міжнародна та хімічна назва: hydrocortisone; 4-прегнен-11b,17a,21-тріол-3,20-діон,21-ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: препарат після збовтування протягом 2 хв являє собою суспензію білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом; при стоянні утворюється осад;
склад: 1 мл суспензії містить гідрокортизону ацетату в перерахуванні на 100% речовину 25 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбіт (сорбітол), полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний або повідон 15, натрію хлорид, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Cуспензія для ін’єкцій.
Фармакотерапетична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТС H02A B09.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гідрокортизону ацетат належить до групи глюкокортикостероїдів природного походження. Має протишокову, антитоксичну, імуносупресивну, анти ексудативну, протисвербіжну, протизапальну, десенсибілізуючу, антиалергічну дію. Гальмує реакції гіпер чутливості, проліферативні та ексудативні процеси у вогнищі запалення. Дія гідрокортизону ацетату опосередкована через специфічні внутрішньоклітинні рецептори. Протизапальна дія полягає у гальмуванні всіх фаз запалення: стабілізації клітинних і субклітинних мембран, зменшенні вивільнення протеолітичних ферментів із лізосом, гальмуванні утворення су пероксидного аніону та інших вільних радикалів. Гідрокортизон гальмує вивільнення медіаторів запалення, у тому числі інтерлейкіну-1 (ІЛ-1), гістаміну, серотоніну, брадикініну та ін., зменшує вивільнення арахідонової кислоти із фосфоліпідів і синтез простагландинів, лейкотрієнів, тромбоксану. Зменшує запальні клітинні інфільтрати, знижує міграцію лейкоцитів і лімфоцитів у вогнище запалення. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує інтенсивність утворення рубцевої тканини. Зменшує кількість опасистих клітин, які виробляють гіалуронову кислоту, пригнічує активність гіалуронідази і сприяє зменшенню проникності капілярів. Гальмує продукцію колаген ази та активує синтез інгібіторів протеаз. Знижує синтез і посилює катаболізм білків у м’язовій тканині. Стимулюючи стероїдні рецептори, індукує утворення особливого класу білків – ліпокортинів, яким притаманна проти набрякова дія. Має контрінсулярну дію, підвищуючи рівень глікогену у печінці та викликаючи розвиток гіперглікемії. Затримує натрій і воду в організмі, збільшуючи при цьому об’єм циркулюючої крові та підвищуючи артеріальний тиск (протишокова дія). Стимулює виведення калію, знижує абсорбцію кальцію із травного тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини.
Як і інші глюкокортикоїди, гідрокортизон знижує кількість Т-лімфоцитів у крові, зменшуючи тим самим вплив Т-хелперів на В-лімфоцити, гальмує утворення імунних комплексів, зменшуючи прояви алергічних реакцій.
Фармакокінетика. Порівняно повільно всмоктується з місця введення. До 90% препарату зв'язується з білками крові (з транскортином – 80%, з альбумінами – 10%), близько 10% являє собою вільну фракцію. Метаболізм здійснюється в печінці. На відміну від синтетичних похідних, через плаценту проникає незначна кількість препарату (до 67% руйнується у самій плаценті до неактивних метаболітів). Метаболіти гідрокортизону виводяться переважно нирками.
Показання для застосування. Остеоартрит, моноартроз (колінного, ліктьового, кульшового суглобів), синовіїт при остеоартрозі, ревматичний артрит і артрити іншого походження (за винятком туберкульозного, гонорейного артритів), бурсити, епікондиліти, тендовагініти, запальні контрактури, системні захворювання сполучної тканини, гострі тяжкі дерматози.
Гостра наднирковозалозна недостатність (синдром Уотерхауса-Фридериксена), уроджена гіпоплазія надниркових залоз; сироваткова хвороба, реакція гіпер чутливості на введення ліків, профілактика та лікування анафілактичного, геморагічного, кардіогенного та травматичного шоку; мимовільна та ортостатична гіпотензія, інфаркт міокарда, геморагічний інсульт, синдром Морганьї–Адамса-Стокса; кома внаслідок порушення мозкового кровообігу або при запальних захворюваннях мозку, гіпотиреоїдна і печінкова кома, множинна кровоточивість, гостра печінкова недостатність, постгемотранс фузійні ускладнення, синдром Мендельсона, тиреотоксичний криз, тиреоїдит; бронхіальна астма та інші загрозливі для життя алергічні стани.
Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням вміст ампул струшують до утворення гомогенної суспензії. Препарат застосовують так: у порожнину суглобів вводять по 5 - 25 мг (0,1 - 1 мл, залежно від розміру суглоба) один раз на тиждень, 3-5 ін'єкцій на курс. Дія препарату починається через 6-25 годин після введення і продовжується декілька днів або тижнів.
Внутрішньом'язово вводять глибоко в сідничний м'яз у дозі 50 - 300 мг до 1000 - 1500 мг на добу. При гострих, загрожуючих життю станах вводять по 100 - 150 мг кожні 4 години протягом 48 годин; потім - кожні 8 - 12 годин. Дітям – кожні 4 години 1 - 2 мг/кг, оптимальні добові дози – 6 - 9 мг/кг.
Побічна дія. На фоні застосування суспензії Гідрокортизону ацетату може бути зниження імунологічної реактивності, що призводить до загострення хронічних осередків інфекції. На фоні лікування може спостерігатися: загострення виразкового процесу шлунково-кишкового тракту, виразка шлунку і дванадцяти палої кишки, ерозивний езофагіт, нудота, блювання, підвищення артеріального та внутрішньо очного тиску, катаракта, уповільнення загоєння ран. Зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, затримка статевого розвитку у дітей. В організмі затримується натрій, одночасно відбувається посилене виведення калію і кальцію з можливістю розвитку набряків, гіпокаліємії та остеопорозу, сповільнення росту і процесів скостеніння у дітей. Можуть відзначатися підвищення зсідання крові, порушення менструального циклу, а також порушення функцій нервової системи: безсоння, збудження, ейфорія, епілептиформні судоми, головний біль, депресія, психоз. У окремих випадках можливі алергічні реакції (при тривалому застосуванні), артралгія, артропатія.
Протипоказання. Гіпер чутливість до Гідрокортизону ацетату або компонентів препарату, перед- і поствакцинальний період. Цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз, тромбоемболія, пієло- та гломерулонефрити з нирковою недостатністю, генералізований остеопороз, алкоголізм, епілепсія, гострі психози, синдром та хвороба Іценка-Кушинга, виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, трофічні виразки, гострі інфекційні захворювання (туберкульоз в активній фазі, мікози, вірусні захворювання, СНІД, сифіліс), нещодавно перенесені хірургічні втручання, системні грибкові інфекції, гіперкоагуляція крові.
Передозування. Перевищення дози або тривале введення препарату може призвести до пригнічення власної продукції глюкокортикоїдів, підвищення артеріального тиску, виразкових кровотеч із травного тракту, загострення хронічних інфекцій, артралгій, розвитку синдрому Іценка-Кушинга. Лікування передозування – симптоматичне.
Особливості застосування. У період лікування рекомендується дієта з обмеженням натрію, підвищеним вмістом калію, вітамінів і білків. При тривалому застосуванні слід призначати препарати калію для попередження гіпокаліємії. Необхідно здійснювати контроль артеріального тиску, рівня цукру у крові, контролю вати стан системи згортання крові, діурез і масу тіла хворого. У період лікування гідрокортизоном не рекомендується проводити вакцинацію. Для попередження розвитку гіпокортицизму, спричиненого припиненням лікування, доза повинна знижуватися поступово. Лікування гідрокортизоном може маскувати прояви інфекційного процесу.
В періоди вагітності і годування груддю препарат застосовують за життєвими показаннями. Спричинює імуносупресію, що підвищує ризик інфекції у матері і у плода. Може призводити до розвитку уродженої катаракти і зниження функції кори надниркових залоз у новонародженого. Препарат призначають лише у випадках, коли користь від застосування перевищує ризик негативних наслідків.
Для лікування дітей в період росту препарат застосовувати лише за абсолютними показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не можна вводити в одному шприці з гепарином, тому що утворюється осад. Фенобарбітал, дифенін та інші препарати, що стимулюють метаболічні процеси у печінці, прискорюють біотрансформацію та елімінацію гідрокортизону.
Одночасне застосування гідрокортизону з діуретиками і амфотерицином В може призвести до посилення виділення з організму калію, збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; з натрійвмісними препаратами – до розвитку набряків і підвищення артеріального тиску; із серцевими глікозидами – може підвищувати ризик розвитку шлуночкової екстрасистолії; з етанолом і не стероїдними протизапальними препаратами – підвищувати ризик утворення виразок травного тракту, посилювати ефект гідрокортизону; з парацетамолом – підвищувати гепато токсичність парацетамолу; з ацетил саліциловою кислотою – прискорювати її виділення і знижувати концентрацію в крові; з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними препаратами, антигіпертензивними засобами – зменшувати їх ефективність; з М-холіно блокаторами – уможливлювати розвиток глаукоми; з естрогенами – посилювати ефект гідрокортизону; з живими вірусними вакцинами і на фоні інших видів імунізації – підвищувати ризик активації вірусів і розвиток інфекцій.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 180С. Заморожування не допускається.