Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Мірапекс
Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ, Німеччина.
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: праміпексол; (S)-2-аміно-4,5,6,7-тетрагідро-6-пропіл аміно-бензотіазолу;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 0,25 мг – білі, овальні, плоскі з обох боків таблетки зі скошеними краями та маркуванням: Р 7/ глибока розподілю вальна риска / Р 7 з одного боку, на іншому боці – логотип компанії Берінгер Інгельхайм/ глибока розподілю вальна риска / логотип компанії Берінгер Інгельхайм;
таблетки по 1 мг – білі, круглі, плоскі з обох боків таблетки зі скошеними краями та маркуванням: Р 9 / глибока розподілю вальна риска/ Р 9, логотип компанії Берінгер Інгельхайм;
склад: 1 таблетка містить праміпексолу дигідро хлориду моногідрату
0,25 мг, що відповідає 0,18 мг праміпексолу,
або 1 мг, що відповідає 0,7 мг праміпексолу;
допоміжні речовини: манітол, крохмаль кукурудзяний висушений, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний безводний, полівідон К 25, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну.
Код АТС N04B C05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Праміпексол, активний компонент МІРАПЕКСу, є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю до допамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3– рецепторами.
МІРАПЕКС полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Дослідження на тваринах продемонстрували, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг допаміну. Праміпексол захищає допамінові нейрони від дегенерації у відповідь на ішемію чи метамфетамінову нейро токсичність.
Дослідження іn vitro показали, що праміпексол захищає нейрони від нейро токсичного впливу леводопи.
Точний механізм дії МІРАПЕКСу при лікуванні синдрому неспокійних ніг не відомий. Хоча патофізіологія синдрому неспокійних ніг загалом невідома, нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної допамінергічної системи. Дослідження з використанням позитронної емісійної томографії (ПЕТ) вказують на можливість впливу незначної дисфункції стріарної пресинаптичної допамінергічної системи на патогенез синдрому неспокійних ніг.
На добровольцах спостерігали дозозалежне зниження рівня пролактину.
Хвороба Паркінсона:
У контрольованих клінічних дослідженнях ефективність МІРАПЕКСу зберігалася протягом їх тривалості, приблизно 6 місяців. У відкритих продовжених дослідженнях, що тривали більше 3 років, ознак зменшення ефективності не спостерігали.
Синдром неспокійних ніг:
Оцінка ефективності МІРАПЕКСу проводилася у чотирьох плацебо-контрольованих дослідженнях за участю приблизно 1000 пацієнтів із синдромом неспокійних ніг від середнього до тяжкого ступеня тяжкості. Ефективність була продемонстрована під час проведення контрольованих досліджень у пацієнтів, лікування яких тривало до 12 тижнів, а довготривала ефективність спостерігалася протягом 9-місячного періоду. Ефективність МІРАПЕКСу зберігалася у ході відкритих продовжених дослідженнях, що тривали до 1-го року.
Фармакокінетика. Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить більше 90 %, максимальні концентрації у плазмі реєструються між 1-ю та 3-ю годиною. Швидкість всмоктування зменшується на фоні прийому їжі, але не загальний рівень всмоктування. Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів.
У людей зв’язування праміпексолу з білками є дуже низьким (< 20 %), а об’єм розподілу – великим (400 л). Серед щурів спостерігали високі концентрації препарату у мозковій тканині (приблизно у 8 разів вищі порівняно з плазмовими).
Праміпексол метаболізується у людей тільки у незначній кількості.
Виведення нирками незміненого праміпексолу – найважливіший шлях елімінації і становить близько 80 %. Приблизно 90 % дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно 400 мл/хв. Період напів виведення (t ½) – від 8 год у молодих осіб до 12 год в осіб похилого віку.
Показання для застосування. Хвороба Паркінсона (може бути використаним як моно терапія або у комбінації з леводопою).
МІРАПЕКС показаний для симптоматичного лікування ідіопатичного синдрому неспокійних ніг.
Спосіб застосування та дози.
(вся інформація щодо дозування стосується форми праміпексолу у вигляді праміпексолу дигідро хлориду)
Таблетки необхідно приймати перорально, запиваючи водою, під час прийому їжі чи без неї.
Добова доза призначається у три прийоми однаковими частками.
Початкове лікування
Як наведено нижче, дозу препарату необхідно збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг на добу кожні 5–7 днів. У тих випадках, коли у пацієнтів не виникає непереносимих побічних явищ, дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту.
Розклад збільшення дози МІРАПЕКСу
Тиждень Доза (мг) Загальна добова доза (мг)
1-й 3 x 0,125 0,375
2-й 3 x 0,25 0,75
3-й 3 x 0,5 1,5
У разі необхідності подальшого збільшення дози добову дозу потрібно збільшувати на 0,75 мг щотижня до максимальної, яка становить 4,5 мг на добу.
Підтримуюча терапія
Індивідуальна доза коливається від 0,375 мг до максимальної 4,5 мг на добу. Під час збільшення дози у трьох основних дослідженнях ефект лікування як у початковій, так і у розгорнутій стадії хвороби спостерігали починаючи з денної дози 1,5 мг. Це не перешкоджає тому, що в окремих хворих дози вище 1,5 мг на добу можуть мати додатковий терапевтичний ефект.
Це стосується, насамперед, пацієнтів із захворюванням у розгорнутій стадії, яким планується зменшення використання леводопи.
Переривання лікування
Зменшення дози праміпексолу відбувається протягом декількох діб.
Дозування для хворих із супутнім прийомом леводопи:
Пацієнтам, що застосовують як супутню терапію леводопу, рекомендується зменшення дози леводопи під час як збільшення дози, так і проведення підтримуючої терапії МІРАПЕКСом. Це може бути необхідним для запобігання надлишковій допамінергічній стимуляції.
Дозування для хворих з порушенням функції нирок
Виділення праміпексолу залежить від функції нирок. Нижченаведена схема дозування пропонується для початкової терапії.
Пацієнти з кліренсом креатині ну більше 50 мл/хв не потребують зменшення добової дози.
Хворим з кліренсом креатині ну 20–50 мл/хв початкова добова доза МІРАПЕКСу повинна призначатись у два прийоми, починаючи з 0,125 мг двічі на добу (0,25 мг/добу). Хворим з кліренсом креатині ну нижче 20 мл/хв добова доза МІРАПЕКСу призначається в один прийом, починаючи з 0,125 мг/добу.
При погіршенні ниркової функції на фоні підтримуючої терапії добову дозу МІРАПЕКСу зменшують на стільки відсотків, на скільки відбулося зменшення рівня кліренсу креатині ну, наприклад за умови зниження кліренсу креатині ну на 30 % добову дозу МІРАПЕКСу зменшують на 30 %. Добову дозу можна призначати у два прийоми, якщо кліренс креатині ну знаходиться в межах 20–50 мл/хв, і в один, якщо кліренс креатині ну нижче 20 мл/хв.
Дозування для хворих з порушенням функції печінки
Для хворих з порушенням функції печінки зменшення дози не є необхідним.
Синдром неспокійних ніг
Таблетки необхідно приймати перорально, запиваючи водою, під час прийому їжі чи без неї.
Рекомендована початкова доза МІРАПЕКСу становить 0,125 мг один раз на добу за 2–3 год до сну. Коли це необхідно, дозу можна збільшувати кожні 4 – 7 днів до максимальної дози 0,75 мг на добу (як зазначено нижче у таблиці):
Схема збільшення дози МІРАПЕКСу
Етап титрування Одноразова добова вечірня доза (мг)
1 0,125
2* 0,25
3* 0,50
4* 0,75
* за потреби
Переривання лікування:
Застосування МІРАПЕКСу можна переривати без поступового зменшення дози.
Дозування для хворих із порушенням функції нирок:
Виведення МІРАПЕКСу з організму залежить від функції нирок та тісно пов’язане з кліренсом креатині ну. Згідно з даними фармакокінетичного дослідження пацієнтів з порушенням функції нирок, немає потреби у зменшенні добової дози для хворих із кліренсом креатині ну вище 20 мл/хв. Застосування МІРАПЕКСу у пацієнтів із синдромом неспокійних ніг та порушенням функції нирок не вивчалося.
Дозування для хворих із порушенням функції печінки:
Для хворих із порушенням функції печінки зменшення дози не вважається необхідним, оскільки майже 90 % засвоєного препарату виводиться нирками.
Дозування для дітей та підлітків:
Безпека та ефективність МІРАПЕКСу у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.
Побічна дія. Під час використання МІРАПЕКСу були зафіксовані такі побічні ефекти, як розлади поведінки та сну, сплутаність свідомості, запор, манія, запаморочення, дискінезії, втомлюваність, галюцинації, головний біль, гіперкінезія, гіпотензія, підвищений апетит (переїдання, гіперфагія), безсоння, порушення лібідо (збільшення чи зменшення), нудота, периферичні набряки, параноя, патологічний потяг до азартних ігор, сонливість, збільшення маси тіла, а також раптовий напад сонливості.
В окремих хворих на початку лікування може виникати гіпотензія, особливо, якщо МІРАПЕКС титрується дуже швидко.
Серед пацієнтів, які лікуються праміпексолом, були зафіксовані випадки засинання під час денної діяльності, в тому числі керування автомобілем, що інколи призводило до дорожньо-транспортних пригод. Сонливість є звичною для хворих, які приймають праміпексол у таблетках у дозі, яка перевищує 1,5 мг праміпексолу дигідро хлориду моногідрату на добу та, відповідно до фізіології сну, завжди передує засинанню.
Чіткого зв’язку з тривалістю лікування не встановлено. Деякі хворі приймали інші препарати з потенційними седативними властивостями. У більшості випадків, коли інформація була доступною, подальші епізоди зменшувалися чи зникали після зниження дози або припинення лікування.
Прийом МІРАПЕКСу, як і інших агоністів допаміну, особливо у великих дозах, може призвести до появи паталогічного потягу до азартних ігор, який зникає після відміни препарату.
Протипоказання. Гіпер чутливість до праміпексолу або будь-якого іншого компонента препарату; вагітність і період лактації; дитячий вік.
Передозування.
Симптоми.
Клінічний досвід значного передозування відсутній. Очікувані побічні ефекти пов’язані з фармакодинамічним профілем допамінового агоніста, включають нудоту, блювання, гіперкінези, галюцинації, збудження та гіпотензію.
Лікування.
Антидот при передозуванні допаміновим агоністом не встановлений. У випадку появи ознак збудження центральної нервової системи можуть бути призначені нейролептики. Лікування пацієнтів з передозуванням може потребувати загальних підтримуючих заходів разом із промиванням шлунка, внутрішньо венним введенням рідини та контролем електрокардіограми.
Користь гемодіалізу не доведена.
Особливості застосування.
Вагітність і лактація. Вплив на вагітність і лактацію у людей не досліджувався.
Праміпексол не мав тератогенного впливу на щурів і кролів, але був ембріотоксичним у щурів у дозах, що виявилися токсичними для матері.
МІРАПЕКС може бути використаним під час вагітності тільки у випадку, коли потенційна користь більше за потенційний ризик для плоду.
Екскреція МІРАПЕКСу з материнським молоком не вивчалась у жінок. У щурів концентрація препарату у грудному молоці була вищою за таку у плазмі.
Оскільки лікування МІРАПЕКСом пригнічує секрецію пролактину, може мати місце зменшення лактації. Внаслідок цього МІРАПЕКС не рекомендують для використання протягом годування грудним молоком.
Призначення МІРАПЕКСу у таблетках хворим з порушенням функції нирок у знижених дозах пропонується відповідно до розділу “Спосіб застосування та дози”.
Галюцинації і сплутаність свідомості – відомі побічні ефекти лікування допаміновими агоністами і леводопою. Галюцинації були більш частими за умови використання МІРАПЕКСу у комбінації з леводопою у хворих з розгорнутою стадією хвороби порівняно з моно терапією у пацієнтів з початковими її проявами. Під час клінічного вивчення застосування МІРАПЕКСу при синдромі неспокійних ніг з метою його реєстрації повідомлено про один випадок галюцинацій. Хворих необхідно проінформувати, що можуть виникнути галюцинації (в більшості випадків зорові).
Пацієнтам та медичному персоналу слід враховувати можливість виникнення змін у поведінці пацієнта (наприклад, патологічний потяг до азартних ігор, підвищення лібідо, переїдання). За таких обставин необхідно розглянути можливість зменшення дози/переривання прийому препарату.
У випадку тяжкої серцево-судинної патології необхідно особливо обережне призначення препарату. Рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо на початку лікування, з урахуванням загального ризику постуральної гіпотензії, пов’язаної з допамінергічною терапією.
Пацієнти не повинні керувати ні автомобілем, ні іншим складним обладнанням до часу набуття достатнього досвіду використання МІРАПЕКСу для оцінки наявності чи відсутності негативного впливу препарату на їх розумову та/або рухову функцію.
Симптоми, що нагадують нейролептичний злоякісний синдром, спостерігали після різкої відміни допамінергічного лікування.
Аугментація при синдромі неспокійних ніг
Повідомлення у літературі вказують на те, що лікування синдрому неспокійних ніг допамінергічними препаратами може спричинити аугментацію.
Аугментація проявляється у формі ранньої появи симптомів ввечері (або навіть вдень), підсиленням симптоматики та поширенням симптомів на верхні кінцівки. Загалом контрольовані дослідження застосування МІРАПЕКСу у пацієнтів із синдромом неспокійних ніг були недостатньо тривалими, щоб дати адекватну оцінку цьому явищу. Під час контрольованих клінічних досліджень не проводилася оцінка частоти аугментації після більш тривалого прийому МІРАПЕКСу та відповідного лікування зазначених явищ.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Праміпексол у людей зв’язується з білками плазми дуже незначною мірою (< 20 %) і має низьку біотрансформацію. Тому взаємодія з іншим препаратом, який впливає на зв’язування білків плазми або елімінацію шляхом біо трансформації, є малоймовірною. Препарати, що інгібують активну ренальну канальцеву секрецію лужних (катіонних) лікарських засобів, такі як циметидин, або самі елімінуються шляхом активної ренальної канальцевої секреції, можуть взаємодіяти з МІРАПЕКСом, результатом чого є зменшення кліренсу одного або обох препаратів. У разі застосування супутнього лікування такими групами лікарських засобів (з амантадином включно) необхідно звертати увагу на ознаки допамінової над стимуляції, а саме дискінези, збудження чи галюцинації. У таких випадках необхідно зменшити дозу препарату.
Селегелін і леводопа не впливають на фармакокінетику праміпексолу. Загальний ступінь всмоктування чи виведення леводопи не змінюється на фоні застосування праміпексолу. Взаємодію з антихолінергічними засобами та амантадином не досліджували. Оскільки антихолінергічні засоби елімінуються переважно шляхом метаболізму у печінці, фармакокінетична взаємодія між лікарськими препаратами малоймовірна. Стосовно амантадину, взаємодія є можливою через ту саму систему екскреції у нирках.
Під час збільшення дози МІРАПЕКСу рекомендується зменшення дози леводопи, а дози інших протипаркінсонічних засобів залишають незмінними.
Внаслідок існування можливих адитивних впливів необхідно звернути увагу на пацієнтів, які приймають інші седативні препарати чи вживають алкоголь у комбінації з МІРАПЕКСом, та супутнє лікування, яке призводить до збільшення рівнів праміпексолу у плазмі (наприклад циметидин).
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, щоб захистити від світла, при температурі не вище 30 °С у місці, недоступному для дітей.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.
Виробник. Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина.
Адреса. Binger Strasse 173, D-55216, Ingelheim am Rhein, Germany.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|