Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби; блокатори ß-адренорецепторів. Код АТС SOO1.
Фармакологічні властивості. Тимололу малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Точний механізм дії тимололу малеату, який спричиняе зниження внутрішньо очного тиску, не встановлений. Результати досліджень показали, що цей ефект переважно пов'язаний зі зниженням утворення водянистої вологи.
Препарат знижує підвищений і нормальний внутрішньо очний тиск, пов'язаний або не пов'язаний з глаукомою. Не впливає на акомодацію, рефракцію та розмір зіниці. Початок дії через 20 хв,. після закапування, максимальний ефект настае через 1-2 год, тривалість дії 8-24 год.
Фармакокінетика. Фармакокінетика не вивчалась.
Показання для застосування.
Підвищення внутрішньо очного тиску;
хронічна відкритокутова глаукома;
афакія при глаукомі.
Спосіб застосування та дози. Початкова доза для дорослих становить 1 краплю 0,25% розчину в уражене око двічі на добу. Якщо клінічна ефективність недостатня, то дозу збільшують, застосовуючи 0,5% розчин препарату по 1 краплі двічі на добу. Якщо внутрішньо очний тиск підтримується на адекватному рівні, пацієнта можна перевести на підтримуючу дозу - по 1 краплі один раз на добу. Реакцію на препарат найкраще визначити, вимірюючи внутрішньо очний тиск декілька разів в різні періоди доби, оскільки рівні внутрішньо очного тиску зазнають природних добових змін.
При переведенні хворих з інших антиглаукомних препаратів (не бета-адреноблокаторів) на
розчин тимололу необхідне вимірювання і уважне спостереження за рівнями внутрішньо очного тиску. В перший день слід починати одночасно з препаратом, що застосовується, закапувати по 1 краплі 0,25% розчину тимололу в уражене око двічі на добу. Наступного дня не використовувати антиглаукомний препарат, що застосовувався раніше, а продовжувати закапувати по 1 краплі 0,25% розчину тимололу у тих самих дозах.
При одночасному застосуванні розчину тимололу з міотиками (полікарпін), адреноміме тиками, інгібіторами карбоангідрази слід закапувати по 1 краплі 0,25% розчину тимололу в уражене око двічі на добу. При необхідності застосування
вищих доз - закапувати по 1 краплі 0,5% розчину тимололу в уражене око двічі на добу. Тривалість курсу лікування становить до 30 днів.
Побічна дія. Препарат, як правило, добре переноситься.
Побічні реакції, які зустрічаються найчастіше, включають алергічні прояви: ангіо невротичний набряк, кропив’янка, місцеві та генералізовані висипання, тимчасове відчуття печіння в очах та розпливчастість зору. Також можливі болючість в очах, кон’юктивіт, блефарит, кератит, зниження чутливості рогівки, “сухість” очей, диплопія, птоз, відслоєння сітківки після фільтраційної хірургії.
Рідко спостерігаються реакції з боку серцево-судинної системи: незначне зниження частоти серцевих скорочень у стані спокою, зниження кров'яного тиску, аритмія, блокада серця, застійна серцева недостатність.
З боку дихальної системи: бронхоспазм (менше як в 1% випадків), дихальна недостатність, задишка, кашель.
При тривалому застосуванні можливі явища загальнорезорбтивної дії: риніт, брадикардія, запаморочення, головний біль, депресія, шум у вухах, астенія, підвищена стомлюваність, біль у грудній клітці, порушення мозкового кровообігу, набряк, феномен Рейно, алопеція, загострення псоріазу. Можуть спостерігатися: втрата пам’яті, парестезія, наростання симптомів miastenia gravis;
нудота, діарея, відчуття сухості у роті;
зниження лібідо, фібропластична індурація статевого члена (хвороба Пейроні);
системний червоний вовчак.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень, синусова брадикардія, АV-блокада II-III ступеня, серцева недостатність, кардіогенний шок, період годування груддю.
Не рекомендується для застосування у дітей, оскільки безпечність застосування для цієї вікової групи не встановлена.
Передозування. Можливе виникнення загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, зупинка серця.
Лікування: негайно промити очі водою або фізіологічним розчином, симптоматична терапія.
Особливості застосування. При необхідності подальшої терапії, спрямованої на зниження внутрішньо очного тиску, можливе одночасне застосування з міотичними препаратами.
Офтальмологічний розчин слід застосовувати з великою обережністю у пацієнтів з відомими протипоказаннями для системного використання бета-адреноблокаторів, у пацієнтів, які страждають на бронхіальні спазми і серцеву недостатність (необхідно компенсувати до початку терапії), хворих на цукровий діабет, гіпертиреоз, при порушеннях кровообігу мозку.
Препарат не виявляє побічної дії на слізну секрецію або на цілісність рогівки, однак необхідне пильне спостереження за функціонуванням слізної секреції і цілісністю рогівки, особливо при тривалому постійному застосуванні препарату. Регулярно, мінімум один раз у шість місяців, слід перевіряти зорове поле та оптичний диск.
Адекватних та контрольованих досліджень безпечності застосування препарату Окупрес-Е при вагітності не проводилось. Призначення препарату можливе лише у тому випадку, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Якщо препарат застосовувався безпосередньо перед пологами, то новонароджений повинен перебувати під наглядом протягом декількох днів після народження.
Консервант бензалконію хлорид, що міститься в препараті, може відкладатися на м’яких контактних лінзах, тому лінзи необхідно зняти перед застосуванням крапель й не одягати раніше, як за 15 хвилин.
Відразу після застосування препарату Окупрес-Е може виникнути короткочасне порушення гостроти зору, що призводить до загальмованості психомоторних реакцій. Тому не рекомендується застосовувати препарат безпосередньо перед роботою з механізмами та керуванням автотранспорту.
Взаємодія з лікарськими засобами. У разі застосування Окупресу-Е разом з блокаторами кальцієвих каналів, препаратами наперстянки, з резерпіном слід дотримуватись обережності, оскільки тимолол малеат посилює дію бета-адреноблокаторів для системного застосування. Тимолол посилює дію міо релаксантів, тому необхідно відмінити застосування препарату за 48 год до хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. При застосуванні з епінефрином інколи виникає мідріаз. При одночасному застосуванні з хінідином посилюється брадикардія.
Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей, у захищеному від світла місці, при кімнатній температурі (15°C - 25°C), Термін зберігання - 2 роки. Після розкриття флакона – 4 тижні.