Загальна характеристика.

міжнародна назва: цефтриаксон;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовтувато-оранжевого кольору;

склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію 596,6 мг (еквівалентно 500 мг цефтриаксону) або 1193,2 мг (еквівалентно 1000 мг цефтриаксону).

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.

Код АТС J01D А 13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефтриаксон - напівсинтетичний антибіотик групи бета-лактамів, цефалоспорин ІІІ покоління, має бактерицидний ефект, механізм дії пов’язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази, порушенням біосинтезу пептидоглікану клітинної стінки мікро організмів. Препарат має широкий спектр дії: активний відносно аеробних грам позитивних мікро організмів: факультативних анаеробів - Staphylococcus aureus (включаючи і штами, які утворюють пеніцилін азу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, β-гемолітичні стрептококи групи A (S. pyogenes), стрептококи групи В (S. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, не ентерококові стрептококи групи D; грам негативних мікро організмів, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, різновиди Klebsiella (включаючи і Kb.pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (в тому числі S.typhy), Serratia (включаючи S. marcescens), Shigella, Yersinia (в тому числі Y. enterocolitica); мікроаерофілів – Treponema pallidum; аеробів - Neisseria gonorrhoeae (включаючи і штам, який утворює пеніцилін азу), Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, облігатних анаеробів - різновиду бактероїдів (включаючи деякі штами В. fragilis), Clostridium (але більшість штамів С. difficile має резистентність), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (включаючи F. mortiferum і F. varium). Препарат призначають при резистентності мікрофлори до інших препаратів цефалоспоринового ряду, аміноглікозидів, пеніциліні в і т. ін.

Фармакокінетика. Препарат не застосовують внутрішньо, тому що він швидко руйнується під впливом шлункового соку. Після внутрішньом’язового введення всмоктується швидко і повністю. Біодоступність становить близько 100 %. Препарат оборотно зв’язується з альбумінами плазми (85-95%), з підвищенням концентрації препарату в крові зв’язування з білками зменшується. Препарат має високий ступінь стабільності в організмі і тривалий період напів виведення. Після внутрішньом'язового введення максимум концентрації в плазмі крові визначається через 1,5-3 години і становить при введенні в дозі 1 г 80 мг/л; при внутрішньо венному введенні відповідно через 30 хвилин максимальна концентрація становить 100-150 мг/л. Стабільна концентрація препарату досягається через 4 доби. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються в крові більше 24 годин. Цефтріаксон добре розподіляється в тканинах і рідинах організму (синовіальній, перитонеальній, інтерстиціальній), при запаленні мозкових оболонок проникає в спинномозкову рідину, препарат визначається також у кістковій тканині, проходить через плаценту. В невеликій кількості виділяється з грудним молоком (3-4 %). У незміненій формі (50-65%) екскретується нирками протягом 48 годин, приблизно 40 % - з жовчю. Період напів виведення при введенні препарату в дозах 0,15-3,0 г становить 5,8-8,7 години, об’єм розподілу – 5,78-13,5 л, плазмовий кліренс – 0,58-1,45 л/год, нирковий кліренс – 0,32-0,73 л/год. У кишечнику під впливом мікробної флори препарат перетворюється в неактивний метаболіт. Період напів виведення подовжується в осіб старше 75 років (до 16 год), у дітей (до 6,5 доби), у немовлят (до 8 днів). При недостатній функції нирок і печінки екскреція сповільнюється, можлива кумуляція.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до цефтриаксону мікро організмами: інфекції сечового тракту, дихальних шляхів (пневмонія), септицемія, гонококова інфекція, первинний сифіліс та м’який шанкр, інфекції органів черевної порожнини, шкіри, м’яких тканин і суглобів, бактеріальний менінгіт, профілактика гнійно-септичних ускладнень при хірургічних втручаннях в осіб з ослабленим імунітетом.

Cпосіб застосування та дози. Парцеф вводять внутрішньом'язово або внутрішньо венно. Для внутрішньом'язового введення з метою усунення болю в місці ін'єкції препарат розчиняють в 1% розчині лідокаїну в такому співвідношенні: вміст флакона з 500 мг розчиняють у 2 мл 1 % розчину лідокаїну, з 1000 мг - в 3-5 мл. Можливо використання стерильної води для ін'єкцій.

Для внутрішньо венного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій в такому співвідношенні: вміст флакона з 500 мг розчиняють в 5 мл розчинника, з 1000 мг - в 10 мл.

Дорослим і дітям старше 12 років призначають у добовій дозі 1-2 г (вводять 1 раз на добу або в половинній дозі 2 рази на добу). У тяжких випадках добова доза становить до 4 г, і цю дозу вводять у 2 прийоми, з інтервалом 12 годин. Для профілактики після операційних ускладнень вводять одноразово, 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження), за 30-90 хвилин до початку операції. Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідна корекція дози лише при кліренсі нижче 10 мл/хв. Для людей літнього віку дози відповідають дозам для дорослих хворих.

При неускладненій гонореї одноразово внутрішньо венно вводять 0,25 г.

Добова доза Парцефу для немовлят (до 2 тижнів) і недоношених дітей становить 20-50 мг/кг маси тіла.

Грудним дітям (від 2 тижнів життя) і дітям до 12 років добова доза становить 20-80 мг/кг у 2 введення. Зазвичай добова доза не повинна перевищувати 2000 мг, у недоношених дітей – 50 мг/кг/добу.

Тривалість лікування Парцефом залежить від характеру і ступеня тяжкості патологічного процесу і визначається, крім цього, даними бактеріологічних досліджень. Звичайна тривалість лікування становить 4-14 днів, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія. При більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48-72 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу.

Побічна дія. Діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит, еозинофілі я, лейкопенія, гранулоцит опенія, гемолітична анемія, тробоцитопенія, екзантема, алергічний дерматит, шкірний свербіж, кропив”янка, набряк, поліморфна еритема, головний біль, запаморочення, підвищення активності трансаміназ, підвищення концентрації креатині ну в сироватці крові, мікоз зовнішніх статевих органів, гарячка, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, дуже рідко — псевдомембранозний коліт та порушення коагуляції, ураження нирок; при швидкому введенні може розвинутися флебіт, при внутрішньом”язовому введенні без розчину лідокаїну може виникнута локальна болючість.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринів, період вагітності і лактації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід додавати Парцеф до розчинів, які містять кальцій (розчини Хартмана та Рінгера). Цефтриаксон несумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами. Встановлено антагоністичну взаємодію хлорамфеніколу та цефтриаксону.

У комбінації з аміноглікозидами Парцеф чинить синергетичну дію, яка є особливо важливою в лікуванні тяжких інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa.

При одночасному застосуванні з препаратами, які знижують агрегацію тромбоцитів (не стероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон) збільшується ризик розвитку кровотечі. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відмічається посилення антикоагулянтної дії.

Передозування. При тривалому застосуванні можливі пропасниця, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції з боку печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі. Специфічного антидоту немає, лікування – симптоматичне. Можливо застосування гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Особливості застосування. З особливою обережністю слід застосовувати у хворих з підвищеною чутливістю до пеніциліні в внаслідок можливої перехресної алергічної реакції.

Якщо застосування антибіотика спричинило діарею, слід виключити псевдомембранозний коліт; в протилежному випадку Парцеф слід відмінити і призначити відповідне лікування.

При тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції, спричиненої нечутливими до цефтриаксону мікро організмами.

Ехопозитивні преципітати цефтриаксону кальцію в жовчному міхурі зникають після закінчення лікування антибіотиком.

Застосування Парцефу у новонароджених, дітей грудного і молодшого віку є ефективним і безпечним при дотриманні рекомендованих режимів дозування. Цефтриаксон, так само, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін із комплексу з альбуміном сироватки крові, тому у новонароджених з гіпербілірубінемією його слід застосовувати з обережністю. Парцеф не можна застосовувати у новонароджених (особливо недоношених), у яких існує ризик розвитку білі рубінової енцефалопатії.

Цефтриаксон проникає крізь плацентарний бар’єр. Безпека його застосування в період вагітності не встановлена.

У пацієнтів, які приймають цефтриаксон, реакція Кумбса може бути хибно позитивною. Під час лікування можливі хибно позитивні результати галактоземічного тесту, не ензиматичних методів визначення глюкози в сечі.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі від 15°С до 25°С

Термін придатності - 2 роки .

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 флакону у картонній коробці.

Виробник. Джейсон Фармасьютикалс Лтд.

(Jayson Pharmaceuticals Ltd.).

Адреса. 28, Пурана Палтан, Дакка-1000, Бангладеш.