Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Імуспорин
-
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: циклоспорин, [C 62H 111N11O 12];
основні фізико-хімічні властивості: світло-коричневого кольору, довгастої формим’які желатинові капсули, що містять прозору рідину світло-жовтого кольору;
склад: кожна капсула містить 25 мг або 50 мг або 100 мг циклоспорину;
допоміжні речовини: капріол 90 (пропіленгліколю монокаприлат), міазин 35-1 (гліцеринмонолінолеат), олія рицинова (поліоксил 35), транскутол Р.
Форма випуску. Капсули м’які желатинові.
Фармакотерапевтична група. Селективні імуносупресивні замсоби.
Код АТС L04AA01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Імуносупресивний препарат. Блокує швидку активаціюТ-лімфоцитів та інгібує синтез цитокінів (особливо інтерлейкіну-2), активацію генівна рівні транскрипції. Циклоспорин в організмі людини зв’язується з внутрішньоклітинним білком циклофіліном та створює комплекс, який, в своючергу, зв’язується із внутрішньоклітинною фосфатазою – кальцінейрином та пригнічує її активність. Внаслідок цього порушується активація цитоплазматичноїсубодиниці ядерного фактора активованих Т-лімфоцитів (ЯФАТ). Неактивована клітинна складова ЯФАТ не може проникнути у ядро, наслідком чого є блокування дозрівання ЯФАТ і транскрипції гена інтерлейкіну-2.
Циклоспоринсправляє значний імунодепресивний ефект на лімфоцити. Він пригнічує реакції, опосередковані цими клітинами, серед них імунітет відносно алотрансплантату, гіпер чутливість сповільненого типу, реакцію “трансплантат- проти господаря”.
Ця дія на лімфоцити специфічна та оборотна. Препарат не має негативного впливу на кровотворення і на функцію фагоцитів. При лікуванні Циклоспорином хворі менш схильні до інфекцій, ніж ті, які одержували інші імуносупресивні препарати. Циклоспорин сприяє тривалій життєздатності трансплантованої тканини.
Фармакокінетика. Після застосування препарату внутрішньо максимальна концентрація в крові досягається через 1-4 год. БіодоступністьЦиклоспорину дорівнює 30%. Циклоспорин розподіляється, головним чином, поза судинно. До 90% препарату зв’язується з білками та ліпопротеїнами плазми. Циклоспорин метаболізується у печінці, а також поза печінковими ферментними системами за участю реакцій мікросомального окислення та реакцій кон’югації зглюкуроновою та сірчаною кислотами. Виведення препарату з організму відбувається, головним чином, з жовчю. Потрапляє у грудне молоко.
Показання для застосування.
Профілактика та лікування відторгнення трансплантатів різних органів і кісткового мозку, атакож реакцій трансплантат - проти господаря;
ревматоїдний артрит активного перебігу (як правило, при резистентності до попередньої терапії базовими протиревматичними засобами);
ендогенні увеїти, після виключення інфекційної етіології (панувеїти, задні увеїти, тяжкі форми інтермедіальних увеїтів, увеїти в межах системних захворювань, наприклад, при хворобі Бехчету, ювенільному ревматоїдному артриті, синдромі Фогт-Коянагі-Гаради, симптоматичній офтальмії) у разі, коли лікування кортикостероїдами було неефективним;
нефротичний синдром, залежний від глюкокортикоїдів і резистентний доних, обумовлений патологією судинного клубочка (нефропатія з мінімальними змінами, вогнищевий та сегментарний гломерулосклероз, мембранознийгломерулонефрит);
активні форми системного червоного вовчаку, полі міозиту з ураженням вісцеральних органів, у разі резистентності до терапії глюкокортикоїдами, цитостатиками або за наявності побічної дії останніх;
атопічний дерматит у випадках резистентності до попереднього лікування;
псоріаз, як правило, у разі резистентності до попереднього лікування.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують внутрішньо. Вибір початкової дози і корекцію режиму дозування протягом лікування проводять з врахуванням концентраціїІмуспорину в крові. Препарат слід приймати регулярно з інтервалом 12 години перед, під час або після їжі.
За одну годину до прийому Імуспорину не рекомендується питигрейпфрутовий сік.
Імуспорин можна застосовувати у дітей, старше 3 років, у тих жедозах, що й у дорослих.
При трансплантації органів Імуспорин призначають не пізніше, як за 12год. Дозу 10-15 мг/кг на добу для дорослих розподіляють на дві рівні частини і приймають з інтервалом у 12 год. Таку добову дозу слід застосовувати протягом 1-2 тижнів після операції, після чого дозу поступово знижують, залежно від рівняІмуспорину в крові, до підтримуючої у межах від 2 до 6 мг/кг на добу, розподіляючи її на 2 прийоми. У разі застосування препарату разом з іншимиімуносупресивними препаратами, можливе його призначення на початку лікування вменших дозах (3-6 мг/кг на добу).
За 1 добу перед трансплантацією кісткового мозку препарат застосовують для дорослих у дозі 12,5-15 мг/кг на добу. Далі підтримуюча терапія повиннапроводитись протягом не менше 3 міс. (бажано 6 міс.). Після цього дозу поступово знижують до повного закінчення лікування (бажано не більше 1 рокупісля проведення трансплантації). Добову дозу препарату слід розподілити на два прийоми з інтервалом у 12 год.
На початку лікування ревматоїдного артриту, системного червоного вовчаку, полі міозиту препарат у дорослих застосовують у дозі 3,5 мг/кг на добу, розподіленій на 2 прийоми з інтервалом у 12 год. У разі незадовільного ефекту дозу поступово підвищують максимально до 5 мг/кг на добу. Підтримуюча доза підбирається індивідуально, залежно від перебігу хвороби. Імуспорин можна призначати разом з низькими дозами глюкокортикоїдів та/або з не стероїднимипротизапальними засобами (НПЗЗ). Для досягнення необхідного ефекту Імуспорину, тривалість лікування може становити 12 тижнів.
З метою досягнення ремісії при лікуванні ендогенного увеїтупрепарат застосовують у дорослих у дозі 5 мг/кг на добу, розподіленої на 2прийоми з інтервалом у 12 год. Після досягнення терапевтичного ефекту дозуможна знижувати до 0,5 – 1 мг/кг на добу. У тих випадках, коли спостерігається погіршення клінічного стану хворих, можливе продовження терапії з поступовим зменшенням дози за 4-тижневий інтервал до дози 2,5 мг/кг на добу. У тих випадках, коли після зниження дози спостерігається підвищення активності запальних процесів, дозу необхідно підвищити до рівня, на якому протизапальна терапія була достатньою. Імуспорин можливо приймати разом зглюкокортикостероїдами у тих випадках, коли моно терапія останніми була неефективною. Якщо протягом 3 міс терапії препаратом Імуспорин не було досягнуто бажаного ефекту, слід перейти на інше лікування. У разі нормальної функції нирок з метою досягнення ремісії при лікуванні нефротичного синдрому препарат застосовують у дорослих у дозі 5 мг/кг на добу з поступовим зниженням до мінімальної ефективної кількості. За наявності порушень функції нирок (рівень креатині ну у сироватці понад 140 ммоль/л) початкова доза не повинна перевищувати 2,5 мг/кг на добу. Далі дози слід коригувати залежно від ефекту (протеїнурія) і рівня креатині ну у сироватці, але доза у дорослих пацієнтів неповинна бути вищою за 5 мг/кг на добу. Імуспорин можливо застосовувати разом із низькими дозами глюкокортикоїдів у разі резистентності до моно терапії останніх. За відсутності задовільного ефекту від лікування протягом 3 міс, препарат відміняють.
З метою досягнення ремісії при лікуванні псоріазу препарат застосовують дорослим у початковій дозі 2,5 мг/кг на добу, розподіленої на 2прийоми з інтервалом 12 год. У разі недостатньої ефективності через 1 місяцьвід початку лікування можна підвищити добову дози до 5 мг/кг/. Лікування препаратом слід припинити, якщо не спостерігалося задовільного ефекту протягом 6-тижневого курсу терапії у дозі 5 мг/кг на добу. У пацієнтів, стан яких потребує швидкого досягнення ефекту, початкова добова доза може становити 5мг/кг.
Пацієнтам похилого віку Імуспорин слід призначати обережно і контролю ватирівень креатині ну у сироватці та рівень Імуспорину в крові, беручи до уваги можливе зниження функції нирок. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, корекція дози Імуспорину не потрібна.
Побічна дія.
З боку системи травлення: відчуття тяжкості у шлунку, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: відчуття жару у кінцівках, іноді –підвищення артеріального тиску.
З боку ЦНС: іноді – головний біль.
З боку сечовидільної системи: зниження функції нирок.
З боку системи кровотворення: іноді – анемія.
Алергічні реакції: іноді – шкірне висипання.
З боку водно-електролітного балансу: зміни електролітного складу, перебіг яких відбувається безсимптомно.
Інші: гіпертрихоз, набряк ясен; можлива поява болю у суглобах внаслідок підвищення концентрації сечової кислоти.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату;
порушення функції нирок;
порушення функції печінки;
неконтролюєма артеріальна гіпертензія;
інфекційні захворювання у гострій фазі (особливо викликані вірусомVaricella zoster) у зв’язку із ризиком генералізації інфекції;
злоякісні новоутворення (але при псоріазі можливе застосуванняІмуспорину при злоякісних новоутвореннях шкіри);
дитячий вік до 3 років.
Передозування.
Дані про передозування препарату Імуспорин обмежені. За необхідності слід проводити симптоматичну терапію. Препарат, що не всмоктався можна видалити промиванням шлунка. Застосування гемодіалізу чи гемоперфузії з застосуванням активованого вугілля неефективне
Особливості застосування. Необхідний постійний контроль за рівнем Імуспорину вкрові протягом всього курсу терапії препаратом Імуспорин. Визначення концентрації Імуспорину в крові здійснюється за допомогою радіо імунологічногометоду із застосуванням моноклональних антитіл, безпосередньо перед прийомом чергової дози. У пацієнтів після трансплантації органів концентрація Імуспоринув крові як у разі моно терапії, так і при комбінуванні Імуспорину з преднізолоном, повинна становити 500 - 800 нг/мл. Рівні Імуспорину слід встановлювати 2 рази на тиждень протягом перших 2 тижнів після проведення трансплантації, один раз на тиждень від 3 до 6 тижні, а у разі амбулаторного лікування – один раз у 2-3 міс. Контроль за станом пацієнта при підборі дози проводять через 2 доби.
У пацієнтів після трансплантації органів, дозу Імуспоринурегулюють залежно від рівня концентрації Імуспорину в крові. При появі ознакнефротоксичності слід підвищити дозу інших імунодепресивних препаратів для зниження рівня Імуспорину при додержанні загального рівня імуносупресії. При порушенні функції печінки слід застосовувати менші дози Імуспорину. Приауто імунних захворюваннях верхню межу дозування регулюють залежно від рівнякреатині ну у сироватці. У разі підвищення рівня креатині ну у сироватці більше, як на 30% порівняно з вихідними величинами, дозу препарату Імуспорин слід знизити. Якщо зменшення дози Імуспорину не призвело до зниження рівнякреатині ну у сироватці крові, лікування препаратом Імуспорин слід припинити.
При підвищенні артеріального тиску на фоні терапії Імуспориномнеобхідно негайно розпочати антигіпертензивне лікування, причому перевагу увиборі слід надавати тим препаратам, які фармакокінетично не мають небажаного впливу на Імуспорин. У тих випадках, коли антигіпертензивна терапія не призводить до зниження артеріального тиску, слід знизити дозу Імуспорину.
Під час лікування Імуспорином можливе виникнення гіперкалієміїабо її посилення. Тому необхідно контролю вати показник рівня калію у сироватці крові у хворих із значними порушеннями функції нирок. Імуспорин може спричинити незначне оборотне підвищення рівня ліпідів у крові. Тому рекомендується визначати рівень ліпідів до початку лікування і через 1 міс терапіїІмуспорином. У разі наявності гіперліпідемії можливе зниження дози Імуспоринуабо корекція вмісту жиру в їжі.
Їжа з високим вмістом жиру може спричинити індукцію ліпази печінки, що призводить до підвищення концентрації Імуспорину в крові. З метою запобігання зміни біодоступності препарату протягом всього курсу терапії рекомендується приймання їжі з приблизно однаковим вмістом жиру.
У пацієнтів з глюкокортикоїдозалежною нефропатією відбуваються зміни структури нирок, навіть при нормальних рівнях креатині ну у сироватці; тому пацієнтам, які перебували на лікуванні препаратом Імуспорин протягом 1року і більше, доцільно проводити біопсію нирок.
У разі виникнення лімфопроліферативних захворювань лікування препаратом Імуспорин слід негайно припинити.
Пацієнтам, які знаходяться на лікуванні препаратом Імуспорин, не рекомендується проведення вакцинації живими ослабленими вакцинами через ризик підвищення реплікації вірусу.
При появі слабкості та болю у м’язах на фоні терапії Імуспориномслід провести дослідження рівню креатинфосфокінази (через можливий ризик розвитку рабдоміолізу і гострої печінкової недостатності).
З врахуванням того, що ніфедипін сприяє ушкодженню ясен, його неслід застосовувати одночасно з Імуспорином у пацієнтів із захворюваннями ясен, які виникли на тлі лікування Імуспорином.
У пацієнтів з псоріазом у разі появи нетипових для цієї хвороби шкірних симптомів слід провести біопсію шкіри.
Хворим, у яких були виявлені злоякісні зміни шкіри або їх симптоми, застосування препарату Імуспорин можливе лише після відповідної терапії вищезазначеної патології, а також у разі відсутності якого-небудьальтернативного лікування.
У зв’язку з можливим ризиком появи злоякісних симптомів з бокушкіри пацієнтам не рекомендується перебувати під сонцем або приймати ультрафіолетові ванни протягом всього курсу терапії препаратом Імуспорин.
Пацієнти, які приймають препарат Імуспорин, повинні додержуватися суворого режиму дієти з низьким вмістом калію в їжі і не повинні приймати препарати, які підвищують рівень калію в крові, а також калієвмісні препарати. Флавонові речовини, які є у соку грейпфрута, впливають на цитохром Р4503А . Тому не рекомендується пити грейпфрутовий сік в інтервалі за 1 годину доприйому препарату Імуспорин. Прийом великої кількості алкогольних напоїв може підвищити рівень Імуспорину у хворих після трансплантації нирки.
Після припинення прийому Імуспорину іноді спостерігаються реакції“трансплантат – проти господаря”, у таких випадках рекомендується продовжити лікування препаратом, після чого, зазвичай, досягається задовільний ефект.
Контроль лабораторних показників. При тривалому лікуванні препаратом Імуспорином слід постійно контролю вати показники функції нирок (рівні креатині ну, сечовини й сечової кислоти у сироватці крові), печінки, рівень артеріального тиску і калію у сироватці.
Вагітність та лактація. Застосування препарату під час вагітності та лактації можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Імуспорин здатний приникати через плацентарний бар’єр і виділятися із грудним молоком. Тому, за необхідності застосування препарату під час лактації, годування груддю слід припинити. До сьогодні нема повідомлень про ембріотоксичну та тератогенну дії Імуспорину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Імуспорин з інгібіторами АПФ, противірусними препаратами, антибіотиками групи аміноглікозидів, цефалоспоринів, амфотерицином В, триметопримом, ко-тримоксазолом, ципрофлоксацином, мелфаном, НПЗЗ підвищуєтьсянефро токсичність Імуспорин.
Препарат при одночасному застосуванні підвищує ефект хінідину та його похідних, теофіліну та його похідних, вальпроату натрію та його похідних.
Пероральні контрацептиви, протигрибкові препарати (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол), метронідазол, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), пристинаміцин, блокатори кальцієвих каналів, блокатори гіста мінових Н2-рецепторів, а також доксициклін, пропафенон здатні підвищувати концентрацію Імуспорину в крові за рахунокінгібування ферментів, які беруть участь у метаболізмі та екскреції Імуспорину (цитохром СУР 4503А).
Проти епілептичні препарати (фенітоїн, карбамазепін), барбітурати, бензодіазепіни, бутирофенон тайого похідні, аміноглютетимід, естрогени та комбіновані естроген-гестагенні препарати, фенотіазин та його похідні, рифампіцин, ізоніазид, метамізол, атакож сульфаміди, триметоприм здатні знижувати концентрацію Імуспорину в кровіза рахунок індукції ферментів, які беруть участь у метаболізмі та екскреціїІмуспорину (цитохром СУР 4503А).
При одночасному застосуванні з лов астатином, колхіцином підвищується ризик розвитку міопатії.
При комбінованій терапії Імуспорину з іміпенемом та циластином можливе підвищення концентраціїІмуспорину, що може стати причиною виникнення ознак нейротоксичності (тремтіння, підвищена збудливість).
При одночасному застосуванні Імуспорин із іншими імунодепресивними препаратами підвищується ризик виникнення інфекцій та лімфопроліферативних захворювань.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 25 0С у недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.
Термін придатності- 2 роки.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|