Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Мерказоліл
ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Україна
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: thiamazole; 1-метил -2-меркапто-імідазол);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою;
склад: 1 таблетка містить метимазолу (тіамазолу) – 5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор-рафінад, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні засоби. Код АТС Н 03В В 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антитиреоїдний засіб, гальмує утворення гормонів щитовидної залози – тироксину (Т4) і трийодтироніну (Т3).
Механізм тиреостатичної дії зумовлений інгібуванням активності ферменту, який бере участь в утворенні Т4 і Т3 – пер оксидази, пригніченням процесу йодування тироніну, зниженням інкреції тироксину.
Препарат нормалізує метаболічні процеси в щитовидній залозі, знижує основний обмін (підвищений при гіперфункції щитовидної залози), прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу і виділення гіпофізом тиреотропного гормону. При тривалому застосуванні приводить до зникнення тиреостимулюючих імуноглобулінів.
За ефективністю фармакологічної дії перевищує пропілтіоурацил.
Фармакологічний ефект починає виявлятися через 5 днів при прийомі дози 40 мг.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 93%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 0,4–2 годин. З білками крові практично не зв'язується. Кумулює у щитовидній залозі. Проникає в грудне молоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає концентрації в крові. Метаболізується в печінці. Період напів виведення – 3–6 год. Виводиться нирками та з жовчю. Нирками протягом 24–48 год виводиться до 70% метимазолу, причому 7–12% у незмінному вигляді.
Показники фармакокінетики не залежать від функціонального стану щитовидної залози.
У пацієнтів із печінковою недостатністю період напів виведення збільшується.
Показання для застосування. Дифузний токсичний зоб, гіперфункція щитовидної залози, тиреотоксичний криз, гіпертиреоз (базедова хвороба); підготовка до тиреоїдектомії; після операційні рецидиви гіпертиреозу; попереднє і проміжне лікування при терапії радіо активним йодом.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, після їди, не розжовуючи, запиваючи рідиною.
Початкова і підтримуюча дози встановлюються індивідуально. Добову дозу призначають у 1 прийом або ділять на 2–3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня в суворо визначений час. Підтримуючу дозу приймають в 1 прийом після сніданку.
Гіпертиреоз. Дорослим при легких та середніх формах призначають по 5 мг (1 таблетка) 3–4 рази на день; при тяжкій формі тиреотоксикозу – по 10 мг (2 таблетки) 3–4 рази на день. Після настання ремісії (звичайно через 3–6 тижнів) добову дозу зменшують кожні 5–10 днів на 5–10 мг і поступово підбирають мінімальну підтримуючу дозу до одержання стійкого терапевтичного ефекту – 5 мг (1 таблетка) 1 раз на день, через день або 1 раз у 3 дні.
Вищі дози для дорослих: разова – 10 мг (2 таблетки), добова – 40 мг (8 таблеток). Курс лікування 1–2 роки.
При тяжкій формі тиреотоксикозу можливе збільшення дози до 60 мг/добу за 3–4 прийоми, після поліпшення стану (досягнення еутиреоїдного стану) підтримуюча доза – 5–20 мг/добу.
Підготовка до тиреоїдектомії. Дорослим призначають по 20–40 мг (4–8 таблеток) на добу до усунення симптомів гіперфункції щитовидної залози (звичайно – 3–4 тижня, в окремих випадках – більш тривало); прийом закінчують за 1 день до операції. З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають b-адреноблокатори та препарати йоду.
Підготовка до лікування радіо активним йодом. Дорослим призначають у дозі 20–40 мг (4–8 таблеток) на добу до досягнення еутиреоїдного стану.
Латентний період дії радіо активного йоду (період після променевої терапії). Дорослим призначають залежно від тяжкості захворювання по 5–20 мг (1–4 таблетки) на добу до настання дії радіо активного йоду (4–6 міс.).
Тривала тиреостатична підтримуюча терапія. Дорослим призначають у дозі 1,25–10 мг на добу і одночасно левотироксин у невисокій дозі.
Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йод–вмісних рентген контрастних засобів) при латентному тиреотоксикозі, автономних аденомах або тиреотоксикозі в анамнезі. Дорослим призначають у дозі 10–20 мг (2–4 таблетки) на добу і перхлорат калію в дозі 1 г/добу протягом 8–10 днів перед прийомом йод-вмісних засобів.
Дітям старше 13 років призначають у таких же дозах, як і дорослим.
Дітям віком від 3 до 13 років призначають у початковій дозі 0,3–0,5 мг/кг/добу, підтримуючі дози – 0,2–0,3 мг/кг/добу (одноразово, вранці після сніданку). Максимальна доза для дітей – 15 мг/добу (3 таблетки). При необхідності додатково призначають левотироксин.
При вагітності (тільки у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду) призначають у мінімально низьких дозах – 2,5–10 мг/добу. Вища добова доза – 10 мг (2 таблетки).
Побічна дія. З боку обміну речовин: гіпотиреоз, гіперплазія щитовидної залози, гарячка; рідко – інсуліновий ауто імунний синдром з різким зниженням концентрації глюкози в крові. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання; рідко – оборотна зміна смакових відчуттів; дуже рідко– гостре збільшення слинних залоз, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, гепатит. З боку системи крові: лейкопенія, агранулоцит оз; рідко – а пластична анемія, гіпопротромбінемія, тромбоцит опенія а симптоматична. З боку центральної та периферичної нервових систем: головний біль, запаморочення; дуже рідко – неврит, полі невропатія. Алергічні реакції: свербіж, гіперемія, шкірний висип. Інше: артралгія, слабкість, збільшення маси тіла; рідко – збільшення після операційної кровоточивості щитовидної залози, підвищення температури тіла; дуже рідко – лімфаденопатія, вовчакоподібний синдром, нефрит. Препарат звичайно добре переноситься. Більшість побічних ефектів дозозалежні і виникають протягом перших 4–8 тижнів лікування. При розвитку побічних ефектів зменшують дозу або припиняють прийом препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або похідних тіосечовини, гіпотиреоз (за винятком того, що виник у процесі лікування тиреостатиками), агранулоцит оз під час терапії карбимазолом або тіамазолом, що проводилася раніше, гранулоцит опенія (у т. ч. в анамнезі), виражена лейкопенія, дуже великі розміри зобу, наявність вузлів у щитовидній залозі (за винятком випадків важкого прогресуючого перебігу захворювання, коли тимчасово неможлива операція), загруднинне розташування зоба, холестаз перед початком лікування, вагітність, годування груддю. Діти до 3 років.
Передозування. При хронічному передозуванні розвивається гіпотиреоз. Симптоми: нудота, блювання, запор, слабкість, сухість шкіри, головний біль, сонливість, апатія, замкнутість, біль у м'язах, зміна менструального циклу у жінок, збільшення маси тіла, збільшення щитовидної залози. Лікування: відміна препарату. Замісну терапію левотироксином проводять у тому випадку, коли це виправдано ступенем тяжкості гіпотиреозу. Як правило, після відміни препарату спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози.
Особливості застосування. Обмеженням до медичного застосування препарату є печінкова недостатність, великі струми щитовидної залози з звуженням просвіту трахеї. В останньому випадку препарат призначають тільки короткочасно та в комбінації з левотироксином при ретельному контролі стану пацієнта (контроль рівня тиреотропного гормону, просвіту трахеї).
При вагітності застосування препарату можливе тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. В цьому випадку препарат призначають у мінімально ефективних дозах, що дають змогу підтримувати рівень гормонів щитовидної залози на верхній межі норми.
При підготовці до операції, як наслідок застосування препарату, не виключене посилення кровоточивості щитовидної залози. Щоб уникнути цього (при досягненні ремісії або значного поліпшення стану) препарат відміняють і призначають препарати йоду. Операцію проводять через 2–3 тижні.
Не менше ніж за 5 днів перед запланованим прийомом радіо активного йоду з діагностичною або терапевтичною метою прийом препарату слід припинити.
В період лікування необхідний регулярний контроль картини периферичної крові.
Пацієнт повинен бути попереджений про те, що при раптовій появі в період терапії болю в горлі, утрудненого ковтання, підвищення температури тіла, стоматиту, фурункульозу прийом препарату слід припинити і негайно звернутися до лікаря.
При появі під час лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованого шкірного висипу і свербежу, стійкої нудоти або блювання, жовтяниці, сильних болів в епігастрії та вираженій слабкості потрібна відміна препарату.
З метою профілактики гіпотиреозу, при досягненні еутиреозу, додатково призначають левотироксин (схема «блокуй та заміщай»); при цьому рекомендується контролю вати рівень вільного тироксину.
Передчасне припинення лікування може призвести до рецидиву захворювання.
Дані про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і виконувати потенційно небезпечні види діяльності відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мерказоліл-Здоров’я не можна поєднувати з препаратами, що спричиняють лейкопенію: амідопірином та його аналогами, сульфаніламідами.
Ефективність препарату підвищують: недостача йоду в організмі, препарати літію,
b-адреноблокатори (особливо в період підготовки до субтотальної тиреоїдектомії), резерпін, аміодарон, гентаміцин; знижують –калію йодид, йод (потрібно підвищити дозу Мерказолілу-Здоров’я). Препарат знижує чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії, ефективність антикоагулянтів (кумарин, похідні індандіону); підвищує кліренс b-блокаторів. Ризик розвитку лейкопенії зменшується при одночасному застосуванні з лейкогеном та фолієвою кислотою.
У пацієнтів, які приймають Мерказоліл-Здоров’я для лікування тиреотоксикозу, після досягнення еутиреоїдного стану може бути необхідною зміна доз препаратів, що застосовуються одночасно: зменшення доз серцевих глікозидів, амінофіліну; збільшення доз варфарину та інших антикоагулянтів (похідні кумарину та індандіону). При одночасному призначенні з аміодароном може виникнути необхідність у зниженні дози Мерказолілу-Здоров’я.
Слід враховувати, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація різних лікарських засобів, що може потребувати корекції режиму дозування.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 50 або 100 таблеток у контейнері пластмасовому і в пачці.
Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров'я”.
Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|