основні фізико-хімічні властивості: плоскі, прямокутні таблетки світло-зеленого кольору з трьома насічками з обох боків, котрі ділять таблетку на 4 рівні частини;
Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТС А 10В А 12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини третього покоління. Стимулює бета-клітини підшлункової залози, сприяє мобілізації і підсилює викид ендогенного інсуліну, збільшує кількість інсуліночутливих рецепторів у клітинах-мішенях, пригнічує глюконеогенез. Знижує гіперглікемію без збільшення рівня інсуліну натще. Екстра панкреатичний ефект полягає в збільшенні чутливості периферичних тканин до інсуліну. Глімепірид має антиагрегацій ну, антиатерогенну і антиоксидантну дію. Максимальний ефект досягається через 2 - 3 год, гіпоглікемічний ефект триває довше 24 год.
Фармакокінетика. Абсорбція висока. При застосуванні внутрішньо в добовій дозі 4 мг максимальна концентрація в крові (309 нг/мл) досягається через 2,5 год. Об’єм розподілу – 8,8 л (113 мл/кг). Біодоступність досягає 100%. Зв’язування з білками – 99%, кліренс – 48 мл/хв. Метаболізується в печінці. Період напів виведення становить 5 - 8 год. Виводиться переважно у вигляді метаболітів нирками (58% введеної дози) і кишечником (35%). Не кумулює. Виділяється з грудним молоком і проникає через плацентарний бар’єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр.
Показання для застосування. Цукровий діабет ІІ типу, коли неможливо адекватно контролювати глікемію за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження маси тіла.
Спосіб застосування та дози. Доза препарату встановлюється лікарем індивідуально залежно від рівня глюкози в крові.
Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини, перед ситним сніданком, у початковій дозі 1 мг 1 раз на день. За необхідності добова доза може бути збільшена поступово (на 1 мг кожні 1 - 2 тижні) до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Тільки в окремих хворих ефект терапії досягається при прийомі добових доз вище 4 мг. Максимальна добова доза – 6 мг. Лікування – довготривале.
Побічна дія.
З боку системи органів травлення: нудота, блювання, відчуття важкості або дискомфорту в епігастрії, діарея, біль у животі. У поодиноких випадках – підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (до розвитку печінкової недостатності)
З боку обміну речовин: у поодиноких випадках можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають через короткий час після прийому препарату.
З боку органів зору: особливо на початку лікування можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, обумовлені зміною концентрації глюкози в крові.
З боку органів кровотворення: у поодиноких випадках – тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична/а пластична анемія, еритроцитопенія, гранулоцит опенія, агранулоцит оз і панцитопенія.
Алергічні реакції: шкірні висипання. Реакції можуть прогресувати, супроводжуватись різким зниженням артеріального тиску, диспное, аж до розвитку анафілактичного шоку. При появі симптомів кропив’янки слід негайно припинити застосування препарату. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфоніламідами або подібними до них речовинами, також можливий розвиток алергічного васкуліту.
Інші: у виключних випадках можливий розвиток фото сенсибілізації, гіпонатріємії.
Протипоказання. Діабетичний кето ацидоз, діабетична прекома, кома; цукровий діабет типу І; підвищена чутливість до глімепіриду чи компонентів препарату, до інших похідних сульфонілсечовини чи до сульфоніламідних препаратів; виражені порушення функції печінки і нирок; вагітність і лактація; тяжкі хірургічні операції і травми, коли показане проведення інсулінотерапії; порушення всмоктування в шлунково-кишковому тракті – кишкова непрохідність, парез шлунка; лейкопенія; дитячий вік.
З обережністю – гарячка, алкоголізм, недостатність надниркових залоз, захворювання щитоподібної залози (гіпотиреоз або тиреотоксикоз).
Передозування. При передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії (симптоми: відчуття голоду, тахікардія, нудота, блювання, апатія, сонливість, депресія, порушення сну, різка слабкість, тривожність, зниження концентрації уваги, порушення мови та зору, тремор, порушення чутливості, парези, запаморочення, судоми, поверхневе дихання, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома).
Лікування: якщо пацієнт у свідомості – прийом внутрішньо вуглеводів, при неможливості – ін’єкції глюкози (внутрішньо венно болюсно – 40% розчин, потім нфузія 5 - 10% розчину), 1 - 2 мг глюкагону внутрішньом’язово або підшкірно. Необхідне постійне спостереження і підтримка життєво важливих функцій, концентрації глюкози в крові (на рівні 5,5 ммоль/л) протягом 24 - 48 год (можливі повторні епізоди гіпоглікемії). Після повернення свідомості необхідно дати хворому їжу, яка містить легкозасвоювані вуглеводи.
Особливості застосування. Необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові. При неефективності моно терапії глімепіридом можливе його застосування в комбінованій терапії з метформіном або інсуліном.
У разі хірургічних втручань або при декомпенсації діабету необхідно враховувати можливість застосування інсуліну.
Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у разі застосування алкоголю (в тому числі можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій: біль у животі, нудота, блювання, головний біль), при голодуванні.
Необхідна корекція дози при фізичному та емоціональному перевантаженні, зміні режиму харчування.
Клінічні прояви гіпоглікемії можуть маскуватися при прийомі бета-адреноблокаторів, клонідину, резерпіну, гуанетидину.
На початку лікування, під час підбирання дози хворим, схильним до розвитку гіпоглікемії, необхідно дотримуватись обережності при керуванні авто транспортом і здійсненні інших, потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Послаблюють ефект глімепіриду барбітурати, глюкокортикостироїди, адреностимулятори (епінефрин, клонідин), проти епілептичні лікарські засоби (фенітоїн), блокатори „повільних” кальцієвих каналів, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діуретики, хлорталідон, фуросемід, триамтерен, аспарагін аза, баклофен, даназол, діазоксид, ізоніазид, морфін, ритодрин, сальбутамол, тербуталін, глюкагон, рифампіцин, препарати гормонів щитоподібної залози, солі літію, у великих дозах – нікотинова кислота, хлорпромазин, пероральні контрацептиви та естрогени.
Глімепірид незначною мірою знижує гіпокоагуляцію, спричинену варфарином. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення, зростає ризик мієлосупресії.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 5 або по 10 таблеток у блістері; по 3 або по 6 блістерів в упаковці.