Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Лінкоцин
Фармація Н. В./С. А., Бельгія
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна назва: lincomycin;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;
склад: 1 мл містить лінкоміцину (у вигляді лінкоміцину гідро хлориду) 300 мг;
допоміжні речовини: бензиловий спирт, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Залежно від чутливості мікро організмів і концентрації антибіотика, лінкоміцин може виявляти як бактеріостатичну, так і бактерицидну дію. Спектр активності in vitro включає ряд збудників:
Чутливі мікро організми (мінімальна подавляюча концентрація (МПК) ≤ 2 мкг/мл):
анаеробні грам позитивні бактерії, які не утворюють спори, у т. ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а також Actinomyces spp.;
анаеробні і мікроаерофільні грам позитивні коки, у т. ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. та мікроаерофільні стрептококи;
аеробні грам позитивні мікро організми, у т. ч. стафілококи, стрептококи (за винятком S. faecalis) та пневмококи.
Мікро організми з помірною чутливістю (МПК становить 2 - 4 мкг/мл):
анаеробні грам негативні бактерії, що не утворюють спори, у т. ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;
анаеробні грам позитивні бактерії, що утворюють спори, у т. ч. Clostridium spp.
Резистентні мікро організми або мікро організми з низькою чутливістю (МПК ³ 8 мкг/мл), у т. ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus influenzae, Pseudomonas та інші грам негативні мікро організми.
Хоча бактерії роду Shigella резистентні in vitro до лінкоміцину (МПК приблизно дорівнює 200 - 400 мкг/мл). Лінкоцин ефективний при цьому захворюванні у зв’язку з тим, що в кишечнику досягається дуже високий рівень лінкоміцину (приблизно 3000 - 7000 мкг/г випорожнень).
Спостерігалась перехресна резистентність дисоційованого типу in vitro між лінкоміцином і кліндаміцином з одного боку і макролідами (еритроміцин, олеандоміцин і спіраміцин) - з іншого боку. Абсолютна перехресна резистентність існує між лінкоміцином і кліндаміцином. В експериментах in vitro та in vivo не спостерігалося швидкого розвитку резистентності мікро організмів до препарату Лінкоцин. У стафілококів резистентність in vitro до лінкоміцину або кліндаміцину розвивається повільно, поступово.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Внутрішньом’язове введення одноразової дози 600 мг дає змогу отримати максимальний рівень у сироватці, що дорівнює 12 – 20 мкг/мл, через 0,5 – 1 годину, при цьому концентрація, що піддається визначенню, зберігається протягом 24 годин. При внутрішньо венній інфузії препарату Лінкоцин по 600 мг тривалістю 2 години вдається досягнути максимальної концентрації у сироватці, що дорівнює 20 мкг/мл, протягом 30 хвилин і підтримувати концентрацію, яка дорівнює 1 –2 мкг/мл, протягом 14 годин.
Розподіл
На підставі прямих і непрямих ознак встановлено, що зв’язування з білками знижується при підвищенні концентрації у сироватці (насичуване зв’язування з білками плазми).
У крові плода, в перитонеальній і плевральній рідинах можуть досягатися концентрації, що становлять 25 - 50% від рівня у крові, у материнському молоці цей показник становить 50 - 100%, у кістковій тканині - близько 40% і в навколишніх м’яких тканинах - 75%.
Разом з тим, лінкоміцин повільно проникає у спинномозкову рідину (1 - 18% від рівня в крові); при захворюванні менінгітом рівень у лікворі досягає 40% від рівня у крові.
Виведення
Значна частина препарату метаболізується, метаболізм відбувається переважно у печінці. У нормі сироватковий період на півжиття становить 5,4 ± 1 годину. Однак цей період може подовжуватися при порушеннях функції печінки і/або нирок. У зв’язку з цим слід взяти до уваги необхідність зменшення частоти введення лінкоміцину хворим з порушенням функції печінки або нирок.
Після внутрішньом’язового введення 600 мг екскреція бактеріологічно активного препарату в сечу становить 1,8 – 24,8% (у середньому – 17,3%), а у випорожнення – 4 – 14%. Після внутрішньо венного введення 600 мг протягом 2 годин екскреція бактеріологічно активного препарату в сечу становить 4,9 – 30,3% (у середньому – 13,8%). Решта препарату виділяється у формі бактеріологічно неактивних метаболітів. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на екскрецію лінкоміцину із крові.
Показання для застосування.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами грам позитивних аеробів або анаеробних бактерій:
Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, скарлатину, а також як допоміжна терапія при дифтерії.
Є підстави припускати, що лінкоміцин ефективний при мастоїдиті.
Інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи гострий бронхіт і пневмонію.
Інфекції шкіри і м’яких тканин, включаючи целюліт, фурункульоз, абсцеси, імпетиго, вугри і ранову інфекцію, а також такі стани, як бешиха, лімфаденіт, пароніхія (панарицій), мастит і гангрена шкіри, можуть бути ефективно вилікувані, якщо вони спричинені збудниками, чутливими до лінкоміцину.
Інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт і септичний артрит.
Септицемія і ендокардит. В окремих випадках септицемія і/або ендокардит, що спричинені чутливими мікрорганізмами, добре піддаються терапії лінкоміцином. Однак при цих захворюваннях віддається перевага використанню бактерицидних препаратів.
Мікробна дизентерія.
Спосіб застосування та дози.
ДОРОСЛІ
А. Внутрішньом’язові ін’єкції
Інфекції з тяжким перебігом: по 600 мг внутрішньом’язево кожні 24 години.
Більш тяжкі інфекції: по 600 мг в/м кожні 12 годин (або частіше), що визначається тяжкістю інфекції.
В. Внутрішньо венні ін’єкції
Інфекції з тяжким перебігом: по 600 мг – 1 г кожні 8 – 12 годин.
При більш тяжких інфекціях ці дози можуть бути збільшені.
При невідкладних станах можуть застосовуватися щоденні внутрішньо венні введення у високих дозах, приблизно 8 г.
ДІТИ (старше 1 місяця)
А. Внутрішньом’язові ін’єкції
Інфекції з тяжким перебігом: 10 мг/кг на добу у вигляді однієї внутрішньом’язової ін’єкції.
2. Більш тяжкі інфекції: 10 мг/кг кожні 12 годин або частіше.
В. Внутрішньо венні ін’єкції
Дозу 10 – 20 мг/кг ваги тіла на добу, залежно від тяжкості інфекції, можна вводити шляхом декількох інфузій відповідно до описаних правил розведення і швидкості інфузії.
Якщо виникає необхідність терапії лінкоміцином хворих з тяжким порушенням функції нирок, то доза, що вводиться, повинна становити 25 - 30% від дози, рекомендованої для хворих з нормальною функцією нирок.
При інфекціях, спричинених b-гемолітичними стрептококами, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів.
РОЗВЕДЕННЯ І ШВИДКІСТЬ ІНФУЗІЇ
Доза для введення у формі інфузії розраховується таким чином:
1 г лінкоміцину розводиться не менше, ніж 100 мл відповідного розчину для розведення, при цьому тривалість інфузії повинна бути не менше однієї години.
Доза Об’єм розчину для розведення Час
600 мг 100 мл 1 год
1 г 100 мл 1 год
2 г 200 мл 2 год
3 г 300 мл 3 год
4 г 400 мл 4 год
Зазначені дози можуть вводитися повторно, частота введення визначається за необхідності, при цьому добова доза не повинна перевищувати максимальну рекомендовану дозу лінкоміцину, що дорівнює 8 г.
Примітка. Можуть виникати тяжкі реакції з боку серцево-судинної і легеневої систем, якщо цей препарат вводиться у більш високих, ніж рекомендовано, концентраціях і з більшою швидкістю.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, дискомфорт у ділянці живота і персистуюча діарея.
З боку кровотворної системи: відмічаються випадки нейтропенії, лейкопенії, агранулоцит озу і тромбоцит опенічної пурпури. Є окремі повідомлення про а пластичну анемію і панцитопенію, при яких не можна виключити вплив лінкоміцину як причину побічної реакції.
Реакції гіпер чутливості: повідомляється про такі реакції гіпер чутливості, як ангіо невротичний набряк, сироваткова хвороба та анафілаксія, деякі з них розвивались у хворих з гіперчутливістю до пеніциліну. Рідко були зареєстровані також випадки мультиформної еритеми, пов’язаної з введенням лінкоміцину, деякі випадки були схожі на синдром Стівенса–Джонсона.
З боку шкіри і слизових оболонок: свербіж, шкірний висип, кропив’янка, вагініт, рідко - ексфоліативний і везикуло-бульозний дерматит.
З боку печінки: жовтуха і зміна показників печінкових тестів (особливо підвищення рівня трансаміназ у сироватці) також можуть спостерігатися при терапії лінкоміцином.
З боку серцево-судинної системи: повідомляється про епізоди гіпотонії після парентерального введення препарату, особливо при надто швидкому введенні. Рідко спостерігалися також епізоди пригнічення серцевої діяльності і функції дихальної системи після надто швидкого внутрішньо венного введення.
Місцеві реакції: при внутрішньом’язових ін’єкціях можливо місцеве подразнення, болісність, утворення затвердіння і стерільного абсцесу. При внутрішньо венному введенні можливий тромбофлебіт. Імовірність цих реакцій може бути зведеною до мінімуму при введенні препарату у формі глибоких внутрішньом’язових ін’єкцій при відмові від використання постійних внутрішньо венних катетерів.
Протипоказання. Лінкоцин протипоказаний хворим, у яких раніше відмічалась гіпер чутливість до лінкоміцину або кліндаміцину.
Особливості застосування. Лінкоміцин у формі розчину для ін’єкцій містить бензиловий спирт. Є повідомлення про те, що бензиловий спирт може спричинювати розвиток смертельного синдрому Gasping (порушення з боку дихальної системи, які виявляються у вигляді задухи) у недоношених новонароджених.
Як і при застосуванні майже всіх антибіотиків, при застосуванні лінкоміцину може розвитися коліт з можливим летальним кінцем. Симптоми коліту можуть варіювати від мізерного водявого випорожнення до тяжкої тривалої діареї, що супроводжується лейкоцитозом, пропасницею, сильним переймоподібним болем у животі, наявністю крові і слизу в калі, а при прогресу ванні цих симптомів може розвитися перитоніт, шок і токсичний мегаколон.
Діагноз пов’язаного з антибіотико терапією коліту звичайно ставиться на підставі клінічних симптомів. Діагноз підтверджується даними ендоскопічного дослідження, при якому виявляється псевдомембранозний коліт, а в подальшому може бути підтверджений культуральним дослідженням калу на наявність Clostridium difficile з використанням селективних середовищ, а також дослідженням проби калу на наявність токсинів, що виробляються C. difficile.
Розвиток пов’язаного з антибіотико терапією коліту відбувається в період лікування або через 2 - 3 тижні після закінчення лікування антибіотиками.
Це ускладнення найбільш імовірне при тяжких захворюваннях у людей похилого віку, а також в ослаблених хворих.
Якщо на фоні терапії розвивається нетяжкий коліт, то введення лінкоміцину рекомендується припинити. Рекомендується провести лікування з використанням холестирамінових і холестиполових смол, оскільки in vitro ці речовини зв’язують токсини. Холестирамін рекомендується застосовувати по 4 г 3 - 4 рази на добу, а холестипол - по 5 г 3 рази на добу.
Якщо розвивається пов’язаний з антибіотико терапією коліт, то показано лікування введенням рідини, електролітів і білка.
Дослідження також показують, що токсини, які продукуються Clostridium (особливо C. difficile), є основною прямою причиною коліту, пов’язаного з антибіотико терапією. Для лікування може застосовуватися бацитрацин внутрішньо по 25 000 МО 4 рази на добу протягом 7 - 10 днів.
Не можна застосовувати лікарські засоби, які спричинюють кишковий стаз.
Лінкоміцин слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо з колітом.
Хоча встановлено, що лінкоміцин проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, рівень лінкоміцину в спинномозковій рідині може бути недостатнім для лікування менінгіту. Тому даний препарат при лікуванні менінгіту застосовувати не слід.
При проведенні тривалої антибіотико терапії лінкоміцином слід регулярно проводити дослідження функції печінки і нирок. При застосуванні лінкоміцину можливий надмірний ріст нечутливих до цього антибіотика мікро організмів, особливо дріжджів.
Лінкоміцин не слід вводити у вигляді внутрішньо венних ін’єкцій у формі нерозведеного болюса, інфузія повинна тривати не менше 60 хвилин, як зазначено в розділі “Спосіб застосування та дози”. Лінкоміцин слід призначати з обережністю хворим з атопією.
Хворим з тяжкими захворюваннями печінки і/або нирок, що супроводжуються серйозними порушеннями метаболізму, добір дози треба проводити з обережністю, а при терапії високими дозами слід здійснювати моніторинг рівня лінкоміцину в сироватці.
Вагітність і лактація. Безпека застосування препарату при вагітності до цього часу не встановлена. Зважаючи на це, при призначенні препарату під час вагітності слід ретельно зважити співвідношення очікуваного терапевтичного ефекту від застосування препарату та можливого ризику ушкодження плоду. Доведено, що лінкоміцин виявляється у материнському молоці в концентрації 0,5 - 2,4 мкг/мл, тому під час застосування лінкоміцину годування материнським молоком слід тимчасово припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою
При відсутності тяжких небажаних реакцій – малоймовірний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Було встановлено, що in vitro виявляється антагонізм між лінкоміцином і еритроміцином. Оскільки цей антагонізм може бути клінічно значущим, ці два антибіотики не слід вводити одночасно.
Встановлено, що лінкоміцин має властивості нейром’язового блокатора, отже він може посилювати дію інших нейром’язових блокаторів. Тому він повинен призначатися з обережністю хворим, які отримують препарати даної групи.
Такі лікарські засоби, як новобіоцин і канаміцин, фізично несумісні з лінкоміцином.
Виявлена перехресна резистентність між кліндаміцином і лінкоміцином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей, місці, при температурі 15 – 25°С.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Флакони містять 2 мл розчину; по 1 флакону в упаковці.
Виробник. Фармація Н. В./С. А., Бельгія; Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н. В., Бельгія.
Адреса. Rijksweg 12, 2870, Puurs, Belgium.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|