Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A12.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектра дії, застосовується для лікування інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, інфекцій шкіри і м'яких тканин, а також інфекцій сечовивідних шляхів.
Має виражену бактерицидну дію. Препарат інгібує обидві субодиниці ДНК-гірази і топоізомеразу IV, руйнує клітинну стінку бактерій. Також є активним проти пневмококів і внутрішньоклітинних патогенів.
Фармакокінетика. Завдяки надзвичайно високій біосумісності і легкому проникненню до клітини препарат досягає високих концентрацій в інтерстиціальній тканинній рідині та всередині клітин. Препарат добре всмоктується у ШКТ. Максимальна концентрація в крові досягається, в середньому, через 1-3 години після прийому препарату. Виводиться з організму переважно нирками - 87% виводиться із сечею в активній формі, завдяки чому досягаються високі концентрації у сечостатевих органах і передміхуровій залозі. Частково виводяться з жовчю. З калом виводяться від 3% до 15% прийнятої дози препарату. При порушенні функції печінки зміни режиму дозування не потрібні, крім випадків низького кліренсу креатині ну.
Показання для застосування. Інфекції, що спричинені чутливими до препарату мікро організмами; ЛОР-органів (гострий отит, синусит, гострий гайморит), дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія), сечостатевих шляхів (гострий пієлонефрит, простатит), шкіри та м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Звичайною дозою левофлокса цину є 500 мг, що приймається до їди 1 раз на добу, залежно від тяжкості захворювання.
Курс лікування становить 7-14 днів.
Для окремих груп пацієнтів рекомендуються такі дози:
Ниркова недостатність
CLCR від 50 до 80 мл/хв 125-250 мг 1 раз на добу
CLCR від 20 до 49 мл/хв 125-250 мг 1 раз на добу
CLCR від 10 до 19 мл/хв 125-250 мг 1 раз на добу
Гемодіаліз до 10 мл/хв 125 мг 1 раз у 48 годин
Побічна дія. Порушення апетиту, печія, нудота, блювання, діарея, шкірні висипання, головний біль, запаморочення, порушення зору, парестезії, тремор, метеоризм і вагініт (у жінок), біль в епігастральній ділянці, кандидоз слизової оболонки порожнини роту, вагінальний кандидоз, псевдомембранозний коліт, іноді – судоми, розрив сухожиль.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату. Епілепсія, захворювання сухожиль, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність і лактація. Тяжкі порушення функції печінки і нирок. Тяжкий церебральний атеросклероз. Дитячий вік.
Передозування. Порушення свідомості, судоми. При передозуванні показано промивання шлунка, симптоматичне лікування. Діаліз не є ефективним.
Особливості застосування. Препарат забороняється застосовувати для лікування дітей та підлітків у зв’язку з імовірністю ураження суглобових хрящів.
При лікуванні хворих літнього віку треба брати до уваги, що у хворих цього віку часто спостерігається порушення функції нирок.
Після нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування не менш 48-78 год. Під час лікування необхідно уникати сонячного і штучного УФ-опромінення щоб уникнути ушкодження шкіри (фото сенсибілізація). З появою ознак тендиніту левофлоксацин негайно відміняють. Варто мати на увазі, що в хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий ризик розвитку гемолізу. Під час лікування прийом алкоголю протипоказаний.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами:
Такі побічні ефекти препарату, як запаморочення або сонливість можуть впливати на здатність реагувати і концентрувати увагу. Це може бути небезпечним при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин і механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні з антацидами та іншими препаратами, що містять іони магнію, цинку, заліза, вісмуту, може знижуватися біодоступність хінолонів унаслідок утворення хелатних комплексів, що не всмоктуються.
Препарат може сповільнювати елімінацію метилксантинів (теофіліну, кофеїну) і підвищувати ризик їх токсичного ефекту.
Ризик нейро токсичного ефекту підвищується при спільному застосуванні з НПЗП, похідними нітроімідазолу і метилксантинами.
Левофлоксацин виявляє антагонізм з похідними нітрофурану, тому слід уникати комбінацій цих препаратів.
Левофлоксацин може порушувати метаболізм непрямих антикоагулянтів у печінці, що призводить до збільшення протромбі нового часу і ризику кровотеч.
При одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у людей літнього віку.
При одночасному застосуванні з азлоциліном і циметидином у зв'язку зі зниженням канальцевої секреції сповільнюється елімінація левофлокса цину, що збільшує період виведення циклоспорину.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.