Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: indapamide; (RS)-4-хлоро-3-сульфамол-N-(2-метил-2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл) бензамід;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить індапаміду 1,5 мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілм етилцелюлоза К 4М, лактози моногідрат, повідон К-30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, ТRС покриття А.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю.

Код АТС С 03В А 11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний (діуретичний) засіб подібний до тіазидних діуретиків. Індапамід спричиняє зниження тонусу гладеньких м’язів артерій (за рахунок зміни трансмембранного перенесення іонів кальцію, зменшення гіпер чутливості судин до норадреналіну і ангіотензину), що призводить до зниження загального периферичного судинного опору. Індапамід стимулює синтез простагландинів Е₂ та І₂, які мають судинорозширювальний та гіпотензивний ефекти. Виявляє помірну діуретичну дію, пов’язану з блокуванням реабсорбції іонів натрію, хлору, води і, меншою мірою, іонів калію і магнію. Препарат не порушує метаболізму ліпідів і не має негативного впливу на вуглеводний обмін, не впливає на загальний рівень холестерину, три гліцеридів, знижує рівень фосфатів у крові. Терапевтичний ефект настає через 7 - 8 днів, максимальна дія – через 4 тижні.

Фармакокінетика. Лікарська форма забезпечує поступове рівномірне вивільнення фракції індапаміду в шлунково-кишковому тракті, де він швидко і цілком всмоктується. Максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 1 - 2 год після прийому внутрішньо одноразової дози 1,5 мг. При повторному прийманні препарату коливання концентрації індапаміду в плазмі крові в інтервалі між прийманням наступних доз зменшується.

Прийом їжі сповільнює швидкість абсорбції, але не знижує її. Біодоступність становить 93%. Зв'язування з білками плазми приблизно 79%, може сорбуватися еритроцитами. Рівноважний стан встановлюється через 7 днів регулярного приймання. Проникає через гістогематичні бар'єри (у тому числі плацентарний) і в грудне молоко. Піддається біо трансформації у печінці і виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному нирками – 70%, і через кишечник – 22%. Період напів виведення становить 14 - 24 год.

Фармакокінетичні параметри не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. У літніх хворих не спостерігається кумуляції препарату.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим краще в ранкові години, по 1 таблетці (1,5 мг), не подрібнюючи, не розжовуючи і запиваючи ½ склянкою води 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 1 таблетка (1,5 мг). Збільшення дози препарату підсилює діуретичну дію.

Побічна дія. Гепатотоксична дія – рідко. У поодиноких випадках – гіперкальціємія, гематологічні порушення (тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, сухість у роті; зрідка – панкреатит. У хворих з печінковою недостатністю – енцефалопатія.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, астенія, парестезії, головний біль.

Загострення симптомів червоного вовчака.

Алергічні реакції (висипання, свербіж, кропив’янка). Порушення сольового балансу (гіпонатріємія, сухість у роті, спрага, підвищена втомлюваність, слабкість); гіпохлоремія (алкалоз), гіпокаліємія (аритмії, відчуття серцебиття, зміни настрою, судоми, біль у м’язах, нудота, блювання). Порушення сольового балансу – дозозалежні, збільшення рівня сечової кислоти та глюкози в плазмі.

Рідко – анорексія, діарея, головний біль, ортостатична гіпотензія (як наслідок діуретичної дії препарату), порушення сну, диспепсії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або його компонентів, а також до інших препаратів групи сульфамідів. Декомпенсована форма цукрового діабету, порушення мозкового кровообігу, гіперальдостеронізм, виражені порушення функції печінки та нирок, гіпокаліємія. Вагітність і лактація. Дитячий вік.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, слабкість, гіпокаліємія, гіпонатріємія, порушення шлунково-кишкових функцій, порушення водно-електролітного балансу. При гострій інтоксикації: гіпотензія, пригнічення дихання, запаморочення, сонливість, поліурія, олігурія до ступеня анурії.

Лікування: специфічного антидоту немає. Необхідно викликати блювання, промити шлунок та обережно відрегулювати водно-електролітний баланс.

Особливості застосування. Перед початком лікування необхідно здійснити лабораторне обстеження, особливо за наявності станів, що супроводжуються порушенням водно-електролітного балансу.

З особливою обережністю призначають препарат хворим з порушеннями функції печінки і нирок. У процесі лікування препаратом необхідний періодичний контроль електролітів у сироватці крові, у зв’язку з можливістю виникнення гіпокаліємії і порушення водно-електролітного балансу. Хворим з гіперурикемією та подагрою, що застосовують Лорвас СР, необхідний періодичний контроль сечової кислоти.

Можливі прояви латентного діабету, а також зміни потреби в інсуліні.

Зниження рівня К⁺ (≤ 3,4 ммоль) сприяє розвитку аритмій, збільшує токсичність серцевих глікозидів, тому потрібно визначати і коригувати рівень калію особливо у пацієнтів групи ризику з недостатнім харчуванням, з цирозом печінки, з серцевою недостатністю, пацієнтам, які приймають багато ліків. Під час застосування препарату можливі позитивні результати при проведенні допінг-контролю.

У разі необхідності проведення хірургічного втручання слід повідомити анестезіолога щодо лікування Лорвасом СР.

Препарат не порушує психомоторних реакцій, проте необхідна обережність при роботі з авто транспортом та потенційно небезпечними механізмами, за наявності коливань артеріального тиску.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміодарон, інші анти аритмічні засоби – при одночасному прийомі – ризик аритмогенної дії, пов’язаної з гіпоксією.

Антикоагулянти (похідні кумарину, індандіону) – при призначенні разом з індапамідом можливе зниження антикоагулянтної дії зазначених засобів.

Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) – підвищується ризик інтоксикацій глікозидами.

Потенціювання дії інших антигіпертензивних засобів.

Літій – можливий розвиток інтоксикації, одночасний прийом з індапамідом не рекомендується.

Симпатоміметичні засоби – ослаблення ефективності останніх при призначенні індапаміду.

Йодоконтрастні засоби – ризик розвитку ниркової недостатності.

Препарати астенізол, бепридил, еритроміцин, терфенадин, вінкамін, галофантрин, сультоприд, які сприяють подовженню інтервалу QT, разом з індапамідом сприяють виникненню життєво небезпечних шлуночкових аритмій.

Амфотерицин, глюко- та мінералокортикоїди, проносні засоби можуть посилити ризик розвитку гіпокаліємії.

Інгібітори АПФ під контролем АТ - можливий ризик різкого зниження АТ, особливо після першої дози.

Циклоспорин – ризик розвитку ацидозу.

Системні не стероїдні протизапальні засоби, естрогени – зниження ефективності індапаміду.

Трициклічні антидепресанти – посилення гіпотензивної дії.

Солі кальцію – гіперкальціємія.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі; по 3 стрипи в картонній упаковці (№ 10 × 3).

Виробник. ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТІКАЛС Лтд.

TORRENT PHARMACEUTICALS Ltd.

Адреса.

Офіс: Торрент Хауз, Оф Ашрам Роуд, Ахмедабад 380 009, Індія.

Torrent House, Off Ashram Roud, Ahmedabad 380 009, India.

Завод: Indrad-382 721, Dist. Mehsana, India.

Індрад, 382 721. Діст. Мехсана, Індія.