Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, овальні таблетки з гравіруванням „CAPOZIDE” і „50/25” на одному боці та з насічкою для поділу - на іншому боці, білого або майже білого кольору, можуть мати легку мармуровість;

склад: 1 таблетка містить 50 мг каптоприлу та 25 мг гідрохлоротіазиду (тіазидний діуретик);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, кислота стеаринова, магнію стеарат, лактоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

Код ATС С 09В А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат містить дозовану комбінацію каптоприлу і гідрохлоротіазиду.

Каптоприл є високо специфічним конкурентним інгібітором ферменту перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, гальмує утворення альдостерону, зменшує загальний опір периферичних судин (пост навантаження), перед навантаження та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об’єм серця і толерантність до фізичного навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу ванню серцевої недостатності та сповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.

Гідрохлоротіазид помірно підвищує діурез, має виражену гіпотензивну дію, знижує зміст іонів натрію в судинній стінці та її чутливість до вазоконстриктор них впливів.

Фармакокінетика.

Каптоприл. Після перорального прийому не менше 75% препарату швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через годину. Одночасне приймання їжі сповільнює всмоктування препарату на 30-40%. Зв'язування з білками крові становить 25-30%. Період напів виведення становить менш 3 годин і збільшується при нирковій недостатності.

Більше 95% препарату виділяється через нирки, 40-50% у незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.

Гідрохлоротіазид. Після перорального прийому гідрохлоротіазид відносно швидко всмоктується. Середній термін напів виведення із плазми після прийому препарату натще становить приблизно 2,5 години. Гідрохлоротіазид швидко виділяється з організму через нирки в незміненому вигляді (> 95%). Гідрохлоротіазид проходить через плацентарний, але не проходить через гемато-енцефалічний барьєр.

Показання для застосування.

Лікування артеріальної гіпертензії.

Спосіб застосування та дози.

Капозид слід приймати за годину до їди, оскільки в присутності їжі всмоктуваність препарату знижується.

Дози повинні добиратись індивідуально, відповідно до клінічної картини захворювання.

Початкова доза може складати ½ таблетки (25 мг каптоприлу та 12,5 мг гідрохлоротіазиду) один раз на день. При необхідності підсилення гіпотензивного ефекту доза Капозиду може бути збільшена до 1 таблетки (50 мг каптоприлу та 25 мг гідрохлоротіазиду) на день. Очікуваний терапевтичний ефект настає повністю через 6-8 тижнів після початку лікування. Коректування дози слід проводити із 6-тижневими інтервалами, якщо клінічні прояви не потребують більш швидкої зміни дозування. При недостатньому зниженні артеріального тиску в схему лікування можна включити додатково каптоприл і гідрохлортіазид у вигляді окремих препаратів. При цьому добова доза каптоприлу не повинна перевищувати 150 мг, гідрохлоротіазиду - 50 мг.

Оскільки каптоприл і гідрохлоротіазид виводяться з організму переважно нирками, то при порушеній їх функції рівень останніх може збільшуватись тому рекомендується зниження дози або збільшення інтервалу між прийомами. Після досягнення бажаного терапевтичного ефекту дозу препарату зменшують до мінімально ефективної.

Побічна дія.

З боку серцево судинної системи: артеріальна гіпотензія (у т. ч. ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття; можливі аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, синдром Рейно.

З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхоспазм, ангіо невротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, глотки або гортані. Якщо набряклість обмежується обличчям і губами, такий стан звичайно минає після припинення застосування препарату. Для полегшення клінічних симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати. Хворі повинні перебувати під спостереженням лікаря до зникнення симптомів. Якщо набряк охоплює язик, глотку або гортань із погрозою розвитку обструкції дихальних шляхів, слід зробити підшкірну ін'єкцію адреналіну (0,5 мл, 1:1 000).

З боку сечової системи: протеїнурія, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, поліурія, олігурія, глюкозурія і підвищена частота сечовипускання, імпотенція.

З боку водно-електролітного обміну: гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія.

З боку системи травлення: оборотне і звичайно самостійно минаюче порушення смакових відчуттів у роті. Стоматит, що нагадує афтозні ранки, підвищення концентрації печінкових трансаміназ у плазмі крові, гіпербілірубінемія, рідко - болі в животі, діарея, нудота, блювання, запори, зниження апетиту.

З боку кровотворення: рідко - анемія, включаючи а пластичну та гемолітичну форми, лейкопенія, тромбоцит опенія, еозинофілі я, агранулоцит оз.

Дерматологічні реакції: висип, що звичайно супроводжуються свербежем і в окремих випадках - підвищенням температури тіла. Як правило, він має легкий, тимчасовий макульозно папульозний характер, зрідка нагадує кропив’янку і зникає протягом декількох днів при зниженні дози або після відміни препарату. Лікування – симптоматичне, антигістаминними препаратами. Повідомлялося про припливи, везикулярні або бульозні висипання і фото чутливість.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, атаксія, парастезії, сонливість, стан пригніченості.

Інші: порушення гостроти зору.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до каптоприлу або інших інгібіторів АПФ (наприклад, при розвитку ангіо невротичного набряку під час лікування будь-яким іншим інгібітором АПФ), а також до гідрохлоротіазиду або інших препаратів, похідних сульфонаміду.

Виражені порушення функції нирок (концентрація креатині ну в плазмі крові більше 1,8 мг/100 мл або кліренс креатині ну менше 30 мл/хв).

Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки із прогресуючою азотемією.

Стан після трансплантації нирок.

Стеноз устя аорти та інші обструктивні порушення, що утруднюють відтік крові з лівого шлуночка.

Первинний гіперальдостеронізм, гіпокаліємія, гіпонатріємія при гіповолемії, гіперкальціємія, подагра; тяжкі порушення функції печінки (перед коматозний стан, печінкова кома).

Вагітність і лактація.

Вік до 18 років.

Передозування.

Каптоприл. Типовими симптомами передозування є різке зниження артеріального тиску, тахікардія, головний біль, відсутність апетиту, порушення смакових відчуттів, шкірні алергічні реакції, нейтропенія. Треба негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Лікування спрямоване на нормалізацію артеріального тиску та усунення інших симптомів.

Гідрохлоротіазид. Симптомами передозування може бути слабкість, нудота, блювання, пронос, ці явища швидко зникають при зменшенні дози або відміні препарату. Тяжкими проявами передозування можуть бути сильні порушення водно- електролітного балансу, та розвиток коматозного стану як результат безпосередньо патологічної дії гідрохлоротіазиду на центральну нервову систему. В разі виникнення тяжких проявів передозування хворий підлягає негайній госпіталізації у спеціалізований лікувальний заклад для проведення інтенсивних детоксикацій них заходів (гемодіаліз), а також усунення водно-електролітних порушень, нормалізації функції серцево-судинної, дихальної та центральної нервової системи, відновлення функції нирок.

Особливості застосування.

Капозид з обережністю призначають хворим з уражненям судин при колагенозах (наприклад при системному червоному вовчаку, склеродермії) через збільшення ризику виникнення нейтропенії та агранулоцит озу.

При призначенні препарату хворим з вираженими порушеннями водно-електролітного балансу слід провести корекцію цього стану. Під час лікування препаратом Капозид не рекомендується застосовувати калій зберігаючи діуретики або добавки калію, особливо хворим з вираженими порушеннями функції нирок.

Під час лікування препаратом показана дієта з низьким вмістом натрію.

Капозид може спричинювати псевдо позитивну реакцію при аналізі сечі на ацетон.

При тяжких порушеннях функції нирок гідрохлоротіазид може спричинити азотемію. При порушеній функції нирок може розвитися кумуляція препарату.

При порушеній функції печінки або при прогресуючому захворюванні печінки тіазидні діуретики можуть спричинювати порушення водного або електролітного балансу, що може призвести до швидкого розвитку печінкової коми.

Концентрація сечової кислоти в крові може підвищуватися (гіперурикемія) при лікуванні гідрохлоротіазидом, що може спричинити загострення подагри.

Під час лікування гідрохлоротіазидом можливо клінічне виявлення прихованої форми цукрового діабету.

Можливо загострення системного червоного вовчака.

Антигіпертензивна дія гідрохлоротіазиду може підсилюватися після симпатектомії.

Гідрохлоротіазид може знижувати в крові зміст тиреоглобулінів, що зв'язують йод, без ознак порушень функції щитовидної залози.

Гідрохлоротіазид знижує виділення кальцію з організму. Тому перед виконанням аналізів на функцію пара щитовидної залози застосування Капозиду слід припинити.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, якщо виникає потреба у сечогінної терапії, з каптоприлом переважно застосовують петльові діуретини, наприклад фуросемід, від комбінації каптоприл-гідрохлоротіазид слід утримуватись.

Рекомендується виключити вживання алкогольних напоїв під час лікування. З обережністю застосовувати препарат під час роботи водіям транспортних засобів та осіб, професія яких пов’язана з концентрацією уваги. Гідрохлоротіазид може підвищувати рівні холестерину і три гліцеридів, що потребує лабораторного контролю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Діуретики, вазодилататори, гангліоблокатори, адреноблокатори підсилюють гіпотензивну дію препарату.

Препарати, що підвищують концентрацію калію в сироватці крові. Калійзберігаючі діуретики (триамтерен, амілорид і спіронолактон) або калієві добавки можуть призводити до помітного збільшення концентрації калію в плазмі крові.

Індометацин та інші не стероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивну дію препарату, а також знижувати усмоктуваність гідрохлоротіазиду.

Літій. Одночасне застосування препарату із солями літію може призвести до збільшення концентрації літію в плазмі крові, до зниження ниркового кліренсу літію і підвищення токсичних ефектів препаратів літію.

Алкоголь, барбітурати та наркотичні засоби можуть підсилювати ортостатичну гіпотонію.

Пробенецид або сульфінпіразон. Можуть знадобитися підвищені дози цих препаратів у зв'язку з тим, що гідрохлоротіазид справдяє гіперурикемічну дію.

Амфотерицин В, кортикостероїди і кортикотропін (АКТГ) у сполученні з гідрохлоротіазидом можуть підсилити порушення сольового обміну, особливо гіпокаліємію.

Пероральні антикоагулянти. Може знадобитися коректування дози антикоагулянтів, оскільки гідрохлоротіазид може пригни чувати їх дію.

Препарати для лікування подагри. Може знадобитися коректування дози препаратів для лікування подагри, оскільки гідрохлоротіазид може підвищувати концентрацію сечової кислоти.

Антидіабетичні препарати (пероральні та інсулін). Гідрохлоротіазид може збільшувати концентрацію глюкози в крові, тому може знадобитися коректування дози антидіабетичних препаратів.

Солі кальцію. У присутності гідрохлоротіазиду концентрація кальцію в крові може підвищуватися за рахунок зменшення його виділення з організму.

Серцеві глікозиди. Токсичність препаратів дигіталіcу може підвищуватися на фоні гіпокаліємії, спричиненої гідрохлоротіазидом.

Холестирамін і колестиполу гідро хлорид можуть затримувати або знижувати всмоктуваність гідрохлоротіазиду. Сульфонамідні діуретики слід приймати принаймні за годину до цих препаратів або через 4 6 годин після них.

Діазоксид підвищує гіперглікемічну, гіперурикемічну та антигіпертензивну дію при одночасному застосуванні з гідрохлоротіазидом. Необхідно перевіряти вміст глюкози в крові і концентрацію сечової кислоти.

Інгібітори МАО підсилюють гіпотензивну дію препарату Капозид.

Недеполяризуючі міо релаксанти, препарати для ініціювання наркозу та анестетики, що застосовуються в хірургії (наприклад тубо курарину хлорид і галаміну триєтіодид). Дія цих препаратів може підсилюватися гідрохлоротіазидом. Може знадобитися коректування дози та водно-сольового обміну до проведення хірургічної операції.

Метенамін може знижувати дію гідрохлоротіазиду через підвищення лужної реакції сечі.

Пресорні аміни (наприклад норадреналін). Слід припинити лікування препаратом Капозид за тиждень до початку хірургічної операції.

Умови та термін зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати при температурі 15-25 °С.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

30 таблеток у блістер ній упаковці (2 блістери по 15 таблеток) і картонній коробці.

Виробник.

Брістол-Майєрс Сквібб Aвстралія Пти Лтд.

Адреса.

556 Прінцесс Хайвей, Нобле Парк Вікторія 3174 Австралія