Фармакотерапевтична група. Аналгетикита антипіретики. Парацетамол у комбінації без психолептиків. КОД АТС N 02B А 51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
За рахунок парацетамолу та кислоти ацетил саліцилової препарат має центральну та периферичну аналгезивну дію, інгібує синтез простагландинів.
Має жарознижувальний ефект, що обумовлений гальмуванням впливу ендогенних пірогенів на центр терморегуляції у гіпоталамусі. Препарат має помірний протизапальний ефект.
Кофеїн регулює процеси збудження у головному мозку, знижує стомленість, підвищує фізичну та розумову працездатність.
Фармакокінетика
При застосуванні перорально всмоктування парацетамолу швидкета практично повне. Всмоктування відбувається переважно у тонкому кишечнику. Біодоступність залежить від прийнятої дози і становить 70–90% після прийому peros, максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1/2 – 1 годину.
Рівень розподілу досягає не більше 1л/кг. Зв’язок з протеїнами варіюється від 20 до 50%.
Понад 80% кон’югує з глюкуроновою або сірчаною кислотами. Приблизно 3% залишається у незмінному стані.
Після прийому терапевтичної дози 90 – 100% речовини знаходять у нирках протягом першої доби. Період напів виведення 1–4 години, тривалість дії – 3-4години.
Печінкова недостатність: тривалість напів виведення залишається майже незмінною у пацієнтів з незначним ступенем печінкової недостатності. В осіб, що страждають на тяжку печінкову недостатність він, чітко збільшується.
Ниркова недостатність: є лише окремі повідомлення відносно пацієнтів знирковою недостатністю, і зовсім немає ніяких посилань на збільшення періоду напіврозпаду. Однак, дозування слід адаптувати. У пацієнтів, що знаходяться підгемодіалізом період напіврозпаду може зменшуватись на 40-50% після вживання терапевтичної дози парацетамолу.
Особи похилого віку: період напіврозпаду може збільшитись.
Кислота ацетил саліцилова всмоктується у верхніх відділах тонкої кишки. Період напіврозпаду ацетил саліцилової кислоти – 15 хв., вона перетворюється насаліцилову кислоту. Саліцилова кислота також блокує синтез простагландинів. На 80-95% вона зв’язується з білками плазми. Саліцилова кислота метаболізується упечінці та нирках. Період напіврозпаду становить 5 годин. 10% виводиться нирками у вигляді саліцилової кислоти.
Кофеїн всмоктується після прийняття через 1,5-2 години. Періоднапів виведення – від 5 до 10 годин. Метаболізується ферментом ксантиноксидазою, не перетворюючись у сечану кислоту, тому його можна приймати хворим з подагрою. Кофеїн посилює всмоктування парацетамолу та ацетил саліцилової кислоти.
Показання для застосування.
Цито-мон – швидкодіючий знеболювальний засіб. Препарат допомагає при слабкому та помірному болю. Цито-мон швидко знімає головний біль, включаючи біль при мігрені та підвищеному тиску. Препарат ефективний при болю та ломоті ум’язах, суглобах. Цито-мон полегшує біль при запаленнях горла, знімає біль ужінок під час менструації.
Спосіб застосування та дози. Шипучі таблетки розчиняють у склянці теплої води.
Дорослі та діти віком від 14 років (з масою тіла понад 40 кг): по 2шипучі таблетки 4 рази на добу. Тривалість курсу лікування – не більше 5 днів.
Побічна дія. Препарат, як правило, добре переноситься, побічні ефекти спостерігаються дуже рідко. Найчастіше зустрічаються алергічні реакції увигляді почервоніння шкіри. Дуже рідко може бути короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія.
Протипоказання. При підвищеній чутливості (алергії) до парацетамолу та споріднених субстанцій; притяжких функціональних порушеннях печінки (гострому гепатиті, захворюванніЖильбера); при тяжких функціональних порушеннях нирок (нирковому літіазі, нирковій недостатності); при вагітності та лактації; при важкому перебігу артеріальної гіпертензії; дітям до 14 років.
Передозування. При передозуванні парацетамолу у дорослих відзначаються ознаки гострої інтоксикації з ураженням клітин печінки таканальців нирок. Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, збільшення печінки, підвищення рівня трансаміназ, білірубіну.
При передозуванні кофеїну відзначаються такі симптоми: збудження, безсоння, нудота, блювання, тахікардія, підвищення артеріального тиску.
При найменших підозрах на інтоксикацію одним з компонентів препаратів необхідне негайне лікування, яке повинно включати наступні заходи: промивання шлунка (ефективне протягом перших двох годин), потім приймання активованого вугілля. Прийом внутрішньо ацетил цистеїну. Якщо внутрішньо вживання антидоту неможливе чи ускладнене (тяжке блювання, непритомність), його можна ввестивнутрішньо венно. Потім слід визначити рівень парацетамолу у плазмі (не ранішеніж через 4 години). При судомах слід застосувати діазепам.
Особливості застосування.
Обережність необхідна у разі:
ниркової або печінкової недостатності, гемолітичної анемії, що супроводжується дефіцитом глюкозо-6фосфат-дегідрогенази.
Обережно застосовувати у літніх пацієнтів, що страждають на захворювання серцево-судинної системи, оскількі може виникнути судинозвужувальний ефект (підвищення артеріального тиску, тахікардія).
Алкоголь може підсилити гепатотоксичний ефект парацетамолу. В таких випадках терапевтична доза парацетамолу може викликати ушкодження печінки.
Тривале застосування аналгетиків, особливо у разі одночасного вживання декількох аналгетиків, може призвести до необоротного ушкодження нирок зризиком нефропатії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цито-мон зменшує дію снодійних та наркотичних засобів.
Парацетамол збільшує в п’ять разів період напіврозпаду хлорамфеніколу.
Одночасне вживання алкоголю посилює ризик побічного гепато токсичногоефекту.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, прохолодному місці, при температурі не вище +25°С.
Препарат не можна використовувати після закінчення терміну придатності.