Склад:

діючі речовини: рифампіцин, піридоксину гідро хлорид;

5 мл суспензії містить рифампіцину 100 мг, піридоксину гідро хлориду 5 мг;

допоміжні речовини: цукор, натрію мета бісульфіт, сорбіт (70 % розчин), пропіленгліколь, кислота аскорбінова, полісорбат 80, натрію цитрат, сахарин натрію, натрію хлорид, ароматизатор малиновий рідкий, ароматизатор м’ятний DE-BAN, ароматизатор рідкий DE-LEC, вода очищена.

Лікарська форма. Суспензія для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група.

Протитуберкульозні засоби.

Код АТС J04A B02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Легеневі і поза легеневі форми туберкульозу.

Неспецифічні інфекційні захворювання, спричинені чутливими мікро організмами (остеомієліт, пневмонія, пієлонефрит).

Носійство менінгококів (N. Meningitidis) у носоглотці.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до рифампіцину, вітамінів групи В та інших компонентів препарату; печінкова і ниркова недостатність: період вагітності і годування груддю; дитячий вік до 3 років.

Спосіб застосування та дози.

Р-Цинекс застосовують 1 раз на добу ранком натщесерце. При поганій переносимості препарату натщесерце слід приймати його за 2 годині після їди.

Туберкульоз. При лікуванні туберкульозу Р-Цинекс слід комбінувати якнайменше з одним іншим протитуберкульозним засобом внаслідок можливості виникнення резистентності збудників туберкульозу до рифампіцину. Звичайна добова доза для лікування дорослих становить 600 мг рифампіцину та 30 мг піридоксину. Доза рифампіцину для дітей старше 3 років становить 10 мг/кг ваги тіла, максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 450 мг рифампіцину. Добова доза піридоксину для дітей становить 5 - 10 мг. Відповідні дози препарату призначаються щоденно або 2 - 3 рази на тиждень (інтермітуюча терапія). Курс лікування залежно від типу туберкульозного процесу, динаміки захворювання і обраного терапевтичного режиму становить 6 - 12 місяців.

Неспецифічні інфекційні захворювання, спричинені чутливими мікро організмами. Добова доза для дорослих залежно від типу інфекції і тяжкості захворювання становить 400 - 600 мг рифампіцину і 20 - 30 мг піридоксину. Максимальна добова доза рифампіцину для дорослих – 600 мг, піридоксину – 50 мг.

Добова доза рифампіцину для дітей становить 8 - 10 мг/кг ваги тіла, піридоксину – 5 - 10 мг на добу. У дітей не рекомендується перевищувати дозу рифампіцину більше ніж 10 мг/кг ваги тіла; максимальна добова доза піридоксину – 50 мг. Курс лікування встановлюється індивідуально залежно від нозології і тяжкості захворювання.

Носійство Neisseria meningitidis (безсимптомне). Дорослим –600 мг рифампіцину 1 раз на день протягом 4 днів.

Дітям – по 10 мг/кг маси тіла рифампіцину 2 рази на день протягом 2 днів. Не слід перевищувати дозу рифампіцину більше ніж 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза піридоксину – 50 мг.

Побічні реакції.

З боку травного тракту і печінки: печія, біль в епігастрії, анорексія, нудота, блювання, метеоризм, кишкові коліки, пронос, дисбактеріоз, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гепатотоксичні реакції; можливе виникнення псевдомембранозного коліту.

З боку системи кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична анемія, зниження рівня гемоглобіну.

З боку нервової системи: головний біль, втомлюваність, атаксія, порушення ходи, запаморочення, погіршення концентрації уваги, сплутаність свідомості, м’язова слабкість, біль у кінцівках, зниження сенсорної чутливості.

Нирки: підвищення рівня азоту сечовини крові і рівня сечової кислоти в сироватці: у рідких випадках – гематоліз, гемоглобінурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

Алергічні реакції: шкірні реакції у вигляді почервоніння, свербіж, кропив’янка, висипи, виразки у роті або на язику, кон’юнктивіт.

Інші: гарячка, порушення дихання, зниження артеріального тиску, порушення зору, порушення менструального циклу, набряки обличчя і кінцівок.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит, запаморочення, порушення координації рухів, сплутаність свідомості, м’язова слабкість, ознаки гострої ниркової недостатності, гарячка, порушення дихання, зниження артеріального тиску, порушення зору.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Рифампіцин проходить через плаценту і секретується в грудне молоко. За необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти.

Дітям віком до 3 років препарат не призначають через відсутність достатнього досвіду застосування.

Особливості застосування.

При щоденному режимі застосування препарату ефективність і переносимість рифампіцину краща порівняно з інтермітуючою терапією. Застосування препарату при туберкульозі у вигляді моно терапії, а також при не туберкульозних інфекціях обмежене в зв’язку зі здатністю мікро організмів до швидкого звикання до рифампіцину.

На початку лікування можливе тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів, яке має минущий характер, проте рифампіцин може токсично впливати на печінку. При необхідності призначення рифампіцину пацієнтам із захворюваннями печінки необхідний постійний нагляд лікаря з обов’язковим моніторингом функції печінки. При виникненні ознак гепатоцелюлярних ушкоджень застосування препарату слід негайно відмінити. Під час лікування препаратом не слід вживати алкогольні напої через можливість підсилення токсичного впливу на печінку.

При тривалому застосуванні препарату слід також проводити систематичний контроль загального аналізу крові (не менше ніж 1 раз на місяць), забезпечити спостереження офтальмолога.

У пацієнтів з порфірією можливе загострення захворювання при одночасному застосуванні рифампіцину.

Під час лікування препаратом можливе оранжево-червоне забарвлення сечі, а також мокротиння, слини, сліз, фекалій, спричинене рифампіцином і його метаболітами, що не має клінічного значення.

Препарат слід з обережністю застосовувати хворим на виразкову хворобу шлунку і дванадцяти палої кишки.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат проходить через гематоенцефалічний бар’єр і впливає на нервову систему, тому під час лікування Р-Цинексом слід утриматися від керування транспортом і роботи зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Для запобігання розвитку резистентності до рифампіцину при лікуванні туберкульозу препарат призначають в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Встановлений синергізм рифампіцину з еритроміцином (відносно стафілококів), з тетрацикліном (відносно сальмонел, ешеріхій, шигел), з новобіоцином (відносно сальмонел), а також з триметопримом відносно багатьох інших мікро організмів.

При одночасному застосуванні з рифампіцином ацетамінофену, алкоголю і інших речовин, що метаболізуються в печінці підсилюється гепатотоксичний ефект.

Рифампіцин може прискорювати метаболізм стероїдів, антикоагулянтів, протидіабетичних засобів, діафенілсульфону, серцевих глікозидів, кетоконазолу, тому може знадобитися підвищення їх дозування. Рифампіцин знижує ефективність пероральних контрацептивів, які містять естрогени шляхом підвищення метаболізму естрогену.

Вміст піридоксину в плазмі крові знижується при одночасному застосуванні з ізоніазидом, а також пеніциламіном, циклосерином, гідралазином. Піридоксин може знижувати ефективність леводопи для лікування хвороби Паркінсона. Комплекс утворюючі сполуки (комплекс они), такі як пеніциламін, купримін ін активують вітамін В₆.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Р-Цинекс – це комбінований препарат, до складу якого входять рифампіцин і піридоксину гідро хлорид.

Рифампіцин – напівсинтетичний антибіотик, похідне рифаміцину, з бактерицидною дією. Рифампіцин пригнічує синтез РНК бактерій шляхом утворення комплексу з бета-субодиницею ДНК-залежної РНК-полімер ази, що блокує процес транскрипції РНК. Спектр дії рифампіцину включає: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, більшість грам позитивних мікро організмів (Staphilococcus spp., в тому числі полі резистентні і метицилінрезистентні, такі як Staphylococcus aureus (MRSA); Streptococcus spp.; Pneumococcus spp; Bacillus anthracis), деякі грам негативні мікро організми (E. coli, Pseudomonas, Proteus и Klebsiella), а також N. Meningitides, Neisseria gonorrhoae, H. Influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Chlamydia trachomatis.

Піридоксин (піридоксаль, піридоксамін) поповнює дефіцит вітамінів групи В, який виникає при застосуванні деяких протитуберкульозних препаратів. Піридоксин відіграє значну роль в обміні речовин, забезпеченні нормального функціонування центральної і периферичної нервової системи, бере участь у синтезі білків, ферментів, гемоглобіну, простагландинів, обміні серотоніну, катехоламінів, ГАМК, гістаміну, у вигляді піридоксаль-фосфату забезпечує процеси декарбоксиювання, пере амінування, дезамінування амін окислот, знижує рівень холестерину і ліпідів крові, покращує функцію міокарду, стимулює перетворення фолієвої кислоти в її активну форму, стимулює гемопоез.

Фармакокінетика. Рифампіцин легко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, проте всмоктуваність знижується при одночасному застосуванні з їжею. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 - 3 години після внутрішнього застосування. Легко розподіляється по всіх тканинах і рідинах організму, включаючи ліквор, легені, печінку, кістки. Від 60 % до 80 % рифампіцину метаболізується в печінці, 30 - 45 % – в стінках кишечнику до активних метаболітів дезацетилрифампіну і формілрифампіну, які зберігають протитуберкульозну активність. Період напів виведення становить від 1,5 до 5 годин. Екскреція рифампіцину відбувається до 60 % печінкою, і до 30 % виводиться з сечею.

Піридоксин легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, метаболізується в печінці до активної форми - піридоксаль-фосфату, у формі якого близько 60% циркулює в плазмі. Період напів виведення становить 15 - 20 днів. Близько 60% піридоксину екскретується нирками, до 2% дози виділяється з жовчю.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: суспензія червоного кольору з характерним запахом.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Суспензія у флаконі по 100 мл у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Люпін Літмітед.

Місцезнаходження.

A28/1, M.I.D.C. Industrial Area, Chikalthana, Aurangabad – 431210, INDIA.