Фармакологічні властивості. Морфін чинить сильну знеболювальну дію при соматичному та вісцеральному болю. Механізм його дії полягає в агоністичній взаємодії з опіатними рецепторами ЦНС, особливо типу мю, меншою мірою з капа і дельта. Знеболювальна дія морфіну обумовлена підвищенням порога сприйняття болю та зміною афективного і емоційного компонентів болю, що дозволяє хворому легше його переносити.
Фармакокінетика. Таблетки Словалгінурозчиняються у кишечнику. При призначенні внутрішньо морфін майже цілком всмоктується в лужному середовищі проксимальної частини тонкого кишечнику, абсорбція не залежить від прийому їжі. Біодоступність при прийманні внутрішньо 12-69 %. Знеболювальна дія настає через 20- 60 хвилин після приймання препарату. Стабільна концентрація досягається через 12 годин. До 25 - 32 % прийнятої кількості зв'язується білками плазми. Значна частина препарату, до
90 %, ін активується в печінці при першому проходженні через неї, тому при призначенні внутрішньо відзначається велика варіабельність біологічної доступності морфіну. В печінці морфін біотрансформується і перетворюється в глюконуриди. Елімінація як морфіну (2 -10 %), так і його кон'югатів відбувається, головним чином,
через нирки. Кліренс морфіну 24 +/-10 мл/хв.
Показання для застосування. Стійкий сильний біль при пухлинних процесах, біль при тяжких численних травмах таопіках.
Спосіб застосування та дози. ТаблеткиСловалгіну слід ковтати цілими, не розгризати, запивати водою. Дози підбирають індивідуально, залежно від інтенсивності болю, характеру основного захворювання, розвитку толерантності і наявності побічної дії
Дорослим спочатку призначають по 30мг через 12 годин. При встановленні
оптимальної дози рекомендується поступово збільшувати дозу по 30 мг залежно від
розвитку толерантності.
Дітям призначають по 0,2 - 0,8мг/кг маси тіла через кожні 12 годин.
Хворим з печінковою та нирковою недостатністю, а також пацієнтам похилого віку
дози знижують.
Смертельна доза становить 5 мг/кгмаси тіла, у наркоманів ця доза на порядок вища.
Обережно призначають пригіпотиреозі, хронічних захворюваннях нирок і печінки, людям похилого віку.
Протипоказання. Абсолютні: алергія до морфіну, дихальна недостатність, гостра гепатальна порфірія, панкреатит, пост операційний стенозШКТ, стан після операцій на жовчовивідних шляхах, при підвищеномувнутрішньо черепному тиску, вік до 1 року, вагітність, період годування груддю, гостра інтоксикація алкоголем, снодійним, наркотичними аналгетиками, психотропними засобами або іншими засобами, що пригнічують ЦНС. Відносні:феохромоцитома, паралітичний ілеус, гіпертрофія простати. З обережністю застосовують при алергії до інших наркотичних аналгетиків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативна дія на ЦНС підсилюється при комбінації з алкоголем, снодійними засобами, аналгетиками чи психотропними засобами. Інгібітори МАОпідвищують токсичність морфіну.
Передозування. Симптоми передозування: міоз, пригнічення дихання, гіпотензія, порушення кровообігу, у тяжких випадках- шок і кома. Хворим у свідомості промивають шлунок. При втраті свідомості і зупинці дихання проводять інтубацію і кероване дихання. Внутрішньо венно вводять антидот (налоксонгідро хлорид).
Особливості застосування. Більшість наркотичниханалгетиків на початку лікування викликають нудоту і блювання. Це явищетранзиторне, його можна усунути проти блювотними засобами. У більшості хворих впродовж перших 27 - 72 годин спостерігається сонливість, толерантність до седативної дії розвивається швидше, ніж доаналгетичного ефекту. У пацієнтів віком понад 50 років кліренс морфіну підвищений, що свідчить про їх високу чутливість до морфіну. Серед пацієнтів похилого віку відзначаються різкі індивідуальні коливання ефективності початкової дози, швидкості розвитку толерантності, частоти та виразності побічних ефектів. Попередити розвиток
толерантності дозволяє підтримка стабільної терапевтичної концентрації діючої
речовини вплазмі крові призначенням лікарських форм морфіну з керованим
вивільненням, а також контролем концентрації речовини в плазмі. При регулярному
прийомі препарату розвивається залежність, уповільнити розвиток якої можна суворим
дотриманням режиму дозування. При печінковій та нирковій недостатності дози
знижують.
Умовита термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному відсвітла місці при