Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол у комбінації з іншими препаратами (без психолептиків). Код АТС N02ВЕ 51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та слабко виражену протизапальну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС).
Хлорфеніраміну малеат – блокатор гіста мінових рецепторів, який пригнічує біологічні ефекти гістаміну. Має проти алергічну дію, сприяє зменшенню проявів місцевих ексудативних реакцій слизової оболонки носа і придаткових пазух. Пригнічує симптоматику риніту, ринорею, різь в очах, неприємні відчуття в носоглотці та гортані.
Механізм дії кофеїну зумовлений пригніченням ферменту фосфодіестерази, що спричиняє внутрішньоклітинне накопичення цАМФ. Останній посилює глікогеноліз, стимулює метаболізм в органах і тканинах, у тому числі в ЦНС та м’язах. Кофеїн посилює і регулює процеси збудження у корі головного мозку. Нейрохімічний механізм стимулюючої дії кофеїну полягає у його здатності блокувати специфічні Р1 “пуринові” (або аденозинові) рецептори мозку, ендогенним лігандом яких є аденозин, який зменшує процеси збудження у мозку. Кофеїн стимулюює ЦНС, підвищує розумову та фізичну активність, зменшує відчуття втоми, збільшує силу та частоту серцевих скорочень, збуджує дихальний і судиноруховий центри, підвищує тонус судин головного мозку, розширює судини скелетних м’язів, серця, нирок, зменшує агрегацію тромбоцитів.
Фенілефрину гідро хлорид — за своїм механізмом є прямим α-адреноміметиком. Шляхом дії на α-адренорецептори спричиняє звуження артеріол у слизовій оболонці носа, сприяє зменшенню набряку та гіперемії слизової оболонки верхніх дихальних шляхів та синусів.
Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністю адсорбується шлунково-кишковим трактом. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30–60 хв. Метаболізується в печінці і виводиться з сечею у вигляді глюкуронідних, сульфатних і цистеїнових сполук. Період напів виведення – близько 2 год.
Кофеїн добре всмоктується із травної системи. Розподіляється в організмі рівномірно. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біо трансформація: деметилювання та окиснення. Виводиться із сечею у вигляді метаболітів, близько 8 % - у незміненому стані. Період напів виведення становить 3,9-5,3 год, повністю виділяється через 24 год.
Хлорфеніраміну малеат добре адсорбується шлунково-кишковим трактом, дія його розпочинається через 30 хв після застосування і триває протягом 3–6 год. Піддається метаболізму при “першому проходженні” через печінку і внутрішньо печінковій рециркуляції. Прийом хлорфеніраміну з їжею значно зменшує його біодоступність. Незначна кількість препарату виділяється у незміненому стані з сечею. Більша частина виводиться з організму у вигляді продуктів метаболізму.
Фенілефрин легко всмоктується після перорального прийому, пікові концентрації у плазмі досягаються через 1–2 год; середній час напів виведення – 2–3 год. Фенілефрин значно метаболізується в організмі, виводиться переважно з сечею.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування інфекцій верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються закладеністю носа, підвищенням температури тіла та головним болем, болем у м’язах.
Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 12 років призначають по 1 таблетці 3-4 рази на добу, але не більше 4 таблеток протягом доби. Курс лікування не повинен перевищувати 3 доби.
Побічна дія. З боку ЦНС: сонливість, порушення сну, підвищена збудливість.
З боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, нудота, диспептичні явища, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці.
Алергічні реакції: зрідка можуть спостерігатися дерматологічні реакції у вигляді висипу, свербежу.
З боку системи кровотворення: анемія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз.
Іноді спостерігаються сухість у роті, утруднене сечовипускання, порушення акомодації, підвищення внутрішньо очного тиску.
Протипоказання. Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік до 12 років. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Порушення функції печінки та нирок. Алкоголізм.
Передозування. Внаслідок значного передозування препарату можуть спостерігатись шлунково-кишкові розлади (діарея, зменшення апетиту, нудота, блювання, болі у животі), підвищене потовиділення. Тривале застосування високих доз препарату може спричинити гепатотоксичний ефект з порушенням функції печінки, тривале застосування високих доз кофеїну- роздратованість, постійний тремор, гіперфлексію. Слід дотримуватись обережності при застосуванні фенілефрину хворим з артеріальною гіпертензією, гіпертиреозом, серцево-судинною патологією, цукровим діабетом, глаукомою.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Антидотом парацетамолу є ацетилциcтеїн та метіонін.
Особливості застосування. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями печінки і нирок, тяжкою формою артеріальної гіпертензії, хронічною серцевою недостатністю, гіпертиреозом, цукровим діабетом, аденомою передміхурової залози. У період лікування препаратом слід уникати керування транспортними засобами, роботи з механізмами та інших небезпечних видів діяльності. Не вживати алкоголь. Протягом лікування припиняють годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати Грипфлю одночасно з іншими препаратами, які містять парацетамол, щоб уникнути передозування. При одночасному застосуванні парацетамолу з барбітуратами, трициклічними антидепресантами, рифампіцином значно підвищується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Тривале застосування проти судомних засобів може спричинити зменшення терапевтичної дії парацетамолу.
Одночасне застосування препарату зі снодійними, заспокійливими засобами, нейролептиками, транквілізаторами і препаратами, які містять алкоголь, сприяють посиленню дії хлорфеніраміну на центральну нервову систему. Сумісне застосування з фенотіазинами, альфа-адрено блокаторами (фентоламіном), фуросемідом та іншими діуретиками може призвести до гіпертонічного кризу. Гуанетидин посилює мідріатичний ефект фенілефрину. Інгібітори МАО, окситоцин, трициклічні антидепресанти, фуразолідон, прокарбазин, селегілин, адреностимулятори збільшують ризик розвитку шлуночкових аритмій.
Кофеїн здатний посилювати аналгезуючий ефект ацетил саліцилової кислоти та ібупрофену, а також ерготаміну при лікуванні мігрені. В комбінації з мідантаном можливе посилення збуджувальної дії на ЦНС. При одночасному застосуванні з циметидином ймовірне посилення побічних ефектів кофеїну за рахунок зниження його інактивації у печінці.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15 – 25 º С), в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. Без рецепта - таблетки № 4.
За рецептом - таблетки № 200.
Упаковка. По 4 таблетки у стрипі; по 1 стрипу в конверті з маркуванням українською мовою; по 50 конвертів у картонній коробці з маркуванням українською мовою.