування цефуроксиму аксетилу може призвести до надмірного росту резистентних мікро організмів (штамів Candida, ентерококів та Clostridium difficile). Якщо під час терапії виникає суперінфекція, необхідно вжити відповідних заходів.

Існують повідомлення про виникнення реакції Яриша-Герксгеймера після терапії цефуроксиму аксетилом. Це є результатом бактерицидної дії цефуроксиму аксетилу на спірохету Borrelia burgdorgeri, яка є патогеном-збудником хвороби Лайма. Пацієнтів слід інформувати про можливість такої реакції, яка часто виникає під час антибіотико терапії хвороби Лайма та не потребує додаткового втручання.

Як і інші антибіотики широкого спектру дії, цефуроксиму аксетил слід з обережністю призначати пацієнтам з випадками коліту в анамнезі. Безпека та ефективність цефуроксиму аксетилу не встановлені у пацієнтів з порушенням абсорбції у шлунково-кишковому тракті. Таких пацієнтів бул�� виключено з клінічних досліджень цефуроксиму аксетилу.

Цефалоспорини можуть викликати зниження протромбінової активності. До групи ризику входять пацієнти з печінковою або нирковою недостатністю, з поганим аліментарним статусом, а також пацієнти, які протягом тривалого часу застосовують протимікробну терапію, або пацієнти, стан яких було раніше стабілізовано терапією антикоагулянтами. У пацієнтів, які входять до групи підвищеного ризику, слід контролю вати протромбі новий час; таким пацієнтам також показаний прийом екзогенного вітаміну К.

Вагітність і лактація

Хоча експериментальні дослідження репродуктивної функції не показали погіршення ре продуктивності та небезпеки для плоду, цефуроксиму аксетил, як й інші лікарські засоби, слід застосовувати з обережністю в перші місяці вагітності.

Оскільки аксетил цефуроксиму потрапляє в жіноче молоко, на період лікування слід припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами

Не виявлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарати, що зменшують кислотність шлунка, можуть знижувати біодоступність цефуроксиму аксетилу у порівнянні з його біодоступністю при моно терапії, а також мають тенденцію негативно впливати на абсорбцію після прийому їжі.

Цефалоспорини слід з обережністю призначати пацієнтам, які паралельно застосовують діуретичні засоби, оскільки є підозра, що комбінація цих засобів може негативно впливати на функцію нирок.

Вплив на лабораторні аналізи та лікарські засоби: оскільки при проведенні ферицианідного тесту можуть бути отримані хибно-негативні результати, рівні глюкози в крові або сироватці у пацієнтів, які приймають цефуроксиму аксетил, рекомендується визначати методами на основі гексокінази або глюкоз оксидази.

Наявність цефуроксиму не впливає на результати кількісного визначення креатині ну сироватки або сечі при застосуванні методу на основі лужного пікрату.

В умовах in vitro аміноглікозиди виступали антагоністами до бета-лактамних антибіотиків. Тому при супутньому застосуванні ці препарати слід вводити через різні шляхи.

Пробенецид може збільшувати період напів виведення цефуроксиму аксетилу внаслідок уповільнення його ниркового виведення. Отже, при супутньому застосуванні цих лікарських засобів слід дотримуватися обережності.

Умови та термін зберігання.

Термін придатності – 2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі нижче 30 °С у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі; по 1 стрипу в картонній коробці.

Виробник/Заявник.

Білім Фармасьютікалз А. С./Bilim Pharmaceuticals A.S.

Адреса.