Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТС N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Основу препарату становить комбінація ефективних і безпечних лікарських засобів, що діють на основні ланки патогенезу застудних захворювань. Парацетамол чинить жарознижувальну і знеболювальну дію; кислота аскорбінова компенсує потреби організму у вітаміні С, що зростають при застудних захворюваннях; феніраміну малеат - блокатор Н1-гіста мінових рецепторів - забезпечує десенсибілізувальну дію, що проявляється зменшенням запальної реакції слизових оболонок верхніх дихальних шляхів (поліпшується носове дихання, зменшується нежить, проходить чхання та сльозотеча). Приготовлений як теплий розчин з приємним смаком і ароматом препарат зменшує явища інтоксикації організму.
Фармакокінетика.
Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується у травному каналі. Максимальна концентрація парацетамолу в плазмі досягається через 30-60 хв після прийому. Парацетамол метаболізується переважно в печінці з утворенням неактивних сполук із глюкуроновою кислотою і сульфатами. У незначній кількості (менше 4 %) метаболізується шляхом окислювання з утворенням цистеїну і меркаптопурової кислоти (за участю цитохрому Р450).
Виводиться із сечею, в основному у вигляді метаболітів. У незміненому стані виводиться приблизно 5 % від прийнятої дози.
Період напів виведення становить 2–2,5 год. Метаболізм парацетамолу в пацієнтів із печінковою недостатністю не змінюється.
Вітамін С (кислота аскорбінова) легко всмоктується у травному каналі. Після всмоктування циркулює в плазмі і концентрується в залозах внутрішньої секреції. У великих кількостях міститься в корковому і мозковому шарах надниркової залози. Вміст аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вищий, ніж у плазмі крові. Вітамін С частково метаболізується до щавлевої кислоти або інших водорозчинних метаболітів, а частково виводиться нирками у незмінному стані. Катаболізм кислоти аскорбінової становить 2,2-4,1 % від загального її запасу в організмі, що, у свою чергу, оцінюється в 1500 мг. Вважається, що цього запасу організму вистачає на 1-1,5 місяця при відсутності вітаміну С в їжі. Екскреція його із сечею починається після насичення депо більше 1500 мг. У хворих зі зниженими запасами вітамін С може не бути у сечі навіть при введенні у великій кількості внутрішньо чи парентерально. Період напів виведення кислоти аскорбінової становить від 12,8 до 29,5 доби.
Феніраміну малеат добре всмоктується з травного каналу і легко проникає в тканини. Період напів виведення з плазми становить 1-1,5 год, виділяється з організму переважно нирками.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування застудних захворювань, грипу в дорослих та дітей віком від 15 років, які проявляються:
гарячкою;
головним болем;
нежиттю;
чханням та сльозотечею;
рино фарингітом.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньо дорослим і дітям віком від 15 років препарат призначають по 1 саше 2-3 рази на добу. Не рекомендується приймати більше 4 саше на добу. Вміст саше розчиняють у склянці холодної або теплої води. Хворим із симптомами застудного захворювання краще приймати теплий розчин. Перший прийом звичайно здійснюють увечері, якомога швидше після появи перших симптомів захворювання. Розчин приймають одразу після приготування. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 4 год.
Для пацієнтів із порушеннями функції нирок при кліренсі креатині ну < 10 мл/хв інтервал між прийомами повинен бути не менше 8 год.
Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів.
Побічна дія.
За звичай прийом препарату переноситися добре, однак існує можливість виникнення небажаних реакцій.
Реакції, що пов’язані з дією феніріміну малеату.
Нервова система:
седативний ефект або сонливість частіше спостерігаються на початку лікування;
Дуже рідко відмічались такі реакції гіпер чутливості, як: анафілактичний шок, набряк Квінке, ерітема, уртикарана сип.
Як виняток відмічались тромбоцит опенія, лейкоцитопенія, нейтропенія.
При появі побічних дій лікування препаратом треба негайно припинити.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату;
виражене порушення функції печінки;
закрито кутова глаукома;
аденома передміхурової залози;
вагітність та період годування груддю;
дитячий вік до 15 років.
Передозування.
При передозуванні токсична дія препарату може бути обумовлена парацетамолом, який входить до його складу. Відомо, що прийом парацетамолу в дозі більше ніж 4 г на добу (для дорослих) може токсично впливати на печінку. Симптоми інтоксикації (нудота, блювання, анорексія, біль у животі, посилення пітливості) звичайно з'являються в перші 24 год. При виражених симптомах інтоксикації показана госпіталізація, проводиться лабораторний контроль за рівнем трансаміназ, лактат дегідрогенази, білірубіну. Терміново проводиться промивання шлунка, вводиться N-ацетил цистеїн.
Особливості застосування.
Алкоголь підсилює седативну дію феніраміну малеату та гепатотоксичну дію парацетамолу.
Не слід приймати препарат довше 5 днів, якщо немає ознак поліпшення.
При керуванні транспортними засобами та роботи зі складними механізмами слід пам’ятати, що прийом препарату може викликати сонливість.
Особливих застережень щодо застосування препарату хворими літнього віку немає, однак слід враховувати більш вірогідну можливість появи в них запаморочення та зниження психічної активності.
Призначаючи препарат пацієнтам, які страждають на цукровий діабет, або особам, що знаходяться на дієті, яка виключає цукор, необхідно пам’ятати, що 1 саше препарату містить 11,55 г сахарози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Поєднання зі снодійними, аналгетиками й інгібіторами моноамін оксидази може підсилювати пригнічу вальну дію на центральну нервову систему.
Одночасне застосування з антигістамінними препаратами, антидепресантами, протипаркінсонічними препаратами, холінолітичними спазмолітиками може виявляти атропіноподібний ефект, що проявляється сухістю в роті, порушенням акомодації, затримкою сечі, запором.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка.
8 саше з багатошарового матеріалу (папір, фольга, поліетилен) у картонній коробці.
Виробник.
«Брістол-Майєрс Сквібб», Франція.
Адреса. 47000 Франція, м. Ажан, авеню Д-ра Жана Брю 304.