Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Інгібітори тестостерон-5-альфа-редуктази. Код АТС G04CB01.
Клінічні характеристики.
Показання. Терапія доброякісної гіпертрофії передміхурової залози (ДГПЗ); зменшення ризику виникнення гострої затримки сечі та симптомів, пов’язаних з аденомою; зниження ризику необхідності хірургічного втручання, в тому числі транс уретральної резекції простати та простатектомії.
Препарат призначений виключно для чоловіків.
Протипоказання. Підвищена чутливість до фінастериду або до інших компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози. Звичайно призначають 1 таблетку на добу під час прийому їжі або без неї. Лікування довготривале.
Вносити зміни у дозування, як правило, непотрібно, навіть у випадках ниркової недостатності (при зниженні кліренсу креатині ну до 0,9 мл/хв.).
Побічні реакції. З боку статевої системи: зниження лібідо, зменшення об’єму еякуляту, еректильна дисфункція, тестикулярний біль.
Можливе збільшення розміру молочних залоз у чоловіків (гінекомастія), але цей феномен зникав після переривання терапії.
Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, набряк губ і обличчя.
Передозування. Досі не було зареєстровано клінічно виражених випадків передозування фінастериду.
У разі перевищення терапевтичної дози лікування повинно бути симптоматичним.
Особливості застосування. Необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим об’ємом сечі і/або різко зниженим плином сечі.
У випадках печінкової недостатності лікування треба проводити під контролем лікаря, оскільки фінастерид метаболізується саме у печінці.
Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, повинні уникати контакту з подрібненими таблетками або таблетками, що втратили цілісність. Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону в дигідротестостерон, ці препарати, включаючи фінастерид, можуть викликати порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плоду чоловічої статі. Таблетки «Пенестер» вкриті оболонкою і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.
Також невеликі кількості фінастериду були виявлені у спермі. У зв’язку з цим вагітні жінки і жінки дітородного віку не повинні безпосередньо контактувати із еякулятом пацієнтів, які лікуються фінастеридом.
Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку простати: в контрольованих клінічних випробуваннях на групах пацієнтів з ДГПЗ і одночасно з підвищеними у них рівнями ПСА частота переродження ДГПЗ у ракову пухлину за період довгострокового нагляду статистично не відрізнялась у двох альтернативних групах (одна лікувалась фінастеридом, іншій давали плацебо). Перед початком терапії фінастеридом і надалі пацієнтам з ДГПЗ рекомендується періодично проводити ректальне пальцеве дослідження стану простати та інші діагностичні дослідження для виключення можливого раку.
Вплив препарату на лабораторні дані: концентрація ПСА у сироватці крові залежить від віку пацієнта та розміру простати, яка також збільшується з віком. У пацієнтів, які лікуються фінастеридом, концентрація ПСА звичайно знижується. У більшості випадків протягом першого місяця терапії спостерігається швидке зниження ПСА, але потім його рівень стабілізується. Після 6-місячного курсу лікування концентрації ПСА становлять лише половину початкових рівнів і значно нижчі (≈ 50 %) у порівнянні з іншими пацієнтами ДГПЗ, які мають нормативні показники ПСА.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Застосування препарату не впливає на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Будь-якої клінічно вираженої взаємодії фінастериду з іншими лікарськими засобами до цього часу не було встановлено (у тому числі пропранолол, дигоксин, глібурид, варфарин, теофілін, антипірин). Фінастерид не має значного впливу на ензиматичну систему метаболізму ліків, пов’язану з цитохромом Р450.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фінастерид – синтетична 4-аза стероїдна сполука. Це специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). При аденомі передміхурової залози її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у тканинах простати. Фінастерид високо ефективно знижує як циркулюючий, так і внутрішньо простатичний ДГТ. Фінастериду не властива схильність до рецепторів андрогенів.
Фармакокінетика. Після перорального прийому фінастерид всмоктується відносно повільно. Пік його концентрації у плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Біологічна доступність фінастериду при пероральному прийомі становить 80 %. Приблизно 93 % зв’язується з білками плазми крові. Біологічний період напів виведення становить 6 годин, хоча з віком пацієнтів він може подовжуватись до 8 годин (у пацієнтів старше 70 років). Фінастерид метаболізується у печінці, а метаболіти виділяються з сечею і калом. Плазматичний кліренс становить приблизно 165 мл/хв., об’єм розподілу – 76 л.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.
Несумісність. Не відома.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній щільно закритій упаковці, недоступному для дітей місці. Не потребує спеціальних умов зберігання.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в упаковці.
По 15 таблеток у блістері; по 2 блістери в упаковці.